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美托洛爾怎么用?超全用法總結(jié)來了,!│循證用藥

 尚振奇 2022-04-15

僅供醫(yī)學(xué)專業(yè)人士閱讀參考


臨床決策,,可以更簡單

 

01 高血壓

1.1

成人(國內(nèi)用法)
▌ 1.1.1綜述

用于治療高血壓[1-3,6]

▌ 1.1.2用法用量

片劑、膠囊:

口服,。劑量應(yīng)個體化,,以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥,,進(jìn)餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%,。

每日100-200mg,分1-2次服用[1,6],。

口服,一天1次,,最好在早晨服用,,可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,,服用時應(yīng)該用至少半杯液體送服,。

緩、控釋片:

47.5-95mg,,一日1次,。服用95mg無效的患者可聯(lián)用其它抗高血壓藥,最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑,,或者增加劑量[2],。

口服:一日0.1g,早晨頓服或遵醫(yī)囑[3],。

1.2

成人(FDA用法)
 1.2.1綜述

酒石酸美托洛爾片,、琥珀酸美托洛爾緩釋片適用于治療高血壓??蓡为毷褂没蚺c其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用,。

琥珀酸美托洛爾緩釋片適用于治療高血壓,以降低患者的血壓,。降低血壓可降低致命和非致命心血管事件(主要是中風(fēng)和心肌梗塞等)的風(fēng)險,。

這些益處已經(jīng)在包括本品在內(nèi)的各種藥理學(xué)類抗高血壓藥物的對照試驗中得到證實[8-9]

▌ 1.2.2用法用量

片劑:

酒石酸美托洛爾片應(yīng)實現(xiàn)個體化給藥,。酒石酸美托洛爾片應(yīng)隨餐或餐后立即服用,。酒石酸美托洛爾片的初始劑量通常為每日100mg,單次或分次服用,。

無論是單獨使用還是與利尿劑一起使用,,可以每隔一周(或更長時間)增加劑量,直到達(dá)到最佳降壓效果,。一般而言,,任何給定劑量水平的最大作用在治療一周后將是明顯的。酒石酸美托洛爾片的有效劑量范圍為每日100-450mg。

緩釋片:

琥珀酸美托洛爾緩釋片是每日給藥1次,。對于高血壓和心絞痛的治療,,當(dāng)從速釋美托洛爾轉(zhuǎn)換為琥珀酸美托洛爾緩釋片時,可使用相同的每日總劑量的琥珀酸美托洛爾緩釋片,。琥珀酸美托洛爾緩釋片應(yīng)實現(xiàn)個體化給藥,。某些患者可能需要重新滴定。

琥珀酸美托洛爾緩釋片可以掰開,,但是,,請勿壓碎或咀嚼整片或半片服用。

通常的初始劑量是單劑量每日25-100mg,。可以每隔一周(或更長時間)增加劑量,,直到達(dá)到最佳降壓效果。一般而言,,任何給定劑量水平的最大作用在治療一周后將是明顯的,。尚未確定每天使用超過400mg劑量的有效性和安全性[9]


02 心絞痛

2.1

成人(國內(nèi)用法)
▌ 2.1.1綜述

用于治療心絞痛[1-3,6],。

▌ 2.1.2用法用量

片劑,、膠囊:

主張在早期,即最初的幾小時內(nèi)使用,,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍,、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。

在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,,若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率,。

一般用法:可先靜脈注射美托洛爾1次2.5-5mg(2分鐘內(nèi)),毎5分鐘1次,,共3次總劑量為10-15mg,。之后15分鐘開始口服25-50mg,每6-12小時1次,,共24-48小時,,然后口服一次50-100mg,一日2次[1,6],。

緩,、控釋片:

95-190mg,一日1次,。需要時可合用硝酸酯類藥物或增加劑量[2],。

口服:一日0.1g,早晨頓服或遵醫(yī)囑[3],。

2.2

成人(FDA用法)
▌ 2.2.1綜述

酒石酸美托洛爾片可長期治療心絞痛[8],。

琥珀酸美托洛爾緩釋片可長期治療心絞痛,,以減少心絞痛發(fā)作頻率并提高運(yùn)動耐量[9]

▌ 2.2.2用法用量

片劑:

酒石酸美托洛爾片應(yīng)實現(xiàn)個體化給藥,。酒石酸美托洛爾片應(yīng)隨餐或餐后立即服用,。

酒石酸美托洛爾片的初始劑量通常為每日100mg,分2次服用,。每周逐漸增加劑量,,直到獲得最佳臨床療效或明顯減慢心率。

酒石酸美托洛爾片的有效劑量范圍為每日100-400mg,。尚未確定每天使用超過400mg劑量的有效性和安全性,。如果要停止治療,請在1-2周內(nèi)逐漸減少劑量[8],。

緩釋片:

琥珀酸美托洛爾緩釋片應(yīng)實現(xiàn)個體化給藥,。通常的初始劑量是每日100mg,單次給藥,。每周逐漸增加劑量,直到獲得最佳臨床療效或明顯減慢心率,。

尚未確定每天使用超過400mg劑量的有效性和安全性,。如果要停止治療,請在1-2周內(nèi)逐漸減少劑量[9],。


03 心肌梗死

3.1

成人(國內(nèi)用法)
▌ 3.1.1綜述

用于治療心肌梗死[1,6],。

▌ 3.1.2用法用量

主張在早期,即最初的幾小時內(nèi)使用,,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍,、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。

在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,,若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率,。

一般用法:可先靜脈注射美托洛爾1次2.5-5mg(2分鐘內(nèi)),毎5分鐘1次,,共3次總劑量為10-15mg,。之后15分鐘開始口服25-50mg,每6-12小時1次,,共24-48小時,,然后口服一次50-100mg,一日2次,。

急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,,其方法同上。

心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用,,因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率,,包括猝死,。一般一次50-100mg,一日2次[1,6],。

3.2

成人(FDA用法)
▌ 3.2.1綜述

聯(lián)合使用酒石酸美托洛爾注射液與口服美托洛爾,,用于治療血流動力學(xué)穩(wěn)定的確診或疑似急性心肌梗死的患者,以降低心血管死亡率,。只要患者的臨床情況允許,,就可以開始靜脈注射美托洛爾治療[7]

酒石酸美托洛爾片用于治療血流動力學(xué)穩(wěn)定的確診或疑似急性心肌梗死的患者,,單獨使用或與靜脈注射美托洛爾聯(lián)合使用時可降低心血管死亡率,。

口服酒石酸美托洛爾片劑治療可在靜脈注射美托洛爾治療后開始,或可在急性事件發(fā)生后的3-10天內(nèi)開始口服治療[8],。

▌ 3.2.2用法用量

注射液:

早期治療:

在確診或疑似急性心肌梗死的早期,,患者入院后應(yīng)盡快使用美托洛爾進(jìn)行治療。此類治療應(yīng)在患者的血流動力學(xué)狀況穩(wěn)定后立即在冠狀動脈護(hù)理下或類似情況下開始,。

在這個早期階段開始治療,,靜脈注射3次,每次注射5mg美托洛爾,以約2分鐘的間隔進(jìn)行注射,。美托洛爾靜脈給藥期間,,應(yīng)監(jiān)測血壓、心率和心電圖,。

對于可耐受全靜脈劑量(15mg)的患者,,開始服用美托洛爾片,每6小時給藥1次,,最后一次靜脈給藥15分鐘后服用50mg,,并持續(xù)給藥48小時。此后,,維持劑量為每日2次,,每次口服100mg。

對于不能耐受美托洛爾全靜脈劑量的患者,,在最后一次靜脈注射劑量15分鐘后或臨床條件允許時,,每隔6小時給藥25mg或50mg(視不耐受程度而定)。對于嚴(yán)重不耐受的患者,,應(yīng)停用美托洛爾[7],。


04 肥厚型心肌病

4.1

成人(國內(nèi)用法)

▌ 4.1.1綜述

用于治療肥厚型心肌病[1,6]

▌ 4.1.2用法用量

一般一次25-50mg,,一日2-3次,,或一次100mg,一日2次[1,6],。


05 主動脈夾層

5.1

成人(國內(nèi)用法)

▌ 5.1.1綜述

用于治療主動脈夾層[1,6],。


06 心律失常

6.1

成人(國內(nèi)用法)

▌ 6.1.1綜述

用于治療心律失常[1,6],。

治療室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療心肌缺血,、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛[4],。

快速性心律失常(快速性室上性心動過速及室性早搏);誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動過速[5],。

▌ 6.1.2用法用量

片劑,、膠囊:

一般一次25-50mg,一日2-3次,,或一次100mg,,一日2次[1,6]

室上性快速型心律失常:

開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥,,用量可達(dá)5mg(=5mL),。這一劑量可在間隔5分鐘后重復(fù)給予患者,直到取得滿意的效果,??倓┝?0-15mg(=10-15mL)通常足以見效;推薦的靜脈給藥最大劑量為20mg(=20mL),。

預(yù)防和治療心肌缺血,、懷疑的或確診的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛:

馬上靜脈給藥5mg(=5mL)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予,,直到最大劑量15mg(=15mL)。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥:心率<70次/分,,收縮壓110mmHg或Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯,。

進(jìn)一步的治療方案(口服給藥)參見酒石酸美托洛爾片劑的有關(guān)說明書。

快速心律失常緊急治療:

酒石酸美托洛爾成人劑量5mg,,用葡萄糖稀釋后,,以每分鐘1-2mg速度緩慢靜脈注射,如病情需要5分鐘后重復(fù)注射一次,,視病情而定,,總劑量10mg(靜脈注射后4-6小時,心律失常已經(jīng)控制,,用口服膠囊或片劑維持,,每天2-3次,每次劑量不超過50mg),。

誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間治療心律失常:

采用每分鐘1-2mg速度緩慢靜脈注射,,成人2mg,根據(jù)需要及耐受程度可以重復(fù)注射2mg,,必要時最大總量為10mg[5],。


07 甲狀腺功能亢進(jìn)

7.1

成人(國內(nèi)用法)

▌ 7.1.1綜述

用于治療甲狀腺功能亢進(jìn)[1,6],。

▌ 7.1.2用法用量

一般一次25-50mg,一日2-3次,,或一次100mg,,一日2次[1,6]


08 心臟神經(jīng)官能癥

8.1

成人(國內(nèi)用法)

▌ 8.1.1綜述

用于治療心臟神經(jīng)官能癥[1,6],。


09 心力衰竭

9.1

成人(國內(nèi)用法)

▌ 9.1.1綜述

近年來可用于心力衰竭的治療,,此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用[1,6]

伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭[2],。

▌ 9.1.2用法用量

應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥,。起初一次6.25mg,一日2-3次,,以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg,,一日2-3次,最大劑量可用至一次50-100mg,,一日2次,。

最大劑量一日不應(yīng)超過300mg-400mg[1,6]

在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中,,與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物的聯(lián)合治療,。

患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭,,至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭,且至少在近2周未改變基本的治療,。

用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時會引起暫時的癥狀惡化,。在某些病例,可以繼續(xù)治療或減少用量,,而在另一些病例,,可能需要停止治療。

對于嚴(yán)重心力衰竭(NYHAIV)患者,,只能由那些對心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療,。

9.2

成人(FDA用法)

▌ 9.2.1綜述

琥珀酸美托洛爾緩釋片適用于治療由缺血性、高血壓或心肌病引起的穩(wěn)定的,、有癥狀的(NYHA II級或III級)心力衰竭,。

研究對象是已經(jīng)接受血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑、利尿劑以及大多數(shù)情況下接受洋地黃治療的患者,,在這一人群中,,琥珀酸美托洛爾緩釋片可降低患者的死亡率和住院率,主要是通過降低心血管的死亡率和心力衰竭的住院率實現(xiàn)[9],。

▌ 9.2.2用法用量

在向上滴定過程中,,劑量必須個性化并密切監(jiān)視,。在開始使用琥珀酸美托洛爾緩釋片前,應(yīng)穩(wěn)定使用中的其他治療心力衰竭藥物的劑量,。

對于NYHA II級心力衰竭患者,,琥珀酸美托洛爾緩釋片的推薦起始劑量為每日25mg,持續(xù)給藥兩周,,對于更嚴(yán)重的心力衰竭患者,,推薦起始劑量為每日給藥1次,每次12.5mg,。每隔兩周將劑量加倍至患者所能耐受的最高劑量,,或最多給藥200mg的琥珀酸美托洛爾緩釋片。最初滴定的困難不應(yīng)妨礙后期滴定琥珀酸美托洛爾緩釋片,。

如出現(xiàn)癥狀性心動過緩,,可減少琥珀酸美托洛爾緩釋片的劑量。如果發(fā)生心衰的短暫惡化,,可考慮增加利尿劑劑量,、降低琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量或暫時停用本品。在心力衰竭惡化的癥狀穩(wěn)定之前,,不應(yīng)增加琥珀酸美托洛爾緩釋片的劑量[9],。

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參考文獻(xiàn):

[1]藥物信息:酒石酸美托洛爾片,,珠海同源藥業(yè)有限公司,25mg:國藥準(zhǔn)字H20057288,;50mg:國藥準(zhǔn)字H20057289.

[2]藥物信息:琥珀酸美托洛爾緩釋片,,AstraZeneca AB,,進(jìn)口藥品大包裝注冊證號47.5mg:H20140777;95mg:H20140776,;進(jìn)口藥品小包裝注冊證號47.5mg:H20140780,;95mg:H20140779;2017/07/21.

[3]藥物信息:酒石酸美托洛爾控釋片,,廣州白云山天心制藥股份有限公司,,國藥準(zhǔn)字H20030019(100mg);國藥準(zhǔn)字H20030018(50mg),;國藥準(zhǔn)字H20030018(25mg).

[4]藥物信息:酒石酸美托洛爾注射液,,正大青春寶藥業(yè)有限公司,國藥準(zhǔn)字H20093328,;2015/12/01.

[5]藥物信息:酒石酸美托洛爾注射液,,廣州白云山天心制藥股份有限公司,國藥準(zhǔn)字H10920074(5 mL),;國藥準(zhǔn)字H10920074(2 mL),;2010/09/30.

[6]藥物信息:酒石酸美托洛爾膠囊,哈爾濱泰華藥業(yè)股份有限公司,,國藥準(zhǔn)字H23023149.

[7]Product Information:METOPROLOL TARTRATE injection,solution,Almaject,Inc.,March 27,2020.

[8]Product Information:METOPROLOL TARTRATE tablet,film coated,Advagen Pharma Limited,July 26,2021.

[9]Product Information:METOPROLOL SUCCINATE tablet,extended release,TWi Pharmaceuticals,Inc.,June 16,2020.


本文首發(fā):醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道

本文作者:界小藥

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