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每天學(xué)西藥——馬來酸噻嗎洛爾

 茂林之家 2021-12-15
馬來酸噻嗎洛爾

Malaisuan Saimaluo`er

Timolol Maleate

馬來酸噻嗎洛爾,β腎上腺素受體阻滯藥,,主要制劑為片劑,、滴眼液

化學(xué)結(jié)構(gòu)式

本品為(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇馬來酸鹽,。按干燥品計算,,含C13H24N4O3S·C4H4O4不得少于99.0%。

性狀

本品為白色結(jié)晶性粉末,;無臭,。

  本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,,在三氯甲烷中微溶,,在環(huán)己烷或乙醚中幾乎不溶。

  熔點 本品的熔點(通則0612)為199~203℃,,熔融時同時分解,。

  比旋度 取本品,精密稱定,,加1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,,依法測定(通則0621),比旋度為-5.7°至-6.2°,。

  吸收系數(shù) 取本品,,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液,,照紫外-可見分光光度法(通則0401),,在295nm的波長處測定吸光度,吸收系數(shù)為199~211,。

藥理作用

①治療高血壓:本藥為β腎上腺素受體阻斷藥,,作用強度為普萘洛爾的8倍,對輕、中度高血壓療效較好,,無明顯不良反應(yīng),,可與利尿藥合用。②治療心肌梗死:本藥無選擇性,,無內(nèi)在擬交感活性,,無直接抑制心臟作用。心?;颊唛L期服用可降低再梗死發(fā)生率和死亡率,。③治療青光眼:本藥無膜穩(wěn)定作用,無局部麻醉作用,,可減少房水生成,,明顯降低眼壓,特別是對原發(fā)性開角型青光眼有良好作用,。

藥代動力學(xué)

口服達峰時間為2小時,,血漿半衰期約5小時。滴眼劑滴眼后20分鐘眼壓即開始下降,,經(jīng)1~2小時達最大效應(yīng),,作用可持續(xù)24小時。對瞳孔大小,、光反應(yīng)及視力無影響。

適應(yīng)癥

高血壓,、心絞痛,、心動過速及青光眼。

禁忌癥

①心功能不全,、竇性心動過緩,、房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘,。②滴眼時,,對本藥過敏者及心動過緩者。

貯藏

遮光,,密封保存,。

來源:《中國藥典》2020年版2部,2020國家執(zhí)業(yè)藥師職業(yè)資格考試指南——藥學(xué)專業(yè)知識(一)

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