二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線首選和全程用藥,主要通過促進糖的無氧酵解,,抑制肝糖原異生作用,,減少肝糖輸出,增加肌肉、脂肪等外周組織對胰島素的敏感性,,增加葡萄糖的攝取和利用,,抑制腸壁細胞攝取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外,,二甲雙胍還具有減重作用,,并可抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低甘油三酯和總膽固醇水平,,改善血管內皮細胞功能,,增加血流量,特別適用于肥胖或超重的2型糖尿病患者,,預防糖尿病大血管并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展,,降低心血管事件的發(fā)生率。二甲雙胍還是聯(lián)合用藥中的基礎藥物,,可與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)合使用,,進一步獲得明顯的血糖改善,減少胰島素用量以及體重增加和低血糖風險,。 二甲雙胍普通片:開始時一次0.5g,一日2次,,或0.85g,一日1次,。以后可根據病情調整劑量,。逐漸加至一日2g,分次服用,。成人最高推薦劑量為每日2.55g。餐中服藥,,可減輕胃腸反應,。腸溶片:起始劑量0.25g,一日2次,,餐前服用,。根據血糖調整劑量,可加至一日3次,,每次0.25g,,成人最大推薦劑量為每日1.8g。緩釋片:開始時每日1次,,每次0.5g,,晚餐時服用,,后根據血糖調整劑量。日最大劑量不超過2g,。 阿卡波糖是臨床上常用的口服降糖藥,,屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑,其活性中心結構上含有氮,,在腸道內競爭性抑制α-葡萄糖苷酶,,可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,減少并延緩吸收,,因此具有降低餐后高血糖和血漿胰島素濃度的作用,。用于2型糖尿病,尤其適用于以碳水化合物為主要食物成分以及空腹血糖不高,、餐后血糖升高的2型糖尿病患者,。此外,阿卡波糖還適用于1型糖尿病,,需要與胰島素合用。糖耐量減低患者長期服用阿卡波糖可減少發(fā)展為2型糖尿病的危險性,。 阿卡波糖口服劑量需個體化,,一般維持劑量為一次50-100mg,一日3次,,餐前即刻吞服或與第一口主食一起咀嚼服用,。開始時從小劑量25mg,,每日3次,,6-8周后加量至50mg,必要時可加至100mg,,每日3次,一日量不宜超過300mg,。 格列美脲是臨床上常用的口服降糖藥,,屬于磺脲類促胰島素分泌劑,通過刺激胰島B細胞分泌胰島素而降低血糖,,并具有胰外作用,,可改善胰島素抵抗,,增加脂肪、肌肉等外周組織對葡萄糖的攝取,,用于成人2型糖尿病,,對于二甲雙胍不耐受或存在禁忌的患者,,格列美脲可作為首選藥物,單用二甲雙胍血糖不能達標時,,可以聯(lián)合格列美脲,,提高血糖達標率。 格列美脲開始用量一日1mg,,一次頓服,。如果不能滿意控制血糖,每隔1-2周逐步增加劑量至每日2mg,、3mg,、4mg,最大推薦劑量為每日6mg,。在達到滿意療效后,,可試行減量,以采用最低有效量,,避免低血糖,。建議早餐前不久或早餐中服用,若不吃早餐,,則于第一次正餐前不久或餐中服用,。以適量的水整片吞服。從其他口服降糖藥改用格列美脲時,,一般考慮原使用藥物的降糖強度和代謝半衰期,,以免藥物累加引起低血糖風險,從胰島素改用格列美脲應密切監(jiān)測血糖,。 西格列汀為高選擇性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制劑,,主要通過抑制DPP-4,升高內源性活性升糖素樣肽-1(GLP-1)水平升高,,增加腸促胰島素水平,,腸促胰島素可以刺激胰島分泌更多的胰島素,進而改善高血糖,。所以在發(fā)揮降糖作用的同時不會引起因GLP-1含量過高而產生惡心,、嘔吐的副作用,且不增加體重和低血糖的發(fā)生率,。適用于2型糖尿病,。 西格列汀單藥治療的推薦劑量為100mg,每日1次,。西格列汀可與或不與食物同服,,對于腎功能損害(肌酐清除率為30-50ml/min)患者,只需1/2用量,,對于重度腎功能損害(肌酐清除率<30ml/min)患者,,只需1/4用量,。 達格列凈屬于鈉-葡萄糖共轉運體2(SGLT2)抑制劑,鈉-葡萄糖共轉運體(SGLT)是一種葡萄糖轉運蛋白,,有SGLT1和SGLT2兩種亞型,,分別分布于小腸黏膜和腎小管。達格列凈通過抑制SGLT2的作用,,抑制葡萄糖重吸收,,降低腎糖閾而促進尿葡萄糖排泄,從而達到降低血液循環(huán)中葡萄糖水平的作用,。適用于2型糖尿病,。 達格列凈推薦起始劑量為5mg,每日1次,,晨服,,不受進食限制。對于需要加強血糖控制且耐受5mg者,,可增至10mg,,每日1次。腎功能不全者,,腎小球濾過率(eGFR)≥60的患者無須調整劑量,;30≤eGFR≤60的患者不推薦使用,eGFR<30的患者,,禁用。肝功能受損患者,,輕,、中度或重度肝功能受損者無須調整劑量。 |
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