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什么是CDK4/6抑制劑?

 hnhylqm 2021-09-20
什么是CDK4/6抑制劑,?

女性第一高發(fā)的乳腺癌臨床分類,,多為Luminal A型, HR+/HER2-乳腺癌,,占比60%,,對激素藥物有效。最初,,抗雌激素(他莫昔芬)或芳香化酶抑制劑(來曲唑)一直是此類乳腺癌一線用藥的金標(biāo)準(zhǔn),,中位無進(jìn)展生存期為14.5個月。

而在后續(xù)臨床研究發(fā)現(xiàn),,這類乳腺癌與細(xì)胞周期關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子-周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6)有關(guān),。在ER+乳腺癌中,,CDK4/6會過度表達(dá),導(dǎo)致細(xì)胞增殖失控,,進(jìn)而演變成惡性腫瘤,。

第一個CDK4/6抑制劑哌柏西利聯(lián)合來曲唑,能夠顯著延長患者的生存期,,中位無進(jìn)展生存期長達(dá)24.8月,,有了近十個月的提升,因此哌柏西利也成為了近十年乳腺癌治療的唯一的突破,。

CDK46抑制劑

市場表現(xiàn)來看,,2015年上市的哌柏西利短短四年時(shí)間就躋身一線腫瘤行列,拿下了41億美元的成績,。臨床療效的顯著優(yōu)勢,、更多數(shù)目的乳腺癌患者,業(yè)界也對哌柏西利的未來充滿了期待,,哌柏西利有望在未來數(shù)年超過曲妥珠單抗,,成為最暢銷的乳腺癌藥物。

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