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為什么有人用阿托伐他汀,,有人用瑞舒伐他汀,,有啥不一樣?

 藥師華子 2021-06-03

在使用他汀類藥物的時候,,華子會建議某位患者把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀,,有時又建議另一位患者把瑞舒伐他汀換成阿托伐他汀。于是就有人問華子,,為什么總是在阿托伐他汀與瑞舒伐他汀之間換來換去,,這兩個他汀有什么區(qū)別?

華子說,,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強(qiáng)效他汀,,它們的降脂強(qiáng)度類似,,可以互相替代而不影響藥效。建議患者換藥的原因,,是因為藥物的性質(zhì),、代謝途徑有所不同,需要根據(jù)每位患者不同情況進(jìn)行調(diào)整,。

一,、兩者都是強(qiáng)效他汀

他汀類藥物是膽固醇合成酶抑制劑,可以減少膽固醇的合成,,降低血液中膽固醇的水平,,還可以抑制氧化、炎性反應(yīng),,改善動脈內(nèi)皮的代謝,,增加斑塊的密度,縮小斑塊的體積,,增加斑塊的穩(wěn)定性,,預(yù)防斑塊破潰,是重要的抗動脈粥樣硬化藥物,。

他汀類藥物的作用強(qiáng)度,,以對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低的水平來衡量。只有阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀這兩個可以把LDL-C水平降低50%以上,,為強(qiáng)效他汀。而其他的他汀類藥物只能把LDL-C水平降低40%左右,,為中效他汀。

二,、兩者的藥效比較

阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強(qiáng)效他汀,,而且都是長效他汀,每天服用1次即可產(chǎn)生長久地降低LDL-C作用,。而且服藥不受飲食影響,,在一天之中任何時間服用都可以產(chǎn)生穩(wěn)定的降脂效果,但在具體作用上兩者有細(xì)微的差別,。

量效關(guān)系:以最大劑量計算,,80mg的阿托伐他汀可以降低LDL-C水平約55%;40mg的瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平約63%,。瑞舒伐他汀略勝一籌,,但中國人對他汀類藥物耐受性差,不建議使用大劑量他汀,。

斑塊逆轉(zhuǎn):控制LDL-C達(dá)標(biāo)(至少低于2.6mmol/L,,最好低于1.8mmol/L),在持續(xù)服藥后(6個月~4年),他汀類藥物可以使斑塊縮小,,達(dá)到逆轉(zhuǎn)效果,。使用瑞舒伐他汀的斑塊變化率要高于阿托伐他汀

抗炎作用:他汀類藥物可以降低人體中各種炎癥因子,,以經(jīng)典標(biāo)志物C反應(yīng)蛋白(CRP)衡量,,相關(guān)薈萃中,阿托伐他汀能降低CRP水平39%,,瑞舒伐他汀能降低CRP水平35.9%,,阿托伐他汀要略強(qiáng)一些

三,、兩者副作用比較

肝功能影響:他汀類藥物作用于肝細(xì)胞,,在使用過程中有可能造成肝轉(zhuǎn)氨酶(ALT、AST)升高,。但并不意味著出現(xiàn)肝損害,,在停藥后轉(zhuǎn)氨酶可以恢復(fù)正常。只要轉(zhuǎn)氨酶沒超過正常值3倍,,仍然可以繼續(xù)服用,。

阿托伐他汀脂溶性高,更容易進(jìn)入肝細(xì)胞內(nèi),,而且其主要在肝臟內(nèi)代謝,,對肝功能影響較大瑞舒伐他汀水溶性高,,靠肝細(xì)胞主動攝取才能進(jìn)入肝細(xì)胞,,而且很少在肝臟內(nèi)代謝,對肝功能影響小得多,。

肌肉損害:他汀類藥物對肌細(xì)胞會造成損害,,大約有5%的患者會出現(xiàn)肌肉乏力、酸痛的癥狀,,但通常較輕微,,不影響服藥。造成嚴(yán)重的橫紋肌溶解癥概率為0.01%,。在用藥期間要監(jiān)測肌酸激酶(CK),,如果超過正常上限5倍時,需停藥,。根據(jù)相關(guān)的分析,,瑞舒伐他汀引起的肌肉損害發(fā)生率要大于阿托伐他汀

腎功能影響:他汀類藥物對腎功能沒有不良影響,,但瑞舒伐他汀有部分經(jīng)腎臟排泄,,所以腎功能嚴(yán)重不足者(肌酐清除率<30ml/min)禁用,。阿托伐他汀在肝代謝,不受腎功能影響,。

四,、與其他藥物的相互作用

阿托伐他汀需要通過細(xì)胞色素P450中的CYP3A4酶進(jìn)行代謝,這個酶代謝通道也是大多數(shù)藥物的代謝通道,。在與其他也需要CYP3A4酶代謝的藥物聯(lián)合使用的時候,,阿托伐他汀容易蓄積,而使肌肉損害,、肝功能影響的不良反應(yīng)增加,。

瑞舒伐他汀只有10%通過CYP2C9酶進(jìn)行代謝,少部分通過腎臟排泄,,大部分通過糞便排泄,,與其他藥物的相互作用較少。所以多種疾病并存,,需要與其他藥物聯(lián)用時,,更適宜選用瑞舒伐他汀

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