[轉(zhuǎn)載]水蛭素臨床應(yīng)用（一）

秦川半夏 2021-03-22

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原文作者：水蛭素

水蛭素及重組水蛭素具有抗凝血,、抗腫瘤,、降血脂等多種藥理活性，臨床上用于治療多種疾病,，具有廣泛的發(fā)展前景,。
1、治療腦血栓和腦出血.
Joze S Mruk 等研究表明,，肝索,、水蛭索、阿斯匹林等都能加速富含血小板的血栓溶解,，但只有水蛭素能很好地清除血管壁殘余的血栓Beat.J．Meyer等 J也提出水蛭素比肝索等更有效地抑制血栓增長,，使已存在血管壁上的血栓加速分解。預防深層靜脈栓塞在髖骨置換,、整形外科等手術(shù)中,，病人承擔著深層靜脈栓塞(VIE)的風險，現(xiàn)在預防VIE的價值越來越被接受,，大量臨床試驗表明水蛭素能比肝素(UFH)和低分子量肝素更有效地預防深層靜脈栓塞,，是一種很好的治療VIE藥品。據(jù)孫伯等報道,，用水蛭索治療腦出血顱內(nèi)血腫48例,，病愈16例，顯效2O例,，好轉(zhuǎn)8例,，死亡4例,，有效率91．7％,。毛俊雄應(yīng)用水蛭索治療腦出血病29例,，總有效率為90％，CT證實其促進了血腫的吸收,，使偏癱,、意識、語言得到恢復,，且無副作用,。重組水蛭素可以防治血栓形成，其抑制血液凝固依賴性血栓所需劑量大約是抑制血小板聚集依賴性血栓所需劑量l／10,。防治各種血栓的有效血漿濃度均較肝素低,，其中，抗靜脈血栓有效濃度是肝素的1／20,，而治療DIC僅是肝素的1／50,。
2、減輕出血腦水腫
最新研究表明,，凝血酶直接參與腦出血后腦水腫的發(fā)病機制,，早期腦水腫可能是由于凝血酶激活酶原或通過細胞毒性受體調(diào)節(jié)的直接細胞毒性作用，后期則是由于血腦屏障破壞形成的腦水腫,。姜亞軍等研究發(fā)現(xiàn),，水蛭素明顯抑制腦出血周圍組織內(nèi)凝血酶受體表達，同時使腦組織水腫和神經(jīng)凋亡顯著減輕,。腦血通含有水蛭素,，能有效抵抗凝血酶的毒性作用，減輕凝血酶的毒性損傷,，控制出血,，降低死亡率和致殘率，并可有效減輕腦出血的后遺癥,。通過多年臨床觀察，采用這一方藥治療出血性腦中風總有效率達87.5%
3.用于血液透析過程中抗凝治療
在血液透析過程中,，大面積的體外人工系統(tǒng)極易激活凝血系統(tǒng),，因此，有效的抗凝,、防栓是必要的,。臨床研究發(fā)現(xiàn)，在血液透析過程中利用肝素抗凝,，存在較多副作用,。Varlholder.RC等開展了隨機二期臨床試驗,，對20位慢性腎衰患者在血透過程中使用水蛭素作抗凝治療，直接注入透析的動脈回路中,，試驗結(jié)果證明在血液透析過程中水蛭素抗凝動脈回路直接給藥安全,、有效。
4.對心肌梗死和不穩(wěn)定型心絞痛的治療
水蛭素直接與凝血酶的陰離子結(jié)合部位和水解部位結(jié)合,，能高度特異地阻斷凝血酶,，抑制血液凝固。水蛭索還抑制凝血酶同血小板結(jié)合,，抑制血小板的聚集和釋放,，并活化纖維蛋白原前活化因子，分解纖維蛋白原,，從而有效抑制微血栓形成,，防止或減少不穩(wěn)定型心絞痛(UPA)的發(fā)生L7J。在一項多中心隨機血管造影試驗中,，166例不穩(wěn)定型心絞痛和無Q波心肌梗死病人采用重組水蛭索與肝素對比治療,，結(jié)果發(fā)生死亡或心肌梗死事件重組水蛭素組約比肝素組(8%)低3倍。應(yīng)用水蛭素聯(lián)合硝酸甘油治療不穩(wěn)定型心絞痛與單用硝酸甘油相比,。臨床癥狀及心電圖均有明顯改善,，總有效率92．50％對77．50％，P<0.05差異有顯著性.