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Relugolix（瑞盧戈利）獲批用于晚期前列腺癌成人患者的治療。Relugolix是第一種口服促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗劑,。批準是基于開放標簽3期HERO臨床試驗的結(jié)果,。試驗中，930例需要至少1年雄激素阻斷治療的男性患者,，他們要么在放療或手術(shù)治療后復(fù)發(fā),，要么是新診斷的閹割敏感晚期疾病。 
主要療效指標是藥物去勢率,，定義為在治療第29天至48周達到并維持血清睪酮抑制到去勢水平(< 50 ng/dL),。relugolix 組藥物去勢率為96.7%， leuprolide（醋酸亮丙瑞林）組為88.8%,。264例接受22.5 毫克leuprolide治療的患者,，藥物去勢率為88.0%。在所有患者中,，睪酮水平在第15天分別達到< 50 ng/dL和< 20 ng/dL,，比率分別為99%vs12%和78% vs 1%，第29天分別為99% vs 82%和95% vs 57%,。Relugolix是一種非肽GnRH受體拮抗劑,，與垂體GnRH受體競爭性結(jié)合,。與受體結(jié)合會減少促黃體生成素和促卵泡激素的釋放，從而導致睪酮的釋放減少,。relugolix的推薦劑量：第一天負荷劑量360毫克,，然后每天大約在同一時間服用120毫克。如果治療中斷至少7天,，應(yīng)重新開始治療,，第一天負荷劑量360毫克，然后每天120毫克,。應(yīng)避免relugolix與p -糖蛋白抑制劑以及p -糖蛋白和強CYP3A誘導劑(如酮康唑,、克拉霉素、奈法唑酮)并用,。處方信息提供了如果不能避免同時使用relugolix的劑量調(diào)整說明。任何級別的最常見的不良事件：潮熱,、肌肉骨骼疼痛,、疲勞、腹瀉和便秘,。最常見的3級或4級不良事件：肌肉骨骼疼痛和潮熱,。任何級別的最常見的實驗室異常：血糖升高、甘油三酯升高,、血紅蛋白減少,、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高,。最常見的嚴重不良事件：心肌梗死,、急性腎損傷、心律不齊,、出血和尿路感染,。2.7%的患者發(fā)生致命或非致命性心肌梗塞和中風。2.7%的患者因不良事件中斷治療,，最常見的原因是骨折,。3.5%的患者因不良事件導致永久停止治療，最常見的原因是房室傳導阻滯,，心力衰竭,，出血，轉(zhuǎn)氨酶增加,，腹痛和肺炎,。0.8%的患者發(fā)生致命性不良事件：轉(zhuǎn)移性肺癌，心肌梗死和急性腎損傷,。Relugolix對QT/QTc間期延長和胚胎毒性有警告/預(yù)防措施,。1. U.S. Food and Drug Administration: FDA approves relugolix for advanced prostate cancer. Available at https://www./drugs/drug-approvals-and-databases/fda-approves-relugolix-advanced-prostate-cancer. Accessed January 7, 2021.2. Orgovyx (relugolix) tablets prescribing information, December 2020, Myovant Sciences, Inc. Available at https://www.accessdata./drugsatfda_docs/label/2020/214621s000lbl.pdf. Accessed January 7, 2021.3. Shore ND, Saad F, Cookson MS, et al: Oral relugolix for androgen-deprivation therapy in advanced prostate cancer. N Engl J Med 382:2187-2196, 2020
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