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甲磺酸多沙唑嗪緩釋片

 逍遙散人書館 2021-03-01
藥品名稱甲磺酸多沙唑嗪緩釋片

英文名稱YCardura XL
別       名可多華
劑       型片劑
規(guī)       格4mg*10s
藥品分類α-阻滯劑
【參考價(jià)格77.00元
【貯藏方法 密封,,在陰涼干燥處保

【藥代動(dòng)力學(xué)】 

        吸收:緩釋片具有比普通片更為平穩(wěn)的血漿藥物濃度參數(shù).服藥后8-9小時(shí)血漿藥物濃度達(dá)峰值,,峰濃度約為同劑量普通片的三分之一.24小時(shí)后兩種劑型的谷濃度水平相似,。 多沙唑嗪緩釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰,谷濃度比值的二分之一,。 穩(wěn)態(tài)時(shí),,與普通片相比,,4mg多沙唑嗪緩釋片的相對(duì)生物利用度為54%,8mg的相對(duì)生物利用度為59%. 老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與年輕患者無(wú)顯著差異,。 分布:血漿蛋白結(jié)合率約為98%,。 生物轉(zhuǎn)化:該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5%.多沙唑嗪主要通過0-脫甲基化和羥基化代謝,。 排泄:半衰期:雙相終末半衰期為22小時(shí),。老年患者及腎臟損傷患者的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯改變。 目前有關(guān)多沙唑嗪在肝功能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物(如西咪替?。┳饔玫馁Y料尚不充分.在一項(xiàng)12例中度肝功受能損傷患者試驗(yàn)中,,單劑最多沙唑嗪的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高43%.口服清除率減少40%.與其它完全經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣,,肝功能改變患者使用多沙唑嗪應(yīng)慎重(參見【注意事項(xiàng)】),。

【相互作用】

        1、吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用,??赡苡捎谝种颇I前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留,。 

        2,、西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期,但其臨床意義不詳,。 

        3,、其他降壓藥與本品同用時(shí)降壓作用增強(qiáng),需調(diào)整劑量,。

        4,、雌激素與本品合用時(shí)由于體液潴留而增高血壓。

        5,、擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱,。

        6、人體外血漿研究表明,,多沙唑嗪對(duì)地高辛,、華法林、苯妥因,、吲哚美辛的蛋白結(jié)合率無(wú)影響,。

【功能主治】 良性前列腺增生對(duì)癥治療,高血壓,。

【用法用量】

        服用本緩釋片時(shí),,應(yīng)用足量的水將藥片完整吞服,不得咀嚼,、掰開或碾碎后服用,,不受進(jìn)食與否的影響.最常用劑量為每日一次4mg.國(guó)外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg.國(guó)內(nèi)目前尚無(wú)此臨床經(jīng)驗(yàn).常用刑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者.肝功能不全患者參見【注意事項(xiàng)】。

【不良反應(yīng)】

        本品上市前的安慰劑對(duì)照臨床研究中常見(]1%)的不良事件見下表。需要強(qiáng)調(diào)的是,,在臨床研究中報(bào)告的不良事件不一定是由藥物本身引起的,。(詳情見說明書)

【用藥禁忌】 

        已知對(duì)喹唑啉類或本品的任何成份過敏者禁用。近期發(fā)生心肌梗死者禁用,,已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)生心肌梗死,,應(yīng)針對(duì)個(gè)體情況決定其梗死后的治療,有胃腸道梗阻,、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品,。

【注意事項(xiàng)】

        患者須知 服用本品時(shí)將藥片完整吞服,不應(yīng)咀嚼,,掰開或碾碎,。在此緩釋片中,多沙唑嗪被置入一個(gè)不能被吸收的外殼中緩慢釋放藥物,??諝け慌懦霾⒖赡茉诖蟊阒幸姷健?體位性低血壓/暈厥 與所有的α受體阻滯劑一樣,,小部分患者在治療初始階段,,會(huì)出現(xiàn)體位性低血壓,表現(xiàn)為頭暈和無(wú)力,,極少出現(xiàn)意識(shí)喪失(暈厥).使用α受體阻滯劑治療時(shí),,應(yīng)告知患者如何防止出現(xiàn)體位性低血壓以及應(yīng)對(duì)措施.開始服用多沙唑嗪時(shí),應(yīng)告知患者如何防止因眩暈或無(wú)力而致的損傷,。 與5 型磷酸二酯酶抑制劑合用 多沙唑嗪與 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑合用應(yīng)慎重,,因?yàn)樵诓糠只颊呖赡芤鸢Y狀性低血壓。尚未進(jìn)行多沙唑嗪緩釋片的研究,。 肝功能受損 與其它完全經(jīng)肝臟代謝的藥物一樣,,肝功能受損患者服用多沙唑嗪應(yīng)慎重。 胃腸道異常 多沙唑嗪緩釋片的胃腸道停留時(shí)間顯著降低可能會(huì)影響到該藥的藥代動(dòng)力學(xué)特性,,乃至臨床療效,。與其他不變形的材料相似,已有嚴(yán)重胃腸道腔徑縮窄(病理性或醫(yī)源性)的患者應(yīng)慎用本品,。 已有胃腸道狹窄患者服用另一種不變形的緩釋劑型藥物后出現(xiàn)梗阻癥狀的罕見報(bào)告,。 術(shù)中虹膜松弛綜合征 在既往或正在使用α1 受體阻滯劑治療的部分患者中觀察到白內(nèi)障手術(shù)術(shù)中虹膜松弛綜合征(IFIS,一種小瞳孔綜合征),。由于IFIS 可能導(dǎo)致白內(nèi)障手術(shù)過程中的并發(fā)癥增加,,因此,目前或既往使用α1 受體阻滯劑的患者,,在術(shù)前應(yīng)告知眼外科醫(yī)師,。 陰莖異常勃起 α1受體拮抗劑(包括多沙唑嗪)引起陰莖異常勃起(持續(xù)數(shù)小時(shí),,性生活和自淫均不能解決)極少見,但處理不及時(shí)可導(dǎo)致永久性陽(yáng)痿,,故應(yīng)告知患者該不良反應(yīng)的嚴(yán)重性,。 白細(xì)胞減少/中性粒細(xì)胞減少癥 在高血壓患者接受甲磺酸多沙唑嗪普通片治療的對(duì)照臨床試驗(yàn)中觀察到使用多沙唑嗪組較安慰劑組白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞分別減少2.4%和1.0%,此現(xiàn)象在其他α 受體阻滯劑中也可見,。 其他 心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應(yīng)先采用可有效預(yù)防心絞痛發(fā)作的藥物治療,。心絞痛患者從?受體阻滯劑轉(zhuǎn)換為多沙唑嗪時(shí),應(yīng)充分注意?受體阻滯劑的撤藥反應(yīng),,直到患者血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪,。有癥狀的心衰患者,在服用多沙唑嗪之前應(yīng)先接受針對(duì)心衰的治療,。接受過心衰治療的患者,,考慮到病情惡化的可能,在多沙唑嗪治療的早期應(yīng)加強(qiáng)隨訪,。 治療良性前列腺增生應(yīng)與泌尿科醫(yī)生合作進(jìn)行,。開始治療前及治療過程中應(yīng)定期檢查以排除前列腺癌??赏ㄟ^指檢、記錄癥狀和測(cè)定前列腺特異性抗原(PSA)以期發(fā)現(xiàn)前列腺癌,。 對(duì)駕駛機(jī)操作能力的影響 通常情況下本品對(duì)駕車或操作饑器能力沒有影響,,但應(yīng)向患者說明本品可引起頭暈和疲勞(特別是剛開始治療時(shí)),可導(dǎo)致反應(yīng)能力下降,。

        請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用,。

【兒童用藥】 有關(guān)本品在兒童中應(yīng)用的有效性及安全性尚未證實(shí)。

【老年患者用藥】 常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者.肝功能受損患者參見【注意事項(xiàng)】,。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 

        孕婦:由于缺乏本品在妊娠時(shí)的臨床經(jīng)驗(yàn),,因此有關(guān)本品在孕期用藥的安全性尚未確定,動(dòng)物試驗(yàn)證明無(wú)致畸作用.動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),,高劑量用藥可使胎兒存活率下降,。孕期應(yīng)避免使用本品。 哺乳期:動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),,多沙唑嗪在動(dòng)物乳汁中蓄積,,尚不清楚本品在人乳汁中的情況,所以哺乳期不應(yīng)使用本品,。

【藥物過量】 

        如果藥物過量導(dǎo)致低血壓,,患者應(yīng)立即平臥,取頭低位.可根據(jù)個(gè)體情況,,采取其它必要的支持治療,。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結(jié)合率高,,藥物過量不宜采用透析法。

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