康忻說明書

新竹林 2012-03-29

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藥理作用
比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性,。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,，對支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力,。因此,，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用,。
對照的臨床研究表明,，每天10 mg劑量的比索洛爾與每天100 mg阿替洛爾，100 mg美托洛爾或160 mg普萘洛爾的效果相當(dāng),。
比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力作用效應(yīng),。
口服比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí),，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí),。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗血壓效應(yīng)。
比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng),，引起心率減慢、心肌收縮力降低,，從而降低心肌耗氧量,，對冠心病引起的心絞痛有益。
急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,，從而降低心輸出量和耗氧量,。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力,。另外,，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。

藥代動力學(xué)
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）,。由于肝臟首過效應(yīng)很?。?lt;10%）,，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,，分布容積為3.5升/公斤,，總清除率約為15升/小時(shí)。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時(shí),，在血漿中可維持24小時(shí),。
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出，50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出,。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝,、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動力學(xué)尚無研究,。
比索洛爾的動力學(xué)為線性,，與年齡無關(guān)。
與健康志愿者比較,，慢性心衰患者(NYHA Ш級)的血漿比索洛爾水平較高,，半衰期延長。每天口服10 mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64±21 ng／mL,，半衰期為17±5小時(shí),。

毒理研究
動物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒牲(長達(dá)12個月)研究表明,，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷,，即比索洛爾特定劑量沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性,、致突變活性和致癌性,。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為,。

適應(yīng)癥
高血壓 ,；冠心病（心絞痛）,。

康忻用法用量
通常每日1次,，每次1片(5 mg富馬酸比索洛爾)。輕度高血壓患者可以從?片(2.5 mg富馬酸比索洛爾)開始治療,。如果效果均不明顯,，劑量可增至每口1次，每次2片（10 mg富馬酸比索洛爾）。
本品劑量應(yīng)該根據(jù)個體情況進(jìn)行調(diào)整,，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果,。
本品宜長期用藥。如需停藥時(shí),，應(yīng)逐漸停用,，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意,。
肝,、腎功能不全者：輕-中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量,。晚期腎衰(肌酐清除率<20 mL/分)和嚴(yán)重肝功能異常的患者,，每日劑量不得超過10 mg(2片)。
腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)較少,，但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整,。

康忻不良反應(yīng)
神經(jīng)系統(tǒng) ：服藥初期偶見輕微疲倦、頭暈,、頭痛,，出汗、睡眠異常,、多夢及精神紊亂(如抑郁,，少見幻覺)等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀，這些癥狀通常很輕,，一般在開始服藥后1-2周自然減退,。
眼睛：少見視覺障礙，淚液分泌減少,，結(jié)膜炎,。
耳鼻咽喉：少見聽覺損害，過敏性鼻炎,。
心血管系統(tǒng) ：直立型低血壓,，偶見脈搏緩慢(心動過緩)、房室傳導(dǎo)阻滯,、心衰加重,、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺,，在極少情況下會導(dǎo)致肌肉無力，肌肉痙攣,。對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人,，服藥初期病情可能加重。
呼吸道：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣,。
胃腸道：偶爾會出現(xiàn)胃腸功能紊亂,，如腹瀉、便秘,、惡心,、腹痛。
骨骼肌系統(tǒng) ：偶見肌肉無力,，肌肉痙攣,，一個或多個關(guān)節(jié)病(單或多關(guān)節(jié)炎)。
皮膚：僅在極少數(shù)情況下會有皮膚反應(yīng)(如紅斑,、瘙癢,，出汗和皮疹)?？赡芤鸹蚣又仄ぐ_,，或?qū)е缕ぐ_樣疹，脫發(fā),。
泌尿生殖器官：極少數(shù)情況可能引起性功能障礙,。
肝臟：肝酶(ALAT，ASAT)升高,，肝炎,。
代謝：可能導(dǎo)致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)(如心跳加快),。個別病例觀察到甘油三酯水平升高,。

禁忌癥
比索洛爾禁用于以下患者：急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者；心源性休克者 ,；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者(無心臟起搏器) ,；病竇綜合征患者；竇房阻滯者 ,；心動過緩者,，治療開始時(shí)心率少于60次/分鐘；血壓過低者(收縮壓低于100 mmHg) ,；嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者 ,；外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者；未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者 ,；代謝性酸中毒患者 ,；已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。

康忻注意事項(xiàng)
以下情況使用本品時(shí)應(yīng)特別注意：心衰(用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量遞增期開始 ,；支氣管痙攣(支氣管哮喘,；呼吸道梗阻疾病) ,；與吸人性麻醉劑合用時(shí) ；糖尿病患者血糖水平波動較大時(shí),，可能會掩蓋低血糖癥狀 ,；嚴(yán)格禁食；有嚴(yán)重過敏史 ,；正在進(jìn)行脫敏治療 ,；I度房室傳導(dǎo)阻滯；變異型心絞痛 ,；外周動脈阻塞型疾病(癥狀可能加重,，特別是在治療開始時(shí))。
支氣管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品時(shí)可能會引起相應(yīng)的癥狀,，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療,。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β2-受體激動劑的劑量,。
和其它β-阻滯劑一樣,，比索洛爾可能增加機(jī)體對過敏原的敏感性和加重過敏反應(yīng)，此時(shí)腎上腺素治療不一定會產(chǎn)生預(yù)期的治療效果,。
患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人,，只是在慎重考慮利弊之后，方可決定是否應(yīng)用β-受體阻滯劑(如富馬酸比索洛爾片),。
嗜鉻細(xì)胞瘤患者僅在使用β-受體阻滯劑后才能服用比索洛爾進(jìn)行治療,。
使用比索洛爾治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。
除非特別指明,，否則使用比索洛爾進(jìn)行治療時(shí)不得突然停藥,。
由于本品的降壓作用存在個體差異，應(yīng)用本品可能會減弱病人駕車或操縱機(jī)器的能力,。尤其在開始服藥,、增加劑量，以及與酒精同服時(shí)更應(yīng)注意,。
運(yùn)動員慎用,。

孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下,，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注,，而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡,、吸收和早產(chǎn)有關(guān) ,；在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動過緩等不良反應(yīng),。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑,，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想,。
除非明確了必須使用，否則孕婦不能應(yīng)用比索洛爾,。如果必須應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療，應(yīng)該監(jiān)測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況,。一旦發(fā)現(xiàn)對孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用,，應(yīng)該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測,，出生后的前3天最容易發(fā)生低血糖和心動過緩等癥狀,。
哺乳期婦女：本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此,，不建議哺乳期婦女應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療,。

兒童用藥
尚無兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)，因此本品不能用于兒童,。

老年患者用藥
不需要調(diào)整劑量,。

藥物過量
β-腎上腺素受體拮抗劑最常見的藥物過量反應(yīng)為心動過緩,，低血壓,，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖,。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過量(最大2000 mg)的報(bào)道,，患者出現(xiàn)心動過緩和／或低血壓，所有的病人均恢復(fù),。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大,。
通常發(fā)生藥物過量，應(yīng)該及時(shí)停藥并給非予支持性的對癥治療,。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去,。基于預(yù)期的藥理學(xué)作用和其它β-受體阻滯劑的經(jīng)驗(yàn),，當(dāng)臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法：
心動過緩：靜注阿托品,。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時(shí)性藥物,。有些情況下,，應(yīng)通過靜脈植入心臟起搏器。
低血壓：應(yīng)靜注補(bǔ)充液體及應(yīng)用血管升壓藥物,，靜注高血糖素有益,。
房室傳導(dǎo)阻滯(II度或III度) ：應(yīng)細(xì)心監(jiān)護(hù)患者，適當(dāng)靜脈滴注異丙腎上腺素或通過靜脈植入心臟起搏器,。
急性心衰加劇：靜注利尿劑,、正性肌力藥物及擴(kuò)血管藥物,。
支氣管痙攣：應(yīng)用支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療，如異丙腎上腺素,，β2-擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿,。
低血糖：靜注葡萄糖。

貯藏/有效期
30°C以下保存,。有效期5年,。

批準(zhǔn)文號
注冊證號H20060100

制造商
德國默克里昂制藥公司

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