【藥理作用】

        本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,，使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素II，從而降低外周血管阻力,，并通過(guò)抑制醛固酮分泌,，減少水鈉潴留,。本品還可通過(guò)干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管,。對(duì)心力衰竭患者,，本品也可降低肺毛細(xì)血管嵌壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間,。 ,。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

        本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上,?？诜?5分鐘起效，1～1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度,。持續(xù)6～12小時(shí),。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí),，腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留,。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用,。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等,。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出,，其余為代謝物,，可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障,。 本品可通過(guò)乳汁分泌,，可以通過(guò)胎盤(pán)。

【相互作用】

        1,、 本品可升高血鉀濃度,，可能引起血鉀過(guò)高。與螺內(nèi)酯,、氨苯蝶啶等保鉀利尿劑合用時(shí)應(yīng)慎重,。

        2、 與含鉀藥物合用,，可引起血鉀過(guò)高,。

        3、 與前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛合用,，可減弱本品作用,。

        4、 禁與其他可能改變免疫功能的藥物聯(lián)合應(yīng)用,，如普魯卡因酰胺,、室胺卡因,、肼苯噠嗪、丙磺舒及醋丁洛爾,。

        5,、 本品可減輕硝酸鹽類(lèi)藥物的耐藥性。

        6,、 與抗精神病藥如三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用,，增強(qiáng)其抗高血壓作用，同時(shí)引起體位性低血壓的危險(xiǎn),。

        7,、 與類(lèi)皮質(zhì)激素合用，降低抗高血壓作用,。

        8,、 與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓。

        9,、 與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng),，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量,。

        10,、 與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng);與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用:與β阻滯劑呈小于相加的作用,。

【適用病癥】

        用于治療各種類(lèi)型的高血壓癥,，尤對(duì)其他降壓藥治療無(wú)效的頑固性高血壓，與利尿劑合用可增強(qiáng)療效,，對(duì)血漿腎素活性高者療效較好,。也用于急、慢性充血性心衰,，與強(qiáng)心劑或利尿劑合用效果更佳,。

【用法用量】

        高血壓：

        一日2-3次，如仍未能滿(mǎn)意地控制血壓,，可加服噻嗪類(lèi)利尿藥如HCT25mg,，一日一次。以后可每隔1-2周逐漸增加利尿藥的劑量,，以達(dá)到滿(mǎn)意的降壓效果,。

        心力衰竭：

        初劑量25mg，一日3次,，劑量增至50mg,，一日3次后，宜連服2周觀(guān)察療效,。一般50-100mg,，一日3次,。對(duì)近期大量服過(guò)利尿藥，處于低鈉/低血容量,，而血壓屬正?；蚱偷幕颊撸鮿┝恳擞?.25mg-12.5mg,，一日3次,。以后通過(guò)測(cè)試逐步增加至常用量。

【用藥禁忌】

        對(duì)本品過(guò)敏者禁用,，孕婦哺乳期婦女慎用，全身性紅斑狼瘡及自家免疫性膠原性疾病患者慎用,。

        腎動(dòng)脈狹窄者用藥后可致腎功能衰竭,，須禁用。

【不良反應(yīng)】

        1,、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：昏厥,、頭痛、眩暈,、感覺(jué)異常,、失眠及疲乏，由低血壓引起,，尤其在缺鈉或血容量不卡托普利足時(shí),。

        2、心血管系統(tǒng)：心悸,、輕度心率增高,、首劑時(shí)低血壓、頭暈等,。

        3,、胃腸道：味覺(jué)障礙、惡心,、嘔吐,、腹瀉、腹痛,、便秘,、口干、味覺(jué)遲鈍,、食欲不振,、口腔有咸味或金屑味、體重下降等,。

        4,、 血液系統(tǒng)：中性細(xì)胞減少,、粒細(xì)胞增多及各類(lèi)細(xì)胞減少。治療開(kāi)始后3~12周出現(xiàn),，以10~30天最顯著,，停藥后持續(xù)2周

        5、過(guò)敏反應(yīng)：血清病樣反應(yīng),、關(guān)節(jié)痛及皮膚損害,。

        6、腎臟：尿酮,、腎功能損害,、腎病綜合征、腎小球腎炎等,。蛋白尿,，常發(fā)生于治療開(kāi)始8個(gè)月內(nèi)，在6個(gè)月內(nèi)漸減少,，療程不受影響,。

        7、 皮膚：皮疹(常發(fā)生于治療4周內(nèi)),、蕁麻疹,、斑丘疹、血管性神經(jīng)性水腫及光過(guò)敏,。減量,、停藥或給抗組胺藥后消失，7%~10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽(yáng)性

        8,、 其他：抗核抗體測(cè)定陽(yáng)性,、咳嗽等。

【用藥注意】

        1,、 對(duì)本品過(guò)敏,、白細(xì)胞減少的患者禁用。

        2,、 腎功能不全,、老年患者，以及孕婦,、乳母慎用,。

        3、 當(dāng)發(fā)現(xiàn)有血管性水腫癥(如面部,、眼,、舌、喉、四肢腫脹,、吞咽或呼吸困難,、聲音嘶啞)，應(yīng)立即停藥,。出現(xiàn)舌,、聲門(mén)或喉部血管神經(jīng)性水腫會(huì)引起氣管阻塞，導(dǎo)致死亡,。應(yīng)立即皮下注射鹽酸腎上腺素等藥物進(jìn)行緊急治療,。面部、口腔粘膜,、唇,、四肢的血管性水腫，一般停藥后即可消失,。必要時(shí),，也應(yīng)用藥物治療。

        4,、 用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞分類(lèi)計(jì)數(shù)、尿紅細(xì)胞和蛋白,、血清電解質(zhì)等,。用本品時(shí)若白細(xì)胞計(jì)數(shù)過(guò)低，暫停用本品,，可以恢復(fù),。嚴(yán)重自身免疫性疾病(尤其是全身性紅斑狼瘡)患者服用本品易發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥。

        5,、 嚴(yán)格限鈉飲食或透析者,，首劑易發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。

        6,、 用于腎素型高血壓患者時(shí),，劑量不宜過(guò)大，以免血壓下降過(guò)度,。

        7,、 最好于飯前l(fā)小時(shí)服藥，因食物可減少本品的吸收,。

        8,、 用本品時(shí)出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品,，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3~0.5ml

        9,、 本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性,，在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),，偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀,。

        10,、 下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多;②骨髓抑制;③腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足,，可因血壓降低而缺血加劇;④血鉀過(guò)高;⑤腎功能障礙而致血鉀增高,，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留;⑥主動(dòng)脈瓣狹窄,，此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少;

        11,、 腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增;在用本品前一周,，要停服利尿藥,。若須同時(shí)用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類(lèi),，血尿素氮和肌酐增高時(shí),，將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。

        12,、 用本品時(shí)蛋白尿若漸增多,，暫停本品或減少用量。

【孕婦用藥】

        1,、本品能通過(guò)胎盤(pán),。

        2、本品可排入乳汁,，其濃度約為母體血藥濃度的1%,，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。

        3,、孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育,，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用,。

【兒童用藥】

        曾有報(bào)告本品用于嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐,，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。

【老年患者用藥】老年人對(duì)降壓作用較敏感,，應(yīng)用本品須酌減劑量,。

【藥物過(guò)量】逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥,，并擴(kuò)容以糾正,，在成人還可用血液透析清除。

【附注說(shuō)明】

        1、本品可使血清鉀升高,，只有在必須補(bǔ)鉀時(shí)才慎重補(bǔ)鉀或用保鉀利尿藥,。

        2、本品可使尿醋酮試驗(yàn)呈假陽(yáng)性,，并使血尿素氮,、血清肌酐、肝臟酶,、血清鉀等升高,，血鈉降低，可干擾上述實(shí)驗(yàn)室檢查,。