硝苯地平是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛,,特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛,。因?yàn)閷?duì)呼吸功能沒(méi)有不良影響,故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者,,其療效優(yōu)于洛爾類降壓藥,,也就是β受體拮抗劑。硝苯地平還適用于各種類型的高血壓,,對(duì)頑固性,、重度高血壓也有較好療效。 藥店常見(jiàn)的硝苯地平有著3種不同的名稱:硝苯地平片,、硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片,。三種藥其實(shí)都是一個(gè)化學(xué)成分,屬于地平類降壓藥,但劑型不同,,導(dǎo)致了作用時(shí)效不同,,臨床效果不同。 硝苯地平片 硝苯地平片,,也叫心痛定,,1969年由德國(guó)的拜耳公司研制生產(chǎn),是第一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,,1975年用于治療冠心病心絞痛取得成功,,故名心痛定,1980年用于治療高血壓,,也取得了非常好的效果,。 硝苯地平片的降壓效果好,而且起效迅速,,服用后數(shù)分鐘就發(fā)揮降壓效果,,半小時(shí)內(nèi)療效達(dá)高峰,但它的降壓效果維持時(shí)間短,,作用時(shí)間僅持續(xù)4-5小時(shí),,所以每天需要3次服用。服用硝苯地平片后可能會(huì)出現(xiàn)面色潮紅,、頭痛,、心慌和心動(dòng)過(guò)速等現(xiàn)象,長(zhǎng)期服用還會(huì)引起牙齦增生,、腳踝部水腫等,。 舌下含服硝苯地平片可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良事件,曾有報(bào)道2例不穩(wěn)定型心絞痛患者含服硝苯地平后死亡,,尸檢證實(shí)其死因?yàn)樾募」K?,推斷可能是由于血壓迅速下降而?dǎo)致心臟供血不足進(jìn)而發(fā)生致死性心肌梗死。1985年美國(guó)FDA認(rèn)為高血壓患者不應(yīng)舌下含服硝苯地平,,美國(guó)高血壓指南JNC6明確指出,,舌下含服硝苯地平是“不可接受的”?!吨袊?guó)高血壓防治指南(2009年基層版)》也指出,高血壓急癥患者應(yīng)當(dāng)慎用或不用舌下含服硝苯地平片,。舌下含服硝苯地平片導(dǎo)致意外主要是因?yàn)榉幒笕硌軘U(kuò)張導(dǎo)致外周血管血流量增加,,而心臟與大腦血流量卻明顯減少,讓臟器出現(xiàn)嚴(yán)重缺血從而引發(fā)不良事件,。 心痛定(硝苯地平片)作為第一代鈣拮抗劑,,雖然開(kāi)創(chuàng)了降壓治療的一個(gè)新時(shí)代,但是由于其局限性及較大的副作用,,已經(jīng)逐漸被社會(huì)所淘汰,。由于其降壓迅速,,舌下含服起效快且簡(jiǎn)單易行,臨床上大多作為治療高血壓的急重癥用藥,,此外偏遠(yuǎn)地區(qū)仍有人作為一般降壓藥長(zhǎng)期使用,。 硝苯地平緩釋片 與普通片劑相比,硝苯地平緩釋片具有治療作用持久,、毒副作用低,、用藥次數(shù)少的特點(diǎn)。緩釋片的特點(diǎn)是藥物在體內(nèi)總體釋放緩慢,,開(kāi)始時(shí)釋放速度快,,降壓效果好,釋放速度隨時(shí)間推移慢慢減緩,,降壓效果也隨之減弱,。在藥店中常見(jiàn)的硝苯地平緩釋片有(Ⅰ)、(Ⅱ),、(Ⅲ)三種,,下面來(lái)看看這三種藥有什么區(qū)別。 規(guī)格:硝苯地平緩釋片(Ⅰ)的規(guī)格為10mg,;硝苯地平緩釋片(Ⅱ)的規(guī)格為20mg,;硝苯地平緩釋片(Ⅲ)的規(guī)格為30mg。 作用時(shí)間:硝苯地平緩釋片(Ⅰ),、(Ⅱ)服用一次能夠維持最低血藥濃度12小時(shí)左右,,而硝苯地平緩釋片(Ⅲ)能夠24小時(shí)近似恒速釋放硝苯地平,類似于控釋片,。 服用時(shí)間與服用方法:硝苯地平緩釋片(Ⅰ),、(Ⅱ)一般空腹服用,硝苯地平緩釋片(Ⅲ)雖然說(shuō)明書(shū)也是建議空腹情況下用水整片吞服,,但由于其不受胃腸道蠕動(dòng)及胃酸PH值影響,,服藥時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。為了避免破壞藥物緩釋結(jié)構(gòu),,緩釋片一般不能掰開(kāi)或嚼碎服用,,這三種緩釋劑型中(Ⅰ)、(Ⅲ)不能掰開(kāi)服用,,(Ⅱ)有的產(chǎn)品能夠沿片面“中心線”完整分開(kāi)半片服用,,具體情況還是要看說(shuō)明書(shū)。 硝苯地平控釋片 硝苯地平控釋片是德國(guó)拜耳公司研制生產(chǎn)的第二代鈣拮抗劑,,商品名為“拜新同”,,通過(guò)控釋衣膜定時(shí)、定量、勻速地向外釋放藥物,,使血藥濃度恒定,,控制了血壓忽高忽低的“峰谷”現(xiàn)象,遏制了交感神經(jīng)興奮的副作用,,大大減少了副作用,,從而更好地發(fā)揮療效。 硝苯地平控釋片采用了全新的激光打孔技術(shù),,簡(jiǎn)單理解就是把硝苯地平片這種藥物裝進(jìn)一個(gè)科技小殼中,,在這個(gè)小殼上采用激光打孔技術(shù),藥物就會(huì)從小孔中緩慢釋放,,從而使血藥濃度平穩(wěn),,維持時(shí)間長(zhǎng),控釋片在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋放硝苯地平,,通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理,,使藥物以零級(jí)速率釋放。硝苯地平控釋片不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響,,服藥后,,藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道,以不溶的外殼隨糞便排出,。 三者異同點(diǎn) 雖然成分相同,,但是硝苯地平片、硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片這三者在一些細(xì)節(jié)以及使用方法上還是有較多的區(qū)別的,。硝苯地平片口服15分鐘起效,,1-2小時(shí)作用達(dá)高峰,作用持續(xù)4小時(shí)-8小時(shí),;硝苯地平緩釋片口服后1.6-4小時(shí)起效,,6小時(shí)作用達(dá)高峰,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí),,作用可持續(xù)24小時(shí),;硝苯地平控釋片服用后4小時(shí)左右見(jiàn)效,6-12小時(shí)達(dá)峰,,藥效維持至少24小時(shí),。 總的來(lái)說(shuō),三者都可用于高血壓和心絞痛的治療,,且療效值是肯定,,但應(yīng)用場(chǎng)景有所不同。 本文為中國(guó)藥店原創(chuàng)/整理 |
|