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「氨氯地平」和「左旋氨氯地平」均是臨床常用降壓藥,，兩者究竟有何區(qū)別,？臨床上該如何選擇？本周「用藥寶典」給大家梳理一下～ 「氨氯地平」與「左旋氨氯地平」的關(guān)系即為外消旋體與左旋體的關(guān)系,。外消旋體是一對對映體右旋體和左旋體的 1:1 混合物。苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平降壓作用是右旋體的 1000 倍,，是 1:1 外消旋體的 2 倍,，右旋體幾乎無降壓作用。服用外消旋體氨氯地平后,，左旋體半衰期明顯長于右旋體,，前者為 50.6 小時,，后者為 35.5 小時,，且左旋體吸收優(yōu)于右旋體。通過手性藥物拆分技術(shù)去除右旋體的左旋氨氯地平有效地保留了外消旋體氨氯地平的降壓作用,。左旋氨氯地平可有效控制 24 小時血壓，尤其對夜間血壓控制具有獨(dú)特優(yōu)勢,，還可有效防止清晨血壓急驟升高,，減少血壓劇烈升降，從而有效維持重要臟器血流,，保護(hù)靶器官功能,。左旋氨氯地平可持久、平穩(wěn),、安全的降壓,，且不會引發(fā)低血壓，停藥后也不會發(fā)生反跳現(xiàn)象,；可直接作用于血管,，通過擴(kuò)張腎小球入、出球小動脈,，降低腎小球毛細(xì)血管壓力,，避免蛋白尿出現(xiàn)，臨床廣泛應(yīng)用于伴腎功能損傷的高血壓患者,。左旋氨氯地平可降低頸動脈內(nèi)膜厚度,，有效改善血管內(nèi)皮功能，對血糖、血脂影響較小,，故可用于伴血糖及血脂異常的高血壓患者,。左旋氨氯地平在降壓的同時對心絞痛和心肌缺血具有管控作用，因此,，也是心力衰竭伴高血壓患者的首選藥物,。左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降壓效果的同時,，使服藥劑量減少了 50%,，降低治療相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率，使其具有更好的安全性和耐受性,。與氨氯地平相比,，左旋氨氯地平在治療過程中，患者水腫和面部潮紅等不良反應(yīng)發(fā)生率較低,，且依從性高,，耐受性更好。應(yīng)用氨氯地平,、硝苯地平控釋/緩釋片,、非洛地平緩釋片出現(xiàn)水腫的患者，改用左旋氨氯地平后下肢水腫不良反應(yīng)發(fā)生率降低,。氨氯地平用于治療高血壓，單純應(yīng)用或與其他抗高血壓藥合用均可,；還可用于慢性穩(wěn)定型心絞痛和血管痙攣性心絞痛患者,。用法用量：起始 5 mg qd，以后可根據(jù)情況增加劑量,，最大劑量為每日 10 mg,；與其他藥物合用時，或是老年人,、肝功能不全,、瘦小虛弱的患者，起始劑量為 2.5 mg qd,。左旋氨氯地平主要用于高血壓與冠心病心絞痛的治療,。用法用量：通常口服起始劑量為 2.5 mg qd,，最大劑量為 5 mg qd,。瘦小者、體質(zhì)虛弱者,、老年患者或肝功能受損者起始劑量為 1.25 mg qd,；若 1～2 周后血壓達(dá)標(biāo)不理想或心絞痛癥狀控制不滿意,，可逐漸增加至最大劑量。氨氯地平與克拉霉素聯(lián)用會增加氨氯地平的血藥濃度,；與辛伐他汀聯(lián)用增加肌病的發(fā)生風(fēng)險，服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在 20 mg/d 以下,。左旋氨氯地平不影響阿托伐他汀,、地高辛、乙醇的藥代動力學(xué),；可與噻嗪類利尿劑,、ACEI、抗生素及口服降糖藥聯(lián)用,；與西咪替丁聯(lián)用時不改變本品的藥代動力學(xué),。明日預(yù)告（最終推文請以公眾號當(dāng)日推送為準(zhǔn)）：
周二「疾病診療」：一文讀懂「血流動力學(xué)」推送太多找不到？簡單 3 步設(shè)置星標(biāo) ??,，「訂閱號」列表每晚 20:00 不見不散,！[1] 國家衛(wèi)生計(jì)生委合理用藥專家委員會, 中國醫(yī)師協(xié)會高血壓專業(yè)委員會. 高血壓合理用藥指南 (第 2 版)[J]. 中國醫(yī)學(xué)前沿雜志 (電子版),2017,9(7):28-108. [2] 陳新謙, 金有豫, 湯光. 新編藥物學(xué) (第 18 版)[M]. 人民衛(wèi)生出版社,2018:438-439. [3] 楊清舉. 左旋氨氯地平的藥理作用及臨床應(yīng)用綜述 [J]. 臨床合理用藥,2018,11(5C):171-172. [4] 孫寧玲, 王文, 王擁軍等. 長效二氫吡啶類鈣通道阻滯劑臨床應(yīng)用多學(xué)科專家建議書 [J]. 中華內(nèi)科雜志,2014,53(8):672-674.
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