久久国产成人av_抖音国产毛片_a片网站免费观看_A片无码播放手机在线观看,色五月在线观看,亚洲精品m在线观看,女人自慰的免费网址,悠悠在线观看精品视频,一级日本片免费的,亚洲精品久,国产精品成人久久久久久久

分享

早讀 | 氨氯地平、苯磺酸/馬來酸左旋氨氯地平,,有啥區(qū)別?

 meihb 2020-01-21

氨氯地平類藥物是臨床常見降壓藥,,屬于長(zhǎng)效二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,,其降壓平穩(wěn),給藥方便,,副作用發(fā)生率較低,,深受醫(yī)生和患者的喜愛,是很多高血壓患者長(zhǎng)期用藥的選擇,,目前市售的有:氨氯地平,、左旋氨氯地平(包括苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平)。這兩種藥物有何不同,?各有什么特點(diǎn),?臨床用藥中應(yīng)注意哪些問題?筆者參考文獻(xiàn)為大家簡(jiǎn)單介紹一下,。

氨氯地平和左旋氨氯地平的區(qū)別

1氨氯地平和左旋氨氯地平

要想搞清楚氨氯地平和左旋氨氯地平的區(qū)別,,首先我們要了解一下“手性藥物”的概念。

在藥物化學(xué)上手性藥物是指具有手性結(jié)構(gòu)的藥物,。所謂手性結(jié)構(gòu),,是指兩個(gè)化合物從平面結(jié)構(gòu)上來看完全一致的,屬于同一種化合物,,但從立體結(jié)構(gòu)上來看,,存在兩種不同的結(jié)構(gòu),就像我們的左右手一樣,,又或者像照鏡子一樣,,互為鏡像,因此,,這兩種平面結(jié)構(gòu)相同,,而立體結(jié)構(gòu)不同的化合物,又稱為對(duì)映異構(gòu)體,。通常情況下,,對(duì)于存在手性結(jié)構(gòu)的化學(xué)藥物來說,,往往存在這樣一種問題,其中的一種異構(gòu)體(一般分為左旋,、右旋)有良好的藥效,,而另一種異構(gòu)體則沒有藥效或藥效較弱。而氨氯地平就是這樣一種手性藥物,,是由左旋體和右旋體構(gòu)成的外消旋體,。

研究發(fā)現(xiàn),氨氯地平的左旋體降壓作用是右旋體的1000倍,,是1:1外消旋體(即氨氯地平本身)的2倍,,也就是說右旋體幾乎無(wú)降壓作用,而且右旋體更易引起頭痛,、肢端水腫,、面部潮紅等不良反應(yīng)。正因?yàn)槿绱?,在藥物化學(xué)制備中我們才把主要具有降壓作用的左旋體拆分出來,,單獨(dú)做成了制劑,這就是左旋氨氯地平,,可以說左旋氨氯地平是從氨氯地平中拆分出來具有良好降壓作用的“干貨”,。由此我們可以得出下面的結(jié)論:

  1. 普通的氨氯地平片就是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物,左旋氨氯地平片是是從氨氯地平中拆分出來的氨氯地平的左旋體,。

  2. 從用藥劑量上來說,,服用左旋氨氯地平2.5mg劑量,就相當(dāng)于服用氨氯地平片5mg的劑量,。也就是說在同等劑量下左旋氨氯地平的降壓作用比氨氯地平強(qiáng),。

  3. 從副作用上看,由于氨氯地平內(nèi)含有一半的右旋體,,而右旋體更易引起頭痛,、肢端水腫、面部潮紅等不良反應(yīng),,所以相對(duì)來說,,不含右旋氨氯地平的左旋氨氯地平的副作用要比氨氯地平低。

另外在藥代動(dòng)力學(xué)上,,據(jù)研究左旋氨氯地平的藥物半衰期長(zhǎng)達(dá)49.6小時(shí),,而右旋氨氯地平的藥物半衰期則為35小時(shí)左右,因此,,相對(duì)于普通的氨氯地平片,,左旋氨氯地平的降壓持續(xù)時(shí)間,要略微的長(zhǎng)一些,。

2馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平

苯磺酸左旋氨氯地平和馬來酸左旋氨氯地平的主要區(qū)別是結(jié)合的酸根不同,。氨氯地平呈弱堿性,,苯磺酸與馬來酸都屬于有機(jī)酸。苯磺酸與馬來酸相比,,酸性更強(qiáng),,形成的化合物更穩(wěn)定,但由于馬來酸較苯磺酸酸性弱一點(diǎn),,所以其與左旋氨氯地平成鹽后在體內(nèi)可能溶解速度會(huì)更快一點(diǎn),。但無(wú)論是苯磺酸左旋氨氯地平還是馬來酸左旋氨氯地平,降壓療效相當(dāng),。

氨氯地平類藥物的適應(yīng)癥及使用注意事項(xiàng)

1適應(yīng)癥及用法用量

氨氯地平類藥物不管是氨氯地平,,還是左旋氨氯地平,這兩個(gè)藥物都是很好的降壓藥,,作用時(shí)間長(zhǎng),,降壓效果穩(wěn)定,適合大多數(shù)的高血壓患者服用,,除了能夠降血壓,還具有緩解心絞痛的作用,,長(zhǎng)期服用控制血壓穩(wěn)定,,還有一定的延緩動(dòng)脈粥樣硬化,保護(hù)心血管的作用,。

1. 高血壓

口服,,氨氯地平起始劑量為5mg,每日一次,,最大劑量為10mg,,每日一次;左旋氨氯地平2.5mg,,每日一次,,最大劑量為5mg,每日一次,。劑量調(diào)整:應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行,。

2. 慢性穩(wěn)定性心絞痛、變異性心絞痛及冠心病

推薦劑量是氨氯地平5-10mg,,每日一次,。大多數(shù)患者的有效劑量為10mg,每日一次,;左旋氨氯地平2.5-5mg,,每日一次,大多數(shù)患者的有效劑量為5mg,,每日一次,。

2臨床使用注意事項(xiàng)

(1)對(duì)本藥及其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥過敏者,、嚴(yán)重低血壓患者、重度主動(dòng)脈瓣狹窄者禁用,。

(2)對(duì)妊娠期婦女用藥尚缺乏相應(yīng)的研究資料,,妊娠期婦女使用應(yīng)權(quán)衡利弊。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí),;尚不明確本藥是否可隨乳汁排泄,,哺乳期婦女用藥應(yīng)停止哺乳。

(3)本類藥物與辛伐他汀合用時(shí),,注意藥物的相互作用:10mg氨氯地平多次給藥合并使用80mg辛伐他汀,,辛伐他汀的暴露量比單獨(dú)使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下,。在藥物相互作用方面:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平,,盡管如此左旋氨氯地平與辛伐他汀合用時(shí)也應(yīng)謹(jǐn)慎。

(4)克拉霉素和伊曲康唑?qū)儆贑YP3A4強(qiáng)抑制劑,,可顯著升高氨氯地平的血藥濃度,,盡量避免合用。若必須合用,,需監(jiān)測(cè)低血壓及水腫癥狀,。

(5)用藥交代:早晨服用,餐前或餐后,;用藥期間應(yīng)避免服用葡萄柚汁,、紅霉素、克拉霉素,、伊曲康唑,;氨氯地平半衰期長(zhǎng),起效緩慢,,一周后才可觀察降壓效果,;最常見副作用是頭痛和下肢水腫。

參考文獻(xiàn)
[1].許真真.苯磺酸左旋氨氯地平片治療原發(fā)性高血壓的效果[J].慢性病學(xué)雜志,2019,20(10):1517-1518.
[2].任曉蕾,,賀真,,黃琳等,左旋氨氯地平與氨氯地平治療原發(fā)性高血壓有效性和安全性的Meta分析[J].中國(guó)藥房,,2012,23(12):1120-1124
[3].殷杰.左旋氨氯地平與氨氯地平,、硝苯地平、非洛地平所致不良反應(yīng)的對(duì)比分析[J].中國(guó)醫(yī)藥指南,2017,15(36):169-170
[4].魏恒邦,李治國(guó),王玫民.左旋氨氯地平和氨氯地平治療輕中度高血壓療效與不良反應(yīng)比較[J].現(xiàn)代診斷與治療,2012,23(07):980-981.
[5].陳新謙金有豫 湯光 新編藥物學(xué)[M].北京人民衛(wèi)生出版社  2018:438-439.

    本站是提供個(gè)人知識(shí)管理的網(wǎng)絡(luò)存儲(chǔ)空間,,所有內(nèi)容均由用戶發(fā)布,,不代表本站觀點(diǎn)。請(qǐng)注意甄別內(nèi)容中的聯(lián)系方式、誘導(dǎo)購(gòu)買等信息,,謹(jǐn)防詐騙,。如發(fā)現(xiàn)有害或侵權(quán)內(nèi)容,請(qǐng)點(diǎn)擊一鍵舉報(bào),。
    轉(zhuǎn)藏 分享 獻(xiàn)花(0

    0條評(píng)論

    發(fā)表

    請(qǐng)遵守用戶 評(píng)論公約

    類似文章 更多