|
他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,，通過(guò)抑制此酶,，從而抑制膽固醇的生成。眾多臨床研究證實(shí),，他汀類藥物是治療心腦血管疾病的基石,，需長(zhǎng)期應(yīng)用。 在臨床工作中,，很多患者對(duì)于服用他汀有著許多的問(wèn)題,，比如什么時(shí)候開(kāi)始吃他汀,？吃他汀類藥物有忌口的嗎,？他汀會(huì)升高血糖嗎？出現(xiàn)他汀藥物副作用怎么辦,？等等,，為了讓大家對(duì)他汀類藥物更加的了解,，正確使用,，本文整理了他汀類藥物15個(gè)常見(jiàn)問(wèn)題解答。 一,、為什么用他汀 他汀類藥物一方面可以抑制膽固醇的生成,，降低低密度脂蛋白膽固醇從而降血脂；另一方面可以穩(wěn)定血管斑塊,、改善血管內(nèi)皮功能,、抗炎、抗動(dòng)脈硬化,。重要的是他汀可以降低心梗,、腦梗的死亡率。 1,、冠心病,、心肌梗死、支架植入術(shù)后 2,、腦卒中患者 3,、高血壓伴有冠心病、腦梗死,、頸動(dòng)脈或下肢動(dòng)脈狹窄超過(guò)50%,，或者高血壓患者年齡超過(guò)45歲（男性）或55歲（女性），且LDL-C超過(guò)2.6 mmol/L,。 4,、頸動(dòng)脈斑塊導(dǎo)致了頸動(dòng)脈明顯狹窄（狹窄≥50%） 5,、年齡≥40歲的糖尿病患者，且LDL-C＞2.6 mmol/L 6,、慢性腎?。↖II期或IV期）且LDL-C＞2.6 mmol/L。 三,、他汀需要吃多長(zhǎng)時(shí)間,？ 冠心病患者隨意停他汀類是不可取的，因?yàn)闀?huì)顯著增加心?；蛑酗L(fēng)危險(xiǎn),。一項(xiàng)兩萬(wàn)多例患者的大型研究就顯示，約有3/10的人認(rèn)為他汀帶來(lái)了肌痛和痛苦就停藥了,，結(jié)果短短4年內(nèi),，就有8.5%的人發(fā)生了心梗或腦卒中,，而堅(jiān)持吃他汀的人群發(fā)生比例較低,。所以只要沒(méi)有明顯副作用，絕大多數(shù)人需要長(zhǎng)期吃下去,，不能擅自停藥,。 四、吃他汀血脂太低怎么辦,？ 1,、對(duì)于冠心病和腦梗死的患者，長(zhǎng)期服用他汀非常重要,。這些患者的低密度脂蛋白需要降低到1.8 mmol/L以下,，無(wú)需看化驗(yàn)單正常值。 2,、如果低密度脂蛋白若（LDL-C）降低到1mmol/L以下,，可以減小他汀劑量。 3,、當(dāng)他汀類藥物把血脂降到達(dá)標(biāo)水平,，無(wú)需顧慮血脂會(huì)降的更低，因?yàn)轶w內(nèi)產(chǎn)生的血脂與代謝已趨于平衡,。 五,、他汀不能與哪些心血管藥物聯(lián)合應(yīng)用？ 不合理的藥物聯(lián)用,，將加大不良反應(yīng),。 1、吉非貝齊避應(yīng)避免與洛伐他汀、辛伐他汀,、普伐他汀聯(lián)用,。 2、以下藥物聯(lián)用時(shí)需限制他汀劑量： 與胺碘酮合用：洛伐他汀≤40 mg/日,，辛伐他汀≤20 mg/日 與氨氯地平合用：洛伐他汀與辛伐他汀均≤20 mg/日 與地爾硫卓合用：洛伐他汀≤20 mg/日,，辛伐他汀≤10 mg/日 與決奈達(dá)隆合用：洛伐他汀與辛伐他汀均≤10 mg/日 與雷諾嗪合用：洛伐他汀與辛伐他汀均≤20 mg/日 與替格瑞洛合用：洛伐他汀與辛伐他汀均≤40 mg/日 與維拉帕米合用：洛伐他汀≤20 mg/日，辛伐他汀≤10 mg/日
七,、他汀有哪些種,，有什么不同？ 臨床常用的他汀類藥物有洛伐他汀,、辛伐他汀,、普伐他汀、氟伐他汀,、阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,。由于每種藥物的結(jié)構(gòu)不同,，其理化性質(zhì)也不同，所以在藥理作用,、適應(yīng)證,、用法用量、不良反應(yīng)等方面也有差異,。 藥物特性： 脂溶性他?。郝宸ニ『托练ニ。诜章实?。 水溶性他?。浩辗ニ ⒎ニ?、阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。 兼具脂溶性和水溶性：氟伐他汀,、阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。 適應(yīng)癥： 洛伐他汀和辛伐他汀主要降低膽固醇，也降甘油三酯,。 普伐他汀降低膽固醇的作用較明顯,，但對(duì)甘油三酯基本沒(méi)有降低作用。 氟伐他汀除降低膽固醇外,，還具有抑制平滑肌細(xì)胞增殖,，延緩內(nèi)膜增厚的功能。 阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀和匹伐他汀也適用于家族性高膽固醇血癥,，高脂血癥。 研究顯示：阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀降低膽固醇作用更強(qiáng),。 代謝： 氟伐他汀是他汀類藥中唯一主要經(jīng)CYP2C9代謝的藥物。 普伐他汀不經(jīng)肝細(xì)胞酶（CYP3A4）代謝,，經(jīng)雙通道清除,。 其余他汀類藥物都經(jīng)過(guò)CYP3A4 P450代謝。 注意：很多藥物均經(jīng)過(guò)CYP3A4 P450代謝的藥物,，如果同時(shí)服用多種心血管藥物,，他汀可以選擇氟伐他汀或普伐他汀。 八,、他汀藥物必須晚上吃嗎,？ 晚上服的理由：對(duì)于他汀的服藥時(shí)間，可能大部分醫(yī)生都會(huì)告訴患者應(yīng)該在夜間或睡前服用,，主要是因?yàn)槿梭w合成膽固醇的羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶在夜間活性最高,。有些他汀類藥物夜間服用后，血藥濃度高峰時(shí)正好在膽固醇合成酶的活性最高的時(shí)刻起到抑制作用,。 然而,，并不是所有的他汀類藥物都需要夜間服用，比如阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀,，因?yàn)榘⑼蟹ニ“胨テ?4個(gè)小時(shí)，瑞舒伐他汀半衰期19個(gè)小時(shí),，超長(zhǎng)的半衰期足夠長(zhǎng)時(shí)間抑制膽固醇合成酶的活性,。研究發(fā)現(xiàn)對(duì)于阿托伐他汀及瑞舒伐他汀，早晨以及夜間服藥,，藥效無(wú)差異,，更有意思的是阿托伐他汀夜間給藥，反而藥效更低,。 提醒：短效的他汀類藥物如辛伐他汀,、氟伐他汀,、洛伐他汀需夜間服用，新一代的他汀如阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀完全可以在早晨服用,。 九、他汀治療會(huì)增高血糖嗎,？ 部分他汀類藥物是可以升高血糖的,，研究顯示，他汀類藥物治療5年,，糖尿病風(fēng)險(xiǎn)增加28%,，但是，相比心腦血管疾病的致死率來(lái)講,，長(zhǎng)期服用他汀凈受益會(huì)更大,。 每種他汀對(duì)血糖影響略有差別，瑞舒伐他汀,、阿托伐他汀,、辛伐他汀對(duì)血糖影響較大，匹伐他汀及普伐他汀影響較小,。 十,、他汀有什么副作用，如何應(yīng)對(duì),？ 常見(jiàn)的他汀類藥物副作用有轉(zhuǎn)氨酶增高及肌溶解,。 1、轉(zhuǎn)氨酶增高：對(duì)于轉(zhuǎn)氨酶輕中度異常的患者,，在他汀治療過(guò)程中應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)測(cè),，在服藥4~8周后復(fù)查轉(zhuǎn)氨酶水平，只要無(wú)轉(zhuǎn)氨酶進(jìn)行性升高（≥3倍正常上限）,，則應(yīng)繼續(xù)用藥,。 2、肌酶增高：對(duì)于肌酶持續(xù)增高的患者,，應(yīng)減量或停止他汀類藥物的使用，在應(yīng)用他汀時(shí)應(yīng)避免與卡維地洛,、格列奈類,、胺碘酮、普羅帕酮,、酮康唑,、氟康唑、紅霉素和吉非羅奇等藥物聯(lián)合使用,，會(huì)增加肌損傷的副作用,。 十一、吃他汀后出現(xiàn)肌痛，是他汀副作用嗎,？ 給大家介紹一個(gè)評(píng)估的方法： 1,、疼痛部位與性質(zhì)：對(duì)稱性髖部屈肌與大腿疼痛(3分)；對(duì)稱性小腿肚疼痛(2分),；對(duì)稱性上肢近端肌肉疼痛(2分),；非特異性/不對(duì)稱/間斷性疼痛（1分） 2. 與服用他汀的時(shí)間關(guān)系：服用他汀后4周內(nèi)發(fā)生疼痛（3分）；服用他汀后4-12周內(nèi)發(fā)生疼痛（2分）,；服用他汀12周后發(fā)生疼痛（1分） 3. 停藥后癥狀改善情況：停用他汀2周內(nèi)癥狀改善（2分）,；停用他汀2-4周內(nèi)癥狀改善（1分）；停用他汀4周后癥狀無(wú)改善（0分） 4. 更換另一種他汀后：4周內(nèi)再次發(fā)生同樣癥狀（3分）,；4-12周內(nèi)再次發(fā)生同樣癥狀（1分）,。 總評(píng)分：≥7分，可能是他汀相關(guān)肌痛,；＜7分,，他汀相關(guān)肌痛可能性小。 十二,、吃他汀血脂應(yīng)降到多少為好,？ 多年以來(lái)，大家對(duì)膽固醇的降低有所擔(dān)心,，因?yàn)檫^(guò)低可能有害,，目前現(xiàn)有的證據(jù)認(rèn)為對(duì)于高危的心臟病患者，低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）應(yīng)降到1.8mmol/L以下,，而極高危的患者,，LDL-C應(yīng)降到1.4mmol/L以下。 十三,、吃他汀可以喝酒,、吃柚子嗎？ 由于柚子（主要是西柚）中含有西柚苷和呋喃香豆素等化學(xué)物質(zhì),，這些化學(xué)物質(zhì)會(huì)顯著抑制細(xì)胞色素P450 3A4的活性,，從而影響他汀的分解代謝。另外大量飲酒也會(huì)導(dǎo)致他汀的副作用增大,，因此大量飲酒與食用西柚后,，盡量避免服用他汀。 十四,、老年人及妊娠期婦女 1,、由于高齡老人他汀類藥物的臨床試驗(yàn)較少，對(duì)這一類人應(yīng)謹(jǐn)慎對(duì)待,，對(duì)年齡大于75歲的人群目前不太確定,。這類人群應(yīng)充分評(píng)估心血管風(fēng)險(xiǎn)水平,、基線LDL-C水平、整體健康狀況,、藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn),，來(lái)決定是否應(yīng)用他汀。應(yīng)用時(shí)也應(yīng)小劑量,，并定期檢測(cè)他汀類藥物的不良反應(yīng),。 2、對(duì)于考慮懷孕或沒(méi)有充分避孕的絕經(jīng)前婦女,，不建議服用他汀類藥物,。 十五、服用他汀多久需要復(fù)查,？ 剛開(kāi)始服用他汀類藥物的患者,，應(yīng)該在6周內(nèi)復(fù)查血脂、轉(zhuǎn)氨酶及肌酸激酶,，如果血脂達(dá)標(biāo),，無(wú)不良反應(yīng)，可6-12個(gè)月復(fù)查一次,。如果血脂未達(dá)標(biāo),，且無(wú)不良反應(yīng)應(yīng)每3個(gè)月檢測(cè)一次。 如果出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶超出正常值3倍以上,，應(yīng)停藥,，并且每周復(fù)查一次轉(zhuǎn)氨酶直至正常。 創(chuàng)作科普是醫(yī)生的社會(huì)責(zé)任,，請(qǐng)轉(zhuǎn)發(fā)并用您的影響力幫助更多的人 |
|
|
