化療藥物發(fā)展

人類用藥治療惡性腫瘤已有數(shù)千年歷史,，是手術(shù)治療與放射療法的合理補(bǔ)充。

廣義的化療藥物是指對(duì)病原微生物,、寄生蟲(chóng),、某些自身免疫性疾病、惡性腫瘤所致疾病的治療藥物,。

狹義的化療藥物僅是指針對(duì)腫瘤的治療藥物,，這些藥物能作用在腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)繁殖的不同環(huán)節(jié)上，抑制或殺死腫瘤細(xì)胞,。

目前,，化療藥物種類繁多，在腫瘤治療中掌握其機(jī)制及分類突顯重要,，現(xiàn)將化療藥物的分類歸納總結(jié)如下,。

一、傳統(tǒng)分類方法

根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源分類：

烷化劑直接作用于DNA上,，防止癌細(xì)胞再生,。此類藥物對(duì)慢性白血病、惡性淋巴瘤、何杰金氏病,、多發(fā)性骨髓瘤,、肺癌,、乳腺癌和卵巢癌具有療效,。

代表藥物：氮芥(HN2)、環(huán)磷酰胺(CTX),、異環(huán)磷酰胺(IFO),、環(huán)已亞硝脲(CCNU)、甲環(huán)亞硝脲(MeCCNU),、達(dá)卡巴嗪(DTIC)

抗代謝藥干擾DNA和RNA的合成,，用于治療慢性白血病、乳腺癌,、卵巢癌,、胃癌和結(jié)直腸癌。

代表藥物：甲氨蝶呤(MTX),、氟脲嘧啶(5-FU),、阿糖胞苷(Ara-C)、6-巰基嘌呤(6-MP),、呋氟啶(FT-207）

抗腫瘤抗生素通過(guò)抑制酶的作用和有絲分裂或改變細(xì)胞膜來(lái)干擾DNA,。抗腫瘤抗生素為細(xì)胞周期非特異性藥物,，廣泛用于對(duì)癌癥的治療,。

代表藥物：放線菌素D(ACTD)、絲裂霉素(MMC),、阿霉素(ADM),、鹽酸吡柔比星(THP)、博萊霉素(BLM)

植物類抗癌藥都是植物堿和天然產(chǎn)品,，它們可以抑制有絲分裂或酶的作用,，從而防止細(xì)胞再生必需的蛋白質(zhì)合成。植物類抗癌藥常與其它抗癌藥合用于多種癌瘤的治療,。

代表藥物：長(zhǎng)春新堿(VLB),、喜樹(shù)堿(VCR)、長(zhǎng)春地辛(VDS),、鬼臼乙叉甙(VP-16),、替尼泊苷注射液(VM-26)、鹽酸伊立替康(CPT-11),、紫杉醇(TAXOL)

皮質(zhì)類固醇激素用于治療淋巴瘤,、白血病和多發(fā)性骨髓瘤等癌癥。當(dāng)激素用于殺死癌細(xì)胞或減緩癌細(xì)胞生長(zhǎng)時(shí)，可以把它們看成化療藥物,。性激素用于減緩乳腺癌,、前列腺癌和子宮內(nèi)膜癌的生長(zhǎng)。它包括雌激素,、抗雌激素,、黃體酮和男性激素。性激素的作用方式不同于細(xì)胞毒素藥物,，屬于特殊的化療范疇,。

代表藥物：強(qiáng)的松、地塞米松,、甲地孕酮,、氟他胺、瑞寧得,、來(lái)曲唑,、抑那通

鉑類配合物

代表藥物：順氯氨鉑(DDP)、初乳堿性蛋白(CBP),、奧沙利鉑(L-OHP)

酶等,，如甲基芐肼(PCZ)、左旋門(mén)冬酰胺酶(L-ASP)

二,、化療藥物按刺激性分類

根據(jù)化療藥物外滲引起局部組織損害程度分三類：

外滲后可引起局部組織壞死的藥物,，是必須高度警惕的一類藥物。代表藥物主要有氮芥,、阿霉素,、表阿霉素 、柔紅霉素,、吡喃阿霉素,、更生霉素、放線菌素,、絲裂霉素  長(zhǎng)春新堿,、長(zhǎng)春花堿 、長(zhǎng)春地辛,、長(zhǎng)春瑞濱,。

外滲后引起局部組織灼傷或輕度炎癥，無(wú)壞死的藥物,。代表藥物主要有卡氮芥,、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺,、足葉乙甙 ,、鬼臼乙甙,、米托蒽醌、卡鉑,、順鉑,、草酸鉑、羥基喜樹(shù)堿,、紫杉醇,、氟尿嘧啶。

外滲后不對(duì)組織產(chǎn)生不良反應(yīng),。代表藥物主要有阿糖胞苷,、甲氨喋呤、平陽(yáng)霉素等,。

三、作用機(jī)制分類法

根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制分：干擾核酸生物合成的藥,；直接影響DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥,；干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成的藥物；抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物,；調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物,；影響微管蛋白的藥物；抗腫瘤抗體類藥物

四,、細(xì)胞動(dòng)力學(xué)分類法

依其作用的細(xì)胞周期時(shí)相可分為以下2類: 

這類藥物僅在細(xì)胞周期的特異時(shí)相才有作用,，如抗代謝藥物和有絲分裂抑制劑。

這類藥物在細(xì)胞周期的任一時(shí)相都有作用,，對(duì)非增殖周期的細(xì)胞也有作用,，如烷化劑和抗生素類藥物。