作者：高麗麗

編輯：寸心

降壓治療的β受體阻滯劑主要是選擇性β1受體阻滯劑及α1,、β受體阻滯劑,，選擇性β1受體阻滯劑主要有美托洛爾、比索洛爾,、奈比洛爾和阿替洛爾等,，其中奈必洛爾有擴(kuò)張血管的作用；靜脈使用的高選擇性β1受體阻滯劑有艾司洛爾，起效時(shí)間1-3min,，半衰期9min,，作用持續(xù)時(shí)間15-30min；α1,、β受體阻滯劑主要有卡維地洛,、阿羅洛爾和拉貝洛爾等。

注：①脂溶性β受體阻滯劑特點(diǎn)為從胃腸道快速吸收,，在腸壁和肝內(nèi)代謝（大部分）生物利用度低,；存在首過(guò)效應(yīng)，個(gè)體間血藥濃度差異較大,；可通過(guò)血腦屏障,；血漿半衰期較短，肝血流減少（老年人,、慢性心力衰竭,、肝硬化等）時(shí)可發(fā)生蓄積。②水溶性β受體阻滯劑的特點(diǎn)為胃腸道吸收不完全,，多以原形或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排出,；很少通過(guò)血腦屏障；個(gè)體間血藥濃度差異較??；血漿半衰期較長(zhǎng)，腎小球?yàn)V過(guò)率減低（老年人,、腎功能不全）時(shí),，清除半衰期延長(zhǎng)。

①β受體阻滯劑的不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),、頭痛,、頭暈、直立性低血壓,、乏力,、倦怠、肢端發(fā)冷和性欲降低等,。禁用于支氣管哮喘及氣道痙攣狀態(tài),、竇性心動(dòng)過(guò)緩、急性心力衰竭,、高度竇房傳導(dǎo)阻滯及房室傳導(dǎo)阻滯,、未安裝起搏器的病態(tài)竇房結(jié)綜合征,。

②無(wú)β受體阻滯劑適應(yīng)證的老年高血壓者,、無(wú)交感神經(jīng)激活的代謝綜合征或糖耐量異常的高血壓者,，不推薦其作為降壓初始用藥。β受體阻滯劑應(yīng)從小劑量開(kāi)始,，后根據(jù)血壓和心率調(diào)劑量,。

③高血壓者首次使用β受體阻滯劑，坐位心率不應(yīng)＜60次/min,，臥位心率不應(yīng)＜55次/min,。在其使用過(guò)程中，若心率＜55次/min應(yīng)減量,，并密切觀察心率等情況,。

④高血壓合并慢性阻塞性肺病（COPD）和氣道反應(yīng)性疾病者,，若能耐受可使用選擇性β1受體阻滯劑,。高血壓合并缺血性外周血管疾病者可使用α1、β受體阻滯劑或高選擇性β1受體阻滯劑,。

⑤夜間心率慢者可選用半衰期短的β受體阻滯劑晨起服用,。腎功能不全者優(yōu)選脂溶性β受體阻滯劑；肝功能不全者優(yōu)選腎臟或肝腎均能代謝的β受體阻滯劑,。

⑥若無(wú)特殊情況,，不應(yīng)突然停用長(zhǎng)期使用的β受體阻滯劑。

⑦長(zhǎng)期,、大劑量使用β受體阻滯劑可能會(huì)影響糖脂代謝,，與降糖藥物聯(lián)用時(shí)可能會(huì)掩蓋低血糖反應(yīng)如心悸、出汗,，謹(jǐn)慎用于代謝綜合征,、糖代謝異常者。

⑧與其他藥物的相互作用：與鋁鹽,、考來(lái)烯胺,、考來(lái)替泊聯(lián)用可減少β受體阻滯劑的吸收；與PPI,、H2受體拮抗劑聯(lián)用可增加β受體阻滯劑的血藥濃度,；與苯妥英鈉、利福平,、苯巴比妥聯(lián)用可降低脂溶性β受體阻滯劑的血藥濃度,；與偽麻黃堿、麻黃堿,、腎上腺素聯(lián)用可致α受體誘導(dǎo)的血管收縮,，引起血壓升高；長(zhǎng)期與噻嗪類利尿劑聯(lián)用，可增加糖,、脂代謝異常,；與地爾硫?或維拉帕米聯(lián)用可增加對(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用，并增加負(fù)性肌力作用,；與利血平聯(lián)用可致嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩和暈厥,。