硝苯地平控釋片屬于二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,,我們也習(xí)慣稱之為地平類降壓藥,是臨床上常用的一線降壓藥,,主要通過(guò)阻滯鈣通道,減少細(xì)胞外鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),,從而擴(kuò)張外周血管,降低阻力血管的收縮反應(yīng)而降低血壓,,具有起效迅速,、降壓療效和幅度強(qiáng),、降壓作用平穩(wěn)而持久、對(duì)血脂,、血糖無(wú)明顯影響、用藥依從性好,、個(gè)體差異小等特點(diǎn)。此外,,硝苯地平控釋片還可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,增加缺血心肌的供血和供氧,,降低心肌耗氧量,改善心絞痛,,長(zhǎng)期服用還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,,適用于各年齡段,、各種類型的高血壓,尤其適用于高鹽攝入和鹽敏感性高血壓、單純收縮期高血壓,、老年高血壓以及合并冠心病、勞累性心絞痛,、糖尿病或外周血管病的高血壓患者。硝苯地平可快速擴(kuò)張血管,,反射性增強(qiáng)交感神經(jīng)活性,,在開始治療時(shí)易引起心率加快、心悸,、心動(dòng)過(guò)速、面部潮紅,、頭痛、眩暈等不良反應(yīng),,以硝苯地平片等短效制劑更為常見(jiàn),硝苯地平控釋片血藥濃度波動(dòng)小,,起效平穩(wěn),,不良反應(yīng)發(fā)生率相對(duì)較低,。此外,長(zhǎng)期服用硝苯地平控釋片還可引起便秘,、腳踝水腫,、牙齦增生,、血尿酸升高等不良反應(yīng)。人體的血壓具有晝夜規(guī)律,表現(xiàn)為“兩峰一谷”,,一般在早上9時(shí)至11時(shí)和下午4時(shí)至6時(shí)出現(xiàn)兩個(gè)高峰期,,次日凌晨2時(shí)至3時(shí)降至最低谷,,大多數(shù)短效降壓藥如硝苯地平片、尼群地平片等,,一般在服藥后半小時(shí)起效,2-3小時(shí)可達(dá)血藥濃度峰值,,在早上7時(shí)和下午2時(shí)服用,剛好可以覆蓋血壓的兩個(gè)高峰期,,而硝苯地平控釋片是長(zhǎng)效降壓藥,,每日服用一次,,可有效覆蓋24小時(shí)血壓,推薦早上7時(shí)空腹服用,,起始劑量為30mg(1片),,每日1次,如果效果不佳,,可增量至60mg(2片),,每日1次,每日60mg(2片)為最大劑量,。如果發(fā)現(xiàn)漏服時(shí)距離常規(guī)服藥時(shí)間小于6小時(shí),,應(yīng)立即補(bǔ)服,,下次仍按原時(shí)間服用,,不會(huì)引起較大的血壓波動(dòng),如果距離常規(guī)服藥時(shí)間超過(guò)6小時(shí),,建議及時(shí)測(cè)量血壓,如果超過(guò)目標(biāo)血壓20mmHg,,應(yīng)立即補(bǔ)服,,如果超過(guò)目標(biāo)血壓小于20mmHg,,且無(wú)不適癥狀,一般不需要補(bǔ)服,,補(bǔ)服時(shí)一定不要將兩次的劑量一起服用,,以免引起血壓驟降,,誘發(fā)心肌梗死或腦卒中等缺血性事件。此外,,硝苯地平控釋片應(yīng)整片吞服,,一定不要打磨藥片或用利刃將藥片切開,以免服用時(shí)藥物突然釋放,,血藥濃度快速升高,,導(dǎo)致低血壓,、心動(dòng)過(guò)速甚至意識(shí)障礙、昏迷,。硝苯地平控釋片與其他類型的降壓藥聯(lián)合治療能明顯增強(qiáng)降壓作用,,尤其適合與以下4類藥物聯(lián)合:1,、氫氯噻嗪:氫氯噻嗪主要通過(guò)排鈉,減少細(xì)胞外容量,,降低外周血管阻力而降低血壓,,與硝苯地平控釋片聯(lián)用具有協(xié)同降壓作用,長(zhǎng)期使用氫氯噻嗪可引起低血鉀,、低血鈉,、高血糖,、高尿酸等電解質(zhì)和代謝紊亂,,不良反應(yīng)發(fā)生率高,,與硝苯地平控釋片聯(lián)合,,可減少氫氯噻嗪的用藥劑量,,降低不良反應(yīng)發(fā)生率,,兩藥聯(lián)合可降低高血壓患者腦卒中發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn),。2、β受體阻滯劑:常見(jiàn)的包括美托洛爾,、比索洛爾、阿替洛爾等,,β受體阻滯劑可通過(guò)抑制中樞和周圍的腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),,抑制心肌收縮力和減慢心率而降低血壓,與硝苯地平控釋片聯(lián)用,,可提高血壓達(dá)標(biāo)率,增強(qiáng)靶器官保護(hù),,硝苯地平具有擴(kuò)張血管和輕度加快心率作用,,恰好可以抵消β受體阻滯劑收縮血管和減慢心率的作用,從而減輕不良反應(yīng)。3,、普利類或沙坦類降壓藥:硝苯地平控釋片可直接擴(kuò)張動(dòng)脈,,普利類或沙坦類降壓藥既擴(kuò)張動(dòng)脈,,又?jǐn)U張靜脈,兩藥聯(lián)合協(xié)同降壓,,可明顯提高血壓控制率,,硝苯地平控釋片常見(jiàn)的腳踝水腫和心率加快等不良反應(yīng)可被普利類或沙坦類降壓藥減輕或抵消,。硝苯地平控釋片為控釋劑型,通過(guò)獨(dú)特的胃腸膜調(diào)控技術(shù),,使藥物24小時(shí)均勻釋放,,降壓作用平穩(wěn)而持久,氨氯地平同樣具有“膜控”特點(diǎn),,組織半衰期長(zhǎng),降壓作用緩和,、平穩(wěn),、持久,血壓波動(dòng)小,,兩種藥物均為每天服用一次,,用藥依從性好,可有效控制夜間血壓和晨峰血壓,,預(yù)防心腦血管并發(fā)癥,。一方面,,氨氯地平片5mg-10mg的降壓效果與硝苯地平控釋片30mg-60mg相當(dāng),,另一方面,硝苯地平半衰期只有4-5小時(shí),通過(guò)制成控釋劑型,,減慢藥物在胃腸道的釋放速度,口服給藥后6-12小時(shí)達(dá)到最大降壓療效,,連續(xù)用藥3天可實(shí)現(xiàn)平穩(wěn)降壓,氨氯地平片半衰期長(zhǎng)達(dá)35-50小時(shí),,起效緩慢,作用持久,,連續(xù)服用1-2周才能平穩(wěn)降壓,。硝苯地平控釋片半衰期短,一旦漏服,,其降壓療效顯著下降,,甚至失效,而氨氯地平片半衰期長(zhǎng),,漏服一次,,降壓療效沒(méi)有明顯影響,尤其適用于用藥依從性較差的老年高血壓患者,。綜上所述,,氨氯地平的降壓強(qiáng)度和作用時(shí)間均要優(yōu)于硝苯地平控釋片,降壓療效更好,。
|