根據(jù)病情與藥物的特點制成一定的形態(tài),，為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式,，稱為藥物劑型，簡稱劑型,。合適的劑型可以發(fā)揮藥物的最佳療效,，減少毒副作用，或產(chǎn)生靶向作用,，以及便于使用,、貯存和運輸。目前二甲雙胍主要有3種劑型,，即普通劑型,、緩釋劑型和腸溶劑型2，號稱“胍”家三兄弟,。

此三兄弟文才武略各不相同,，在降糖治療的江湖上，誰是英雄,？

普通劑型：手持“雙刃劍”

二甲雙胍普通劑型包括片劑或膠囊,，其配方和制劑工藝簡單，原料種類包含二甲雙胍,、填充劑,、粘合劑,、崩解劑等，外包普通糖衣,，價格也相對低廉,。但普通劑型如同手持“雙刃劍”，有效降糖的同時,，于胃部溶解大量釋放,，刺激胃腸道而反應(yīng)較高，主要表現(xiàn)為腹瀉,、惡心,、嘔吐、胃脹等,。因此為減輕上述不良反應(yīng),，該劑型應(yīng)在餐時或餐后服用。受到食物的影響,，其吸收效率并不高,。

如果患者對普通劑型引起的胃腸道不良反應(yīng)不耐受，則可能會出現(xiàn)漏服,、減量服用等,，依從性差。一項為期14周的對照研究結(jié)果顯示,，在用藥依從性方面，二甲雙胍腸溶片治療組患者無漏服藥物現(xiàn)象,，而二甲雙胍普通片治療組患者有多次漏服現(xiàn)象,。

漏服可導(dǎo)致血糖波動，不利于糖尿病并發(fā)癥的控制,，因此,，臨床應(yīng)權(quán)衡利弊、合理選擇,。雖然二甲雙胍普通劑型在經(jīng)濟學(xué)方面較優(yōu)4,，但對于普通片引起的胃腸道不良反應(yīng)不耐受的患者仍應(yīng)推薦采用靶向制劑，如腸溶劑型,。

緩釋劑型：受歡迎的“慢性子”

二甲雙胍緩釋劑型包括片劑或膠囊,，此類制劑以凝膠包裹藥物，從而達到緩慢釋放的效果,。將二甲雙胍改成緩釋劑型后,，可以彌補二甲雙胍普通片的不足。與普通片相比,，患者每日僅需服用一次,，且其效果并不比普通片遜色,，簡化了服藥方法。

由于采用緩釋技術(shù),，藥物在胃中溶解量大大減少,，從而避免了對上消化道的刺激，明顯降低了普通片的不良反應(yīng),，提高患者依從性,。

研究表明，二甲雙胍普通片的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率26.34%,，換用緩釋片后發(fā)生率為11.71%,；腹瀉發(fā)生率分別為18.05%和8.29%。提示患者從普通片過渡到緩釋片后的胃腸道不良反應(yīng)明顯減少,。

一項比較二甲雙胍普通片和緩釋片依從性的研究結(jié)果表明：普通片組的依從性為62%,，緩釋片組的依從性為81%( P <0.0001)6。

需要注意的是,，二甲雙胍緩釋劑型的缺點是藥物作用較為平均,，不論何時、不管其血糖水平如何,，均為平均緩慢釋放,，影響其在餐后血糖高峰期血藥濃度，不利于餐后血糖較高的患者的血糖控制,。

腸溶劑型：精準(zhǔn)定位,，攻守兼?zhèn)?/strong>

二甲雙胍腸溶劑型包括片劑或膠囊，此類制劑的優(yōu)點是精準(zhǔn)定位,，攻守兼?zhèn)?/strong>：采用先進的腸溶技術(shù),，使藥物在腸溶材料的包裹下直接抵達作用地點——小腸，從而定位釋放,、靶向給藥,。既能攻，即有效降低血糖,，增加藥物的生物利用度,，亦能守，即守護胃腸道,，減少上消化道的不良反應(yīng),。

“

值得一提的是，二甲雙胍腸溶片外包腸衣,，在小腸吸收不完全,，生物利用度低；二甲雙胍腸溶膠囊（君力達）采用腸溶特性的膠囊殼包裹二甲雙胍,，在小腸崩解后釋放純度高的二甲雙胍,，吸收快,。

”

二甲雙胍腸溶劑型的給藥方法為在餐前半小時給藥，這種服用方法的優(yōu)點在于當(dāng)餐后血糖達高峰時,，藥物濃度也相應(yīng)較高,，作用較強，即血藥濃度曲線和血糖曲線較為吻合,，較好地覆蓋了餐后血糖高峰期,，從而達到有效的降糖作用。服用二甲雙胍腸溶劑型的患者依從性相對較好,，尤其適用二甲雙胍普通劑型引起的胃腸道不良反應(yīng)不耐受的患者服用,。

有研究納入100例2型糖尿病患者，隨機給予鹽酸二甲雙胍片劑或腸溶膠囊治療,，對比并分析兩組患者的效果及不良反應(yīng)8,。結(jié)果顯示，二甲雙胍腸溶膠囊的治療總有效率（94.00%）與二甲雙胍片治療（80.00%）相對比,，組間差異比較明顯（P＜0.05）,，前者在空腹血糖水平、餐后2小時血糖水平,、糖化血紅蛋白的下降明顯優(yōu)于后者（P＜0.05）,，前者的不良反應(yīng)明顯更少（P＜0.05）。提示2型糖尿病患者應(yīng)用二甲雙胍腸溶膠囊的療效較好,，不良反應(yīng)較少,，安全性高。

另一項研究的105例2型糖尿病患者,，隨機給予二甲雙胍緩釋片,、普通片劑與腸溶膠囊三者治療，比較療效,。結(jié)果顯示二甲雙胍腸溶膠囊的療效更好，且其對胃腸道的刺激并不十分明顯,，隨著時間推移,，可自行消失。

表：3種劑型對比一覽

繞開關(guān)于腸溶劑型的四大誤區(qū)

除了選擇更好的劑型外,，繞開誤區(qū)、正確服藥也很重要：

誤區(qū)一：認為對胃有刺激性的二甲雙胍制成腸溶劑型后,，對胃仍有刺激性,。

以二甲雙胍腸溶膠囊為例，因其采用腸溶特性的膠囊殼定位于小腸釋放二甲雙胍,，不會在胃中崩解,，因此最大程度避免了二甲雙胍對胃的刺激,。

誤區(qū)二：認為二甲雙胍腸溶劑型和其他劑型一樣，要在餐中或餐后服用,。

二甲雙胍腸溶劑型通常在餐前半小時服用,，才能覆蓋餐后血糖的峰值，有效降低餐后血糖,。如前所述,，這并不會對胃部造成刺激。

誤區(qū)三：認為二甲雙胍腸溶劑型可以掰開服用,。

二甲雙胍腸溶劑型包括使用腸溶衣或腸溶膠囊,，這類制劑不能掰開服用，需整片/粒吞服,。因為腸溶衣或腸溶膠囊如同“金鐘罩”保護藥物不在胃中崩解釋放,，掰開后這層屏障被破壞，造成其對胃的刺激,。

誤區(qū)四：認為腸溶膠囊經(jīng)過胃部會部分溶解,。

腸溶膠囊只會在堿性環(huán)境下的小腸溶解釋放藥物，在呈酸性的胃液中不會溶解,。

總結(jié)

總的來看,，在“胍”家三兄弟中，普通劑型經(jīng)濟成本低,，但胃腸道反應(yīng)明顯,；緩釋劑型減少了胃腸道的不良反應(yīng)，卻因平均緩慢釋放,，影響其在餐后血糖高峰期血藥濃度,。二甲雙胍腸溶劑型精準(zhǔn)定位于小腸釋放、吸收,，療效較好,，不良反應(yīng)較少，安全性高,，是理想的二甲雙胍使用劑型,。