目前頭孢菌素仍是國(guó)內(nèi)使用量最大的一類(lèi)抗生素,，其中頭孢羥氨芐、頭孢拉定,、頭孢克洛,、頭孢呋辛酯、頭孢地尼,、頭孢泊肟酯是臨床常用的口服頭孢菌素,。下面簡(jiǎn)述這六種口服頭孢菌素之間的的抗菌作用和藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，以供臨床用藥參考,。

一,、抗菌作用特點(diǎn)

二、毒性大小

2005年9月,，由于頭孢拉定引起血尿的病例報(bào)告日趨增多,，國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心對(duì)頭孢拉定引起血尿相關(guān)安全性問(wèn)題進(jìn)行通報(bào)。

頭孢拉定對(duì)泌尿系統(tǒng)的不利影響主要是由于：

1.頭孢拉定在體內(nèi)基本不被代謝,，主要以原形藥由尿排泄,，易在腎臟形成高濃度而使腎小球通透性增大，或是藥物結(jié)晶析出而損傷腎毛細(xì)血管,，均可引起血尿的發(fā)生。

2.頭孢拉定與所有頭孢菌素一樣,，能夠抑制腸道菌群合成維生素K,，并可阻抑血小板聚集，降低血液凝固性,，造成出血傾向，從而增加尿血風(fēng)險(xiǎn),。

三,、飲食對(duì)藥物的影響

1、酯型頭孢菌素：頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯

一些頭孢菌素親水性強(qiáng),，以至于腸黏膜不能有效吸收,，因此人們將其酯化，合成出一系列大多無(wú)抗菌活性的酯型頭孢菌素,，作為前體藥物供臨床口服使用，如頭孢呋辛酯和頭孢泊肟酯,。

酯型頭孢菌素的脂溶性相對(duì)增大,， 因此飲食中的脂肪有促進(jìn)其吸收,、提高生物利用度作用,， 故酯型頭孢菌素一般都要求進(jìn)食時(shí)服用,。

2,、非酯型頭孢菌素：頭孢羥氨芐,、頭孢拉定,、頭孢克洛和頭孢地尼

這4種頭孢菌素屬于主動(dòng)吸收,，需要被腸壁的二肽載體轉(zhuǎn)運(yùn)。當(dāng)藥物超過(guò)載體轉(zhuǎn)運(yùn)能力時(shí),，吸收達(dá)到飽和,，生物利用度會(huì)隨之下降,。

一般情況下,，飲食對(duì)非酯型頭孢菌素的吸收影響較少,。

四,、半衰期與給藥頻次

五,、臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

口服頭孢菌素體內(nèi)分布較廣,，可用于呼吸道感染,，尿路感染,，皮膚及軟組織感染、骨關(guān)節(jié)感染等,。

第一代和第二代口服頭孢菌素,，主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例,。第三代口服頭孢菌素,，主要用于治療敏感菌所致輕,、中度感染，也可用于經(jīng)第三代頭孢菌素注射劑治療后的序貫治療,。

特別提醒：

口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染,，用于治療腹腔和盆腔感染時(shí)需要與抗厭氧菌（如甲硝唑,、替硝唑）聯(lián)用,；

頭孢拉定和頭孢地尼由于在肝膽系統(tǒng)排泌量大，有利于肝膽系統(tǒng)感染的治療,，但也易發(fā)生腸道菌群紊亂,。

妊娠期用藥：頭孢菌素類(lèi)對(duì)胎兒及母體均無(wú)明顯影響，也無(wú)致畸作用者,，妊娠期感染時(shí)可選用,。

哺乳期用藥：雖然頭孢菌素在乳汁中含量低，但也可引起乳兒發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)等,。哺乳期患者應(yīng)用任何抗菌藥物時(shí),，均宜暫停哺乳（2015年版：抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則）

6類(lèi)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中沒(méi)有甲硫四氮唑側(cè)鏈和甲硫三嗪側(cè)鏈，罕見(jiàn)雙硫倫樣反應(yīng),。