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各種制劑輔料表格大總結(jié)

 穆雅麗 2015-10-24


各種制劑輔料表格大總結(jié)(打印僅2面)

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固體制劑

片劑輔料

稀釋劑(填充劑)

淀粉,、乳糖,、蔗糖、糊精,、預(yù)膠化淀粉(可壓性淀粉),、微晶纖維素(MCC)、無機(jī)鹽(磷酸氫鈣,、硫酸鈣,、碳酸鈣)、甘露醇

潤濕劑

乙醇,、蒸餾水(最常用)

黏合劑

淀粉漿,、甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC),、羥丙基甲基纖維素(HPMC),、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na),、乙基纖維素(EC)、聚維酮(PVP),、聚乙二醇(PEG),、明膠

崩解劑

干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na),、低取代羥丙基纖維素(L-HPC),、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP),、泡騰崩解劑(含碳酸)

潤滑劑

硬脂酸鎂(MS),、微粉硅膠、滑石粉,、氫化植物油,、聚乙二醇(PEG)、十二烷基硫酸鈉

著色劑

芳香劑

甜味劑

片劑包衣

糖包衣

隔離層

玉米朊乙醇溶液,、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液,、明膠漿

粉衣層

滑石粉、蔗糖粉,、明膠,、阿拉伯膠、蔗糖水溶液

糖衣層

蔗糖水溶液

薄膜包衣

胃溶型

羥丙基甲基纖維素(HPMC),、羥丙基纖維素(HPC),、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP),、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)

腸溶型

蟲膠,、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂(Ⅰ,、Ⅱ,、Ⅲ類)、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)

水不溶型

乙基纖維素(EC),、醋酸纖維素

增塑劑

水溶性

丙二醇,、甘油、PEG

非水溶性

甘油三醋酸酯,、乙?;视退狨ァ⑧彵蕉姿狨?/span>

致孔劑

蔗糖,、氯化鈉,、表面活性劑、PEG

著色劑

遮光劑

二氧化鈦

液體制劑

溶劑

極性

水,、甘油,、二甲基亞砜

半極性

乙醇,、丙二醇、PEG

非極性

脂肪油,、液體石蠟,、油酸乙酯、乙酸乙酯

附加劑

增溶劑(表面活性劑)

陽離子

高級脂肪酸鹽

硬脂酸鈉,、硬脂酸鈣,、油酸、月桂酸,、三乙醇胺有機(jī)皂 ★堿金屬皂(M ),、有機(jī)胺皂(NH2 )--O/W;堿土金屬皂(M2 ,、M3 )--W/O

硫酸化物

硫酸化蓖麻油(土耳其紅油),、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)--O/W

磺酸化物

十二烷基苯磺酸鈉、阿洛索

陰離子

苯扎氯銨(潔兒滅),、苯扎溴銨(新潔爾滅)

兩性離子

天然

卵磷脂,、豆磷脂

合成

氨基酸型、甜菜堿型

非離子

脂肪酸山梨坦類(司盤)--W/O,;聚山梨酯(吐溫)O/W,、蔗糖脂肪酸酯,、聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤),、聚氧乙烯脂肪醇醚類(芐澤)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆,、普郎尼克)--O/W

助溶劑

苯甲酸,、碘化鉀、酰胺或胺類化合物(乙二胺),、pvp

潛溶劑

甘油,、乙醇、丙二醇,、聚乙二醇

防腐劑

苯甲酸與苯甲酸鈉,、山梨酸與山梨酸鈉(可聚山梨酯)、苯扎溴銨,、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類,;有甲、乙,、丙,、丁四種酯,不能與吐溫合用),、其他類防腐劑(三氯叔丁醇),、醋酸氯已定(洗必泰,,廣譜殺菌消毒劑)

矯味劑

甜味劑

天然

蔗糖、單糖,、橙皮糖漿,、桂皮糖漿、山梨醇,、甘露醇

合成

糖精鈉,、阿司帕坦

芳香劑

膠漿劑

阿拉伯膠、cmc-na,、瓊脂,、明膠、甲基纖維素的膠漿

泡騰劑

二氧化碳麻痹味蕾

著色劑


液體制劑分類

低分子

溶液劑

芳香水劑(露劑),、濃芳香水劑

醑劑(濃乙醇溶液)

甘油劑(外用)

糖漿劑(口服)

其他低分子溶液劑

搽劑,、涂劑、涂膜劑,、洗劑,、灌腸劑

高分子

水化膜(穩(wěn)定性)

特點(diǎn):荷電性(電泳現(xiàn)象)、滲透壓(濃度),、黏度(分子量)膠凝性(膠凝)

溶膠劑

雙電層(ζ電位越大越穩(wěn)定) 水化膜

特點(diǎn):熱力不穩(wěn)定,、布朗運(yùn)動(dòng)、光學(xué)性質(zhì)(丁達(dá)爾現(xiàn)象),、雙電層

混懸劑

質(zhì)量要求

沉降容積比F(大好),、重新分散性、微粒大小,、絮凝度,、流變學(xué)

潤濕劑

表面活性劑(增加疏水性藥物微粒被水潤濕的能力)

助懸劑

低分子

甘油、糖漿

高分子

西黃芪膠,、阿拉伯膠,、海藻酸鈉、甲基纖維素,、羧甲基纖維素鈉,、羥丙基甲基纖維素、聚維酮,、聚乙烯醇

硅皂土

觸變膠

絮凝劑煜反絮凝劑

枸櫞酸鹽,、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽,、酒石酸氫鹽,、三氯化鋁

乳劑

乳化劑 普通乳:1-100μm 亞微乳: 0.1-1μm 納乳:10-100nm

高分子化合物乳化劑

阿拉伯膠、西黃芪膠--O/W

表面活性劑類乳化劑

見液體制劑

固體粉末乳化劑

硅皂土、氫氧化鎂/鋁,、二氧化硅,、白陶土O/W(美女淘貴) 氫氧化鈣/鋅 硬脂酸鎂W/O(因美蓋新)

涂膜劑(4周)

成膜材料

PVA、PVP,、MC,、聚乙烯醇縮甲乙醛

增塑劑

甘油、丙二醇,、乙酸甘油酯

溶劑

乙醇

滅菌制劑


注射劑

溶劑

制藥用水

純化水,、注射用水(注射劑、滴眼劑),、滅菌注射用水(滅菌粉末),、飲用水

注射用油

大豆油、茶油,、麻油

其他溶劑

乙醇,、丙二醇、PEG,、甘油

附加劑

抗氧劑

焦亞硫酸鈉,、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉,、硫代硫酸鈉(氫焦愛酸)

螯合劑

乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-2Na)

緩沖劑

醋酸,、醋酸鈉、枸櫞酸,、枸櫞酸鈉,、酒石酸、酒石酸鈉,、乳酸

助懸劑

羧甲基纖維素,、明膠、果膠

穩(wěn)定劑

肌酐,、甘氨酸、煙酰胺,、辛酸鈉,、

增溶劑、潤濕劑,、乳化劑

聚氧乙烯蓖麻油,、聚山梨酯(20、40,、80),、聚維酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、卵磷脂,、脫氧膽酸鈉,、普郎尼克

抑菌劑

苯酚、甲酚,、氯甲酚,、苯甲醇、三氯叔丁醇,、硝酸苯汞,、尼泊金類

局麻劑、止痛劑

鹽酸普魯卡因,、利多卡因

等滲調(diào)節(jié)劑

氯化鈉,、葡萄糖、甘油

填充劑

乳糖,、甘露醇,、甘氨酸

保護(hù)劑

乳糖、蔗糖,、麥芽糖,、人血紅蛋白

輸液

電解質(zhì)輸液

氯化鈉注射液、復(fù)方氯化鈉注射液,、乳酸鈉注射液

營養(yǎng)輸液

復(fù)方氨基酸輸液

以亞硫酸鈉抗氧

靜脈注射脂肪乳(90%微粒直徑<1μm,,不得有>5μm的微粒)

以植物油脂為主,乳化劑有卵磷脂,、豆磷脂,、普郎尼克

維生素和微量元素

膠體輸液

右旋糖酐

以氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓

含藥輸液

氧氟沙星輸液

注射用無菌粉末

注射用無菌粉末直接分裝制品(噴霧干燥法、滅菌溶劑法)

注射用凍干無菌粉末制品(冷凍干燥)

眼用制劑(混懸型眼用制劑大于50μm的粒子≤2個(gè),,不得有>90μm的粒子)

附加劑

調(diào)節(jié)pH

磷酸鹽緩沖液,、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液

調(diào)節(jié)滲透壓

氯化鈉,、葡萄糖,、硼酸、硼砂

抑菌劑

三氯叔丁醇,、尼泊金類,、硝酸苯汞、硫柳汞(三叔苯尼汞)

調(diào)節(jié)黏度

甲基纖維素,、聚乙二醇,、聚維酮、聚乙烯醇

其他附加劑(增溶劑,、助溶劑,、抗氧劑)

植入劑

沖洗劑

燒傷及嚴(yán)重創(chuàng)傷用外用制劑

其他制劑


乳膏劑

水相

油相

石蠟,、蜂蠟、液體石蠟,、硬脂酸,、高級脂肪醇、凡士林,、植物油

乳化劑

鈉皂,、三乙醇胺皂類、脂肪醇硫酸(酯)鈉類(十二烷基硫酸鈉),、聚山梨酯類--O/W

鈣皂,、羊毛脂、單甘油酯,、脂肪醇,、司盤--W/O

凝膠劑(生物相容性好)

氣霧劑(動(dòng)力:拋射劑)

拋射劑

氯氟烷烴(氟利昂、已不用),、氫氟烷烴(最常用),、碳?xì)浠衔铩嚎s氣體

附加劑

潛溶劑

潤濕劑

噴霧劑(動(dòng)力:手動(dòng)泵)粒子大小3-10μm為宜,,快速則為0.1-0.5μm

粉霧劑(動(dòng)力:患者主動(dòng)吸入)粒子大小控制在10μm以下,,大多數(shù)在5μm以下

栓劑 酸價(jià)0.2以下,皂化價(jià)200-245,,碘價(jià)7以下

基質(zhì)

油脂性基質(zhì)

可可豆脂,、半合成或全合成脂肪酸甘油酸(椰油酯、棕櫚酸酯,、混合脂肪酸甘油酯)

水溶性基質(zhì)

甘油,、明膠、PEG(<1000是液態(tài),,大于1000是固態(tài)),、泊洛沙姆

附加劑

表面活性劑

抗氧劑

叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT),、沒食子酸酯類

防腐劑

硬化劑

增稠劑

吸收促進(jìn)劑

聚乙二醇(PEG)作用

片劑

黏合劑,、潤滑劑

包衣材料

增塑劑、致孔劑

液體制劑

溶劑

注射劑

溶劑

眼用制劑

調(diào)節(jié)黏度

栓劑

水溶性基質(zhì)

滴丸劑

水溶性基質(zhì)

吸入制劑

潤滑劑

固體制劑的崩解時(shí)限

普通片劑

15min

薄膜衣片

30min

分散片,、可溶片

3min

泡騰片,、舌下片

5min

腸溶衣片

鹽酸中2h無變化,pH6.8中1h崩解

硬膠囊

30min

軟膠囊

1h

腸溶膠囊

鹽酸中2h無變化,,pH6.8中1h崩解

結(jié)腸腸溶膠囊

鹽酸中2h無變化,pH6.8中3h無變化,,pH7.8中1h崩解

快速釋放制劑

滴丸劑

基質(zhì)

水溶性基質(zhì)

PEG(4000,、6000)、硬脂酸鈉、甘油明膠,、泊洛沙姆,、聚氧乙烯單硬脂酸酯

脂溶性基質(zhì)

硬脂酸、單硬脂酸甘油酯,、氫化植物油,、蟲蠟、蜂蠟

吸入制劑

附加劑

拋射劑

氟氯烷烴,、氫氟烷烴,、碳?xì)浠衔铩嚎s氣體

稀釋劑

乳糖(最常用)

潤滑劑

硬脂酸鎂,、微粉硅膠,、氫化植物油、PEG,、十二烷基硫酸鈉,、滑石粉

緩釋、控釋制劑


骨架型緩釋材料

親水性凝膠骨架材料

CMC-Na,、MC,、HPMC、PVP,、海藻酸鹽,、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)

不溶性骨架材料

聚甲基丙烯酸酯、EC,、聚乙烯,、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物

生物溶蝕性骨架材料

動(dòng)物脂肪,、蜂蠟,、巴西棕櫚蠟、氫化植物油,、硬脂醇,、單硬脂酸甘油酯

包衣膜型緩釋材料

不溶性高分子材料

EC

腸溶型高分子材料

丙烯醋酸酯(L型/S型)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP),、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCAS),、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)

增稠劑

明膠、PVP,、CMC,、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐

靶向制劑


脂質(zhì)體

使液體藥物固定化,;提高藥物穩(wěn)定性,;掩蓋藥物不良?xì)馕?;靶向性;緩釋性,;?xì)胞親和性

包合物

使液體藥物固定化,;提高藥物穩(wěn)定性;掩蓋藥物不良?xì)馕?;增加生物溶解度和生物利用?/span>

固體分散體

使液體藥物固定化,;提高藥物穩(wěn)定性;掩蓋藥物不良?xì)馕?;不同載體材料達(dá)到定時(shí),、定位作用

微囊

使液體藥物固定化;提高藥物穩(wěn)定性,;掩蓋藥物不良?xì)馕?;靶向性;緩釋?/span>

微球

使液體藥物固定化,;提高藥物穩(wěn)定性,;掩蓋藥物不良?xì)馕叮话邢蛐?;緩釋?/span>

使液態(tài)藥物固體化:軟膠囊,、滴丸、固體分散體,、包合物,、脂質(zhì)體、微球,、微囊

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