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【西藥一】拿下15分:制劑輔料總結(jié)(內(nèi)含章節(jié)重點(diǎn)及習(xí)題)

 panyunbo 2016-05-29

藥師幫復(fù)習(xí)資料(絕密)

藥學(xué)專業(yè)一(第10期)


每天進(jìn)步一小步,人生進(jìn)步一大步,!

制劑輔料


填充劑

淀粉、蔗糖,、糊精,、乳糖、微晶纖維素,、預(yù)膠化淀粉(可壓性淀粉),、無(wú)機(jī)鹽類、甘露醇

淀粉蔗糖和糊精,,混合使用防松散,;

乳糖微晶預(yù)膠化,粉末直接可壓片,;

微晶具有多功能,,填充干黏和崩解。

黏合劑

淀粉漿

纖維素類:羧甲基纖維素鈉(CMC-Na),、羥丙甲纖維素(HPMC),、羥丙纖維素(HPC)、甲基纖維素(MC),、乙基纖維素(EC)

其他:聚維酮(PVP),、明膠、聚乙二醇(PEG)

黏合劑大多都屬于纖維素類

崩解劑

干淀粉,、甲基(CMS-Na,高效崩解劑),、低取代羥丙基纖維素(L-HPC),、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na),、泡騰崩解劑[碳酸氫鈉(小蘇打)和枸櫞酸]

崩解淀粉羧淀鈉,,低代交聯(lián)小蘇打。

潤(rùn)滑劑

硬脂酸、微粉膠,、石粉,、聚乙二醇、月桂醇硫酸鈉(十二烷基硫酸鈉),、氫化植物



溶型

羥丙甲纖維素(HPMC)

羥丙纖維素(HPC)

聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮,,PVP)

丙烯酸樹(shù)脂號(hào)

聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)

胃溶羥丙甲維酮

溶型

醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)也稱鄰苯二甲醋酸纖維素

羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP

丙烯酸樹(shù)脂類(Ⅰ、Ⅱ,、Ⅲ

腸能加個(gè)鈦酸酯(P)

水不溶

乙基纖維素(EC)

醋酸纖維素

乙基乙酸都不溶

遮光劑

二氧化鈦

增塑劑

水溶型:丙二醇,、甘油(丙三醇)、聚乙二醇

非水溶型:甘油三醋酸酯,、領(lǐng)苯二甲酸酯

釋放調(diào)節(jié)劑

(致孔劑)

蔗糖,、氯化鈉、表面活性劑,、PEG

另特別注意:丙烯酸樹(shù)脂號(hào)是胃溶型的,,丙烯酸樹(shù)脂類(Ⅰ、Ⅱ,、Ⅲ)為腸溶性的,。

增加藥物溶解度

增溶劑

表面活性劑,HLB15~18

助溶劑

加入第三種物質(zhì),,形成絡(luò)合物,、締合物等。如:碘化鉀助溶碘

潛溶劑

混合溶劑(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

防腐劑

苯甲酸與苯甲酸鈉,、山梨酸與山梨酸鉀,、對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、苯扎溴銨(新潔爾滅,,陽(yáng)離子,,外用)

其他:乙醇、三氯叔丁醇,、苯甲醇,、苯酚、甲酸,、硝基苯汞,、硫柳汞、甘油等

矯味劑

甜味劑,、芳香劑(桂皮水等),、膠漿劑(阿拉伯膠、瓊脂,、明膠),、泡騰劑

注:適用于糖尿病,、肥胖癥患者的甜味劑是阿司帕坦

抗氧劑

水溶性

亞硫酸鈉/亞硫酸鈉→偏酸

亞硫酸鈉/硫代硫酸鈉→偏堿

半胱氨酸(無(wú)毒,,注射劑

硫脲,、VC

油溶性

叔丁基對(duì)羥基茴香(BHA)

2,6-二叔丁基對(duì)甲(BHT)

VE→VA 、VD

金屬離子絡(luò)合劑

依地酸二鈉(EDTA-2Na),、酒石酸,、枸櫞酸、磷酸

陰離子表面活性劑

酸的鹽

高級(jí)脂肪酸鹽(肥皂類)

①硬脂酸,、油酸,、月桂酸,如硬脂酸鈣

②堿金屬皂,、有機(jī)胺皂為O/W型,;堿土金屬皂為W/O型

化物

①硫酸化油:硫酸化蓖麻油(土耳其紅油)

②高級(jí)脂肪酸酯類:十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉,O/W型乳化劑)

化物

十二烷基苯磺酸鈉,,洗滌劑

陽(yáng)離子表面活性劑

苯扎溴銨(新潔爾滅)

兩性離子表面活性劑

天然:卵磷脂(注射用)     人工合成:氨基酸型,、甜菜堿型

非離子表面活性劑

① 脂肪酸山梨坦類(司盤,span,,W/O)

 聚山梨酯吐溫,,Tween,O/W

③ 蔗糖脂肪酸酯(O/W)

 聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤,,Myrj,,O/W )

 聚氧乙烯脂肪醇醚類(芐澤,,Brij)

 聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)

穩(wěn)

潤(rùn)濕劑

表面活性劑

助懸劑

(分散介質(zhì)黏度↑,,沉降速率↓

          低分子:內(nèi)用-糖漿,外用-甘油

          高分子:

天然:果膠,、瓊脂,、白芨膠,、西黃蓍膠、阿拉伯膠,、海藻酸鈉

合成:纖維素類

          硅皂土,、觸變膠

絮凝劑(ζ↓)與反絮凝劑(ζ↑

“絮降反升”

電解質(zhì)類:枸櫞酸(氫)鹽、酒石酸(氫)鹽,、磷酸鹽等

緩沖劑(調(diào)劑pH)

醋酸-醋酸鈉,、枸櫞酸-枸櫞酸鈉、酒石酸-酒石酸鈉,、乳酸

等滲調(diào)節(jié)劑

氯化鈉,、葡萄糖、甘油

穩(wěn)定劑

肌酐,、甘氨酸,、半胱氨酸、煙酰胺,、辛酸鈉

黏度調(diào)節(jié)劑

甲基纖維素,、PVP、PEG,、聚乙烯醇(PVA)

保濕劑

甘油,、丙二醇、透明質(zhì)酸(都是水溶性的)

質(zhì)

水相

蒸餾水

油相

凡士林,、植物油,、液狀石蠟、蜂蠟,、硬脂酸,、高級(jí)脂肪醇

乳化劑

O/W

一價(jià)皂(鈉皂、有機(jī)胺皂),、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉),、聚山梨酯類 (吐溫類)

W/O

二價(jià)皂(鈣皂)、硬脂酸甘油,、脂肪酸山梨坦(司盤類),、 羊毛、單甘油,、肪醇

透皮促進(jìn)劑

PEG

氣霧劑拋射劑

氫氟烷烴類(HFA-134a 四氟乙烷HFA-227 七氟丙烷),、碳?xì)浠衔铮ū椤⒄⊥?、異丁?  ,,打火機(jī)燃料)、壓縮氣體(CO2,、N2,、NO )

質(zhì)

油脂性基質(zhì)

脂肪酸甘油脂類:可可豆脂,熔點(diǎn)30℃~35℃

半合成或全合成脂肪酸甘油酯:椰油酯熔點(diǎn)35.7℃~37.9℃),、棕櫚酸酯,、混合脂肪酸甘油酯

水溶性基質(zhì)

甘油明膠、聚乙二醇(PEG),、非離子型表面活性劑(泊洛沙姆)

硬化劑

,、鯨醇、脂酸,、巴西棕櫚

增稠劑

氫化植物油,、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

吸收促進(jìn)劑

非離子表面活性劑

,、

骨架型緩釋材料

親水凝膠骨架材料

纖維素類

羧甲基纖維素鈉(CMC-Na),、甲基纖維素(CM),、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP),、卡波姆(丙烯酸樹(shù)脂),、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)

不溶性骨架材料

高聚物

甲基丙烯酸酯,、乙基纖維素(EC),、乙烯、無(wú)毒氯乙烯,、乙烯-醋酸乙烯共物,、硅橡膠

生物溶蝕性骨架材料

蠟、酯,、油

動(dòng)物脂肪,、蜂、巴西棕櫚,、氫化植物,、硬醇、單硬脂酸甘油

包衣膜型緩釋材料

不溶性高分子材料

EC

腸溶性高分子材料

丙烯酸樹(shù)脂S和L型,、醋酸纖維素鈦酸酯(CAP),、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)

增稠劑

水溶性高分子材料

明膠,、PVP,、CMC、聚乙烯醇(PVA),、右旋糖酐

助推劑

聚環(huán)氧乙烷

經(jīng)皮給藥制劑的處方材料

骨架材料

疏水性:聚硅氧烷,;親水性:聚乙烯醇

控釋膜材料

均質(zhì)膜:乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷

微孔膜:聚丙烯拉升微孔膜

壓敏膠

聚異丁烯(PIB類),、丙烯酸類,、硅橡膠

背襯材料

復(fù)合鋁箔

防黏材料

聚乙烯、聚苯乙烯,、聚碳酸酯,、聚四氟乙烯等高聚物

藥庫(kù)材料

卡波姆、HPMC

脂質(zhì)體材料

兩親性磷脂,、膽固醇(調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性)

微囊囊材

天然高分子囊材

最常用

明膠,、阿拉伯膠、海藻酸鹽,、殼聚糖

半合成高分子囊材

“半仙”

纖維素類,,如CMC-Na、CAP,、EC,、MC,、HPMC

合成高分子囊材

“聚合”

非生物降解且不受pH影響:聚酰胺、硅橡膠

非生物降解但受pH影響:聚丙烯酸樹(shù)脂,、聚乙烯醇

可生物降解:聚乳酸(PLA),、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)

練一練

<參考答案,詳見(jiàn)文末>


1. (2013,多選)片劑中常用的填充劑有()

A.淀粉

B.糊精

C.可壓性淀粉

D.羧甲基淀粉鈉

E.滑石粉


2.(2011,,多選) 片劑中常有的黏合劑有()

A.淀粉漿

B.HPC

C.CCNa

D.CMC-Na

E.L-HPC


3.(2013,,單選) 下列輔料中,不可作為片劑潤(rùn)滑劑的是()

A.微粉硅膠

B.糖粉

C.月桂醇硫酸鎂

D.滑石粉

E.氫化植物油


(2015)

A.   丙二醇                 

B.   醋酸纖維素鈦酸酯

C.   醋酸纖維素          

D.   蔗糖             

E.   乙基纖維素

片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成,,并可添加增塑劑,、致孔劑(釋放調(diào)節(jié)劑)、著色劑與遮光劑等

4. 常用的致孔劑是()

5. 常用的增塑劑是()


(2011~2014)    

A.羥丙基纖維素          

B.甲基纖維素       

C.醋酸纖維素

D.微晶纖維素             

E.鄰苯二甲醋酸纖維素

6. 屬于腸溶型包衣材料的是()   

7. 屬于胃溶型包衣材料的是 ()  

8. 屬于水不溶型包衣材料的是()    


9.(2013,,單選)下列輔料中,,可作為膠囊遮光劑的是()

A.明膠          

B.羧甲基纖維素鈉       

C.微晶纖維素

D.硬脂酸鎂          

E.二氧化鈦                               


(2015)

A. 潛溶劑            

B. 增溶劑            

C. 絮凝劑

D. 消泡劑           

E. 助溶劑

10.制備甾體激素類藥物溶液時(shí),加入的表面活性劑是作為()

11.苯甲酸鈉的存在下咖啡因溶解度顯著增加,,加入的苯甲酸鈉是作為()

12.苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,,90%的乙醇溶液是作為()


(2013)      

A.絮凝          

B.增溶          

C.助溶          

D.潛溶          

E.鹽析          

13.藥物在一定比例混合溶劑中溶解度大于在單一溶劑中溶解度的現(xiàn)象是()

14.碘酊中碘化鉀的作用是()

15.甲酚皂溶液中硬脂酸鈉的作用是()             

16.(2013,多選)下列輔料中,,可作為液體藥物防腐劑的有()

A.甘露醇

B.苯甲酸鈉   

C.甜菊苷

D.羥苯乙酯   

E.瓊脂   


(2014,2011)

A.羥苯乙酯

B.聚山梨酯80

C.苯扎溴銨

D.硬脂酸鈣

E.卵磷脂

17.屬于陽(yáng)離子表面活性劑的是()

18.屬于陰離子表面活性劑的是()

19.屬于兩性離子表面活性劑的是()

20.屬于非離子表面活性劑的是()


21.(模擬,,單選)在表面活性劑中,一般毒性最小的是()

A.陰離子型表面活性劑

B.陽(yáng)離子型表面活性劑

C.氨基酸型兩性離子表面活性劑

D.甜菜堿型兩性離子表面活性劑

E.非離子型表面活性劑


(2014)

A. 硫柳汞

B. 氯化鈉

C. 羧甲基纖維素鈉

D. 聚山梨酯80

E. 注射用水

22. 在醋酸可的松注射液中作為抑菌劑的是()

23. 在醋酸可的松注射液中作為助懸劑的是()

24. 在醋酸可的松注射液中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑的是()


(2014)

A. 依地酸二鈉

B. 碳酸氫鈉

C. 亞硫酸氫鈉

D. 注射用水

E. 甘油

25. 在維生素C注射液中作為抗氧劑的是()

26. 在維生素C注射液中作為pH調(diào)節(jié)劑的是()

27. 在維生素C注射液中作為溶劑的是()


(2014)

A. 大豆油

B. 大豆磷脂

C. 甘油

D. 羥苯乙酯

E. 注射用水

28. 屬于靜脈注射脂肪乳中乳化劑的是()

29. 屬于靜脈注射脂肪乳中滲透壓調(diào)節(jié)劑的是()


(2015)

A.   防腐劑

B.   矯味劑

C.   乳化劑

D.   抗氧劑

E.   助懸劑

30. 制備靜脈注射脂肪乳時(shí),,加入的豆磷脂是作為()

31. 制備維生素C注射劑時(shí),,加入亞硫酸氫鈉是作為()

32. 制備醋酸可的松滴眼液時(shí),加入的羧甲基纖維素鈉是作為()


(2013,2012)

A.乙醇   

B.七氟丙烷   

C.聚山梨酯80      

D.維生素C   

E.液狀石蠟   

33. 可作為氣霧劑抗氧劑的是()   

34. 可作為氣霧劑拋射劑的是()   

35. 可作為氣霧劑表面活性劑的是()   


36. (2013,,單選)下列輔料中,,可作為栓劑油脂性基質(zhì)的是()

A. 聚乙二醇 

B. 聚乙烯醇 

C. 椰油酯     

D. 甘油明膠 

E. 聚維酮     


(2014/2013)

A.白蠟   

B.聚山梨酯80      

C.叔丁基對(duì)甲酚   

D.單硬脂酸甘油酯      

E.凡士林

37. 可作為栓劑吸收促進(jìn)劑的是()      

38. 可作為栓劑抗氧化劑的是()   

39. 既可作為栓劑增稠劑,又可作為W/O軟膏基質(zhì)穩(wěn)定劑的是()


40.(2010,,單選)可作為栓劑吸收促進(jìn)劑的是()

A.聚山梨酯80

B.糊精

C.椰油酯

D.聚乙二醇6000

E.羥苯乙酯


(2013,,2012)

Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂           

B. 羥丙甲纖維素

C.  硅橡膠           

D.  離子交換樹(shù)脂             

E. 鞣酸

41. 腸溶性包衣材料()

42. 親水凝膠骨架材料()

43. 不溶性骨架材料()


44. 經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有()(2011,,多選)

聚異丁烯

聚乙烯醇

聚丙烯酸酯

聚硅氧烷

聚乙二醇


45.屬于天然高分子成囊材料的是()(2012,,單選)

A.羧甲基纖維素鈉

B.乙基纖維素

C.聚乳酸

D.甲基纖維素

E.海藻酸鹽


A. 明膠

B. 乙基纖維素

C. 聚乳酸

D. β-CD

E. 枸櫞酸

46. 可生物降解性合成高分子囊材()

47. 水不溶性半合成高分子囊材()

48. 天然高分子囊材()


正確答案:1、ABC,;2,、ABD;3,、B,;4-5,、DA;6-8,、EAC,;9、E,;10-12,、BEA;13-15,、DCB,;16、BD,;17-20,、CDEB;21,、E,;22-24、ACB,;25-27,、CBD;28-29,、BC,;30-32、CDE,;33-35,、DBC;36,、C,;37-39、BCD,;40,、A;41-43,、ABC,;44、AC,;45,、E;46-48、CBA,。


【西藥一】第一章 藥物與藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(重點(diǎn)及習(xí)題) (戳標(biāo)題可讀)

【西藥二】第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥(重點(diǎn)及習(xí)題) (戳標(biāo)題可讀)

【西藥綜合】第一章 執(zhí)業(yè)藥師與藥學(xué)服務(wù)(重點(diǎn)及習(xí)題) (戳標(biāo)題可讀)

【西藥一】第二章 六大考點(diǎn)(重點(diǎn)及習(xí)題) (戳標(biāo)題可讀)



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