β受體阻滯劑用于治療高血壓已有 30 年的歷史,，在臨床心血管疾病上有著廣泛的應(yīng)用地位,。薈萃分析表明，β受體阻滯劑能明顯降壓,，可使 33% 的高血壓得到良好控制,。不過(guò)近幾年，我國(guó)不少基層臨床醫(yī)生因?qū)Ζ率荏w阻滯劑藥理特性了解不足,，以及擔(dān)心用藥后的不良反應(yīng),，造成了此類(lèi)藥物的使用受限，失去了其應(yīng)有的臨床意義,。其實(shí),，若能合理地使用β受體阻滯劑，可有效改善患者的預(yù)后,。

當(dāng)患者伴有心力衰竭,，應(yīng)屬于禁忌癥還是適應(yīng)癥？這個(gè)問(wèn)題其實(shí)很早之前就已明確,，但是至今還有部分基層醫(yī)生由于知識(shí)老化或者疏于學(xué)習(xí),，迄今還抱著心衰治療只需要“強(qiáng)心，利尿,，擴(kuò)血管”的陳舊觀念,，在心衰情況下不敢使用β受體阻滯劑。

過(guò)去,，對(duì)心衰的治療只是采取短期的策略,，使用正性肌力藥物以增加心肌收縮力、使用利尿劑以減少容量負(fù)荷,，從血液動(dòng)力學(xué)的角度選擇擴(kuò)張血管減輕抵抗負(fù)荷,。而自從上世紀(jì)末以來(lái)，其治療策略就開(kāi)始轉(zhuǎn)變成為改變衰竭心臟的生物學(xué)特性的修復(fù)性策略,。

盡管β受體阻滯劑具有負(fù)性心力作用,，但它可以抑制心衰情況下的 RAAS 系統(tǒng)（包括腎素、血管緊張素,、醛固酮）過(guò)度激活,，抑制心室重塑，減慢心率,，減少病態(tài)情況下心肌的耗氧量,，因此完全屬于各種原因引起的心力衰竭的適應(yīng)癥,，其與被稱為心力衰竭治療“基石”的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）聯(lián)合使用，是具有里程碑意義的心衰治療常規(guī)方案,。因此上述對(duì)β受體阻滯劑的誤解,，實(shí)屬當(dāng)用不用，罪不在藥,。

β受體阻滯劑確實(shí)對(duì)于糖,、脂代謝具有潛在的不良影響，可以升高血清甘油三酯（TG）水平,，降低高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平,，升高低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，并且可以降低糖耐量,，升高空腹和餐后血糖以及糖化血紅蛋白,，同時(shí)它還可以掩蓋糖尿病患者發(fā)生低血糖時(shí)的交感神經(jīng)興奮預(yù)兆癥狀，延遲低血糖的恢復(fù),。其實(shí),，所有這些不良反應(yīng)也并不都是那么可怕的，只要明確應(yīng)用指征,，權(quán)衡利弊之后,，還是可以謹(jǐn)慎而大膽使用的,，例如：

（1）絕大多數(shù)的原發(fā)性高血壓患者均屬于除了高血壓以外還同時(shí)具備諸如糖脂代謝異常,、胰島素抵抗、肥胖,、尿酸升高等代謝綜合征中的 1~2 個(gè)危險(xiǎn)因素,，因此，對(duì)于該類(lèi)患者盡量不使用包括β受體阻滯劑,。然而,，β受體阻滯劑卻具備了特異性的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，減低心率,，從而改善心肌血供,，減少心肌耗氧量，保護(hù)心肌,，抑制心臟重塑等的特殊的獨(dú)一無(wú)二的作用,，對(duì)于高血壓同時(shí)伴有冠心病，或者伴有與冠心病屬于等危詞的糖尿病患者來(lái)說(shuō),，就得權(quán)衡其使用的利弊得失的了,。

（2）β受體阻滯劑存在著各種不同類(lèi)型的制劑，其對(duì)代謝的影響也各不相同,，具備著可以自由挑選的空間余地,。β受體阻滯劑的制劑對(duì)代謝的影響因與其抑制受體的不同而不同,，其對(duì)糖、脂代謝的不良影響其實(shí)是因?yàn)榕cβ2 受體的阻斷密切相關(guān),，非選擇性β受體阻滯劑如普萘洛爾最容易引起代謝紊亂,；部分選擇性的β1 受體阻斷劑如美托洛爾，其影響就相對(duì)比較少,，而高選擇性的β1 受體阻斷劑如比索洛爾或者同時(shí)具有α和β阻斷作用的阻斷劑如卡維地洛,，對(duì)代謝就幾乎沒(méi)有什么影響。因此,，對(duì)于必須使用β受體阻滯劑的患者,，建議使用對(duì)代謝影響較小的制劑。

（3）在高血壓伴有冠心病如急性冠狀動(dòng)脈綜合癥或者心力衰竭,，或嚴(yán)重心律失常必須使用β受體阻斷劑,，而在基層缺乏選擇理想藥物的情況下，還是可以在聯(lián)合治療的方案中,，盡量減少β受體阻滯劑的劑量,，在治療過(guò)程中勤復(fù)查，勤隨訪,，隨時(shí)調(diào)整用量,，把對(duì)代謝的不良影響降到最低限度。

β受體阻滯劑因?yàn)橐种颇I上腺素能的β受體而對(duì)心臟有負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用,，臨床應(yīng)用時(shí)就會(huì)出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和心臟傳導(dǎo)阻滯的現(xiàn)象,，其中甚至包括重度房室傳導(dǎo)阻滯，竇性停搏等嚴(yán)重情況,。這是導(dǎo)致臨床醫(yī)生不敢大膽使用的重要原因,。其實(shí)，對(duì)于這些反應(yīng)應(yīng)該客觀全面地評(píng)價(jià),，不要因此而在必要時(shí)放棄使用：

（1）減慢心率正是β受體阻滯劑的治療發(fā)揮作用的獨(dú)到之處,，研究顯示，在同樣的血壓控制水平的前提下,，高血壓患者的心率＜65/min 與＞84/min 相比,，后者的冠心病死亡率，心血管死亡率,，全因死亡率均相應(yīng)升高,。因此，使用β受體阻滯劑的目的正是控制心率,，不必過(guò)分擔(dān)心心率的減慢,。

（2）對(duì)于β受體阻滯劑的負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用是可以通過(guò)密切監(jiān)控觀察而預(yù)防發(fā)生嚴(yán)重后果的。除非當(dāng)出現(xiàn)下列情況之一時(shí),，就應(yīng)該減量甚至停止使用：用藥后心電圖上出現(xiàn)明顯的竇房阻滯或竇性停搏,；用藥后出現(xiàn) 2 度Ⅱ型及以上的房室傳導(dǎo)阻滯,；應(yīng)用 24 小時(shí)動(dòng)態(tài)心電圖發(fā)現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩。

第一類(lèi)為非選擇性的,，作用于β1 和β2 受體,，常用藥物為普萘洛爾，目前已較少應(yīng)用,。

第二類(lèi)為選擇性的,，主要作用于β1 受體，常用藥物為美托洛爾,、阿替洛爾,、比索洛爾等。

第三類(lèi)也是非選擇性的,，可同時(shí)作用于β和α受體,，具有外周擴(kuò)血管作用，常用藥物為卡維地洛,、拉貝洛爾,。

（作者：安徽省滁州市全椒人民醫(yī)院內(nèi)科副主任醫(yī)師 戴倫）