【11】蓬莪術(shù)
為姜科植物蓬莪術(shù)(Curcuma phaeocaulis Val.)廣西莪術(shù) Curcuma Kwangsiensis S.
G.Lee et C. F. Liang或溫郁金Curcuma wenyujin Y.H. Chen et C.
Ling的干燥根莖,。后者習(xí)稱“溫莪術(shù)”,。冬季莖葉枯萎后采挖,洗凈,,蒸
或煮至透心,,曬干或低溫干燥后除去須根及雜質(zhì)。為多年生宿根草本。根莖卵圓形塊狀,,側(cè)面有圓柱狀的橫走分枝,,根系細長,末端膨大成長卵形塊狀,。葉片長圓狀橢圓形或狹卵形,,長13~24厘米,寬7~11厘米,,葉脈中部具紫色暈,;葉柄長約為葉片的1/3,下延成鞘,,葉耳形小,。圓柱狀穗狀花序,長約14厘米,,具總梗,,花密;苞片卵圓形,,頂端苞片擴展,,亮紅色,腋內(nèi)無花,;花萼白色,,具3鈍齒;花冠裂片3,,上面1片較大,,頂端略成兜狀,唇瓣圓形,,淡黃色,,先端3淺圓裂,中間裂瓣先端微缺,。蒴果卵狀三角形,,光滑。種子長圓形,。具假種皮,。花期3~5月,。
別名:蓬莪荗,、蒁藥、蓬莪蒁,、廣荗,、蓬術(shù),、莪蒁(《本草備要》),蓬蒁(《本經(jīng)逢原》),,羌七(《生草藥性備要》),,廣術(shù)(《本草求真》),黑心姜(《嶺南采藥錄》),,文術(shù)(《四川中藥志》)。
蓬莪術(shù)的化學(xué)研究:
自20世紀(jì)70年代以來我國醫(yī)藥工作者對莪術(shù)進行了廣泛深入的研究,。隨著現(xiàn)代分離技術(shù)和分析方法的不斷發(fā)展已經(jīng)明確知道其主要有效部位為揮發(fā)油和姜黃素,。目前對揮發(fā)油中的成分進行了深入研究,莪術(shù)油中的主要成分為多種倍半萜類物質(zhì)如莪術(shù)酮,、欖香烯,、莪術(shù)二酮、莪術(shù)醇,、莪術(shù)烯,、姜黃素、吉馬酮,、表莪術(shù)酮,、焦莪術(shù)酮、原莪術(shù)醇,、去氧莪術(shù)酮,、呋喃二烯酮、去氫莪術(shù)二酮,、α-蒎烯,、β-蒎烯、樟烯,、樟腦,、異龍腦、龍腦,、桉油精,、異呋吉馬酮、四甲基吡嗪,、莪術(shù)烯酮,、異莪術(shù)烯醇等。姜黃素類化合物如姜黃素,、去甲氧基姜黃素,、雙去甲氧基姜黃素等。另含β谷甾醇,、棕擱酸以及鋅,、鐵,、錳、鎳,、鋇,、銅、鉻等微量元素,。研究發(fā)現(xiàn)莪術(shù)的產(chǎn)地不同揮發(fā)油的提取方法不同其化學(xué)組成差異很大,這可能是莪術(shù)不同品種發(fā)揮不同功效的原因之一,。
《本草圖經(jīng)》:“蓬莪荗,古方不見用者,,今醫(yī)家治積聚諸氣,,為最要之藥。與荊三棱同用之良,,婦人藥中亦多使,。”《湯液本草》:“蓬莪荗色黑,,行氣中之血,,雖為泄劑,亦能益氣,,故孫用和治氣短不能接續(xù),。所以大小七香丸,集香丸,、散及湯內(nèi)多用此也,。”《綱目》:“郁金入心,,專治血分之?。唤S入脾,,兼治血中之氣,;蓬莪術(shù)入肝,治氣中之血,,稍為不同,。按王執(zhí)中《資生經(jīng)》云,執(zhí)中久患心脾疼,,服醒脾藥反脹,,用蓬莪術(shù)面裹炮熟研末,以水與酒醋煎服立愈,,蓋此藥能破氣中之血也,。”《本草經(jīng)疏》:“心腹痛者,,非血氣不得調(diào)和,,即是邪客中焦所致,,中惡疰忤,皆由氣不調(diào)和,,臟腑壅滯,,陰陽乖隔,則疫癘疰忤得以憑之,。荗氣香烈,,能調(diào)氣通竅,竅利則邪無所客而散矣,。解毒之義,,亦同乎是。其主霍亂冷氣吐酸水,,及飲食不消,,皆行氣之功也,,故多用酒磨,。又療婦人血氣結(jié)積,丈夫奔豚,,入肝破血行氣故也,,多用醋磨。郁金入心亦入肝,,專主血分.亦散肝郁,。荗與三棱專能行氣破積。姜黃行氣破血,,入脾為多,。”“蓬莪荗行氣破血散結(jié),,是其功能之所長,,若夫婦人小兒,氣血兩虛,,脾胃素弱而無積滯者,,用之反能損真氣,使食愈不消而脾胃益弱,,即有血氣凝結(jié),,飲食積滯,亦當(dāng)與健脾開胃,、補益元氣藥同用,,乃無損耳?!薄夺t(yī)家心法》:“廣荗即莪術(shù),。凡行氣破血,,消積散結(jié),皆用之,。屬足厥陰肝輕氣分藥,,大破氣中之血,氣血不足者服之,,為禍不淺,。好古言孫尚藥用治氣短不能接續(xù)。(《經(jīng)》言短氣不足患者下之,,蓋此之謂也,。然中氣虛實天淵,最宜詳審,。)此短字乃是胃中為積所壅,,舒氣不長,似不能接續(xù),,非中氣虛短不能接續(xù)也,。若不足之短而用此,寧不殺人,?”
莪術(shù)為姜科植物莪術(shù),、郁金或廣西莪術(shù)的根莖,是臨床上較為常用的活血化瘀藥物,。中醫(yī)理論認(rèn)為莪術(shù)辛,、苦、溫,,歸肝,、脾經(jīng)具行氣破瘀消積止痛之功效,臨床常用于氣滯血瘀所致的癓瘕痞塊,、經(jīng)閉痛經(jīng),、血氣心痛、飲食積滯,、脘腹脹痛,、跌打損傷等。莪術(shù)臨床常見的飲片有生莪術(shù),、醋莪術(shù)其中常以醋莪術(shù)入藥,。生莪術(shù)行氣消積力強醋莪術(shù)重在入肝經(jīng)血分增強破血消癥作用。因《中國藥典》2005年版在已有莪術(shù)油葡萄糖注射液制劑的基礎(chǔ)上又新增了莪術(shù)制劑,,臨床上多用于治療病毒性肺炎等,。隨著近代莪術(shù)有效成分的分離和新型劑型的開發(fā),臨床應(yīng)用研究有所拓寬廣泛應(yīng)用于治療呼吸,、消化,、泌尿,、生殖等系統(tǒng)疾病。呼吸系統(tǒng)疾病如上呼吸道感染,、病毒性肺炎,、小兒喘息性支氣管炎、流行性腮腺炎,、病毒性角膜炎,、麻疹等,消化系統(tǒng)疾病如嬰幼兒秋季腹瀉,、急性病毒性肝炎,、輪狀病毒腸炎等,泌尿生殖系統(tǒng)疾病如急性腎功能衰竭,、慢性腎功能衰竭,、宮頸糜爛、霉菌性陰道炎等,,循環(huán)系統(tǒng)如缺血性心,、腦疾病等,腫瘤如宮頸癌,、鼻咽癌,、肺腺癌,、白血病等外科疾病如皮膚潰瘍,、過敏性紫癜、銀屑病等,。
蓬莪術(shù)與荊三棱皆能破血祛瘀,、行氣消積,故二藥每配合應(yīng)用,。張錫純所云:“性近和平,,而以治女子瘀血,雖堅如鐵石亦能徐徐消除,?!眲t臨床應(yīng)用,信有可征,。唯其又稱:“若細核二藥之區(qū)別,,化血之力三棱優(yōu)于莪術(shù),理氣之力莪術(shù)優(yōu)于三棱,?!弊C之具體應(yīng)用,似難分辨,。唯二藥既當(dāng)科屬不同,,性用自當(dāng)有別,,似須進一步研究者也。
1.抗腫瘤作用:莪術(shù)油制劑在體外對小鼠艾氏腹水癌細胞,、615純系小鼠的L615白血病及腹水型肝癌細胞等多種瘤株的生長有明顯抑制和破壞作用,。100%阿莪術(shù)注射液0.3-0.5ml給小鼠腹腔注射,對肉瘤S180,。有較好的療效,,抑瘤率達50%以上。從莪術(shù)揮發(fā)油中得到的單體,,莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮75mg/kg皮下注射時,,對小鼠肉瘤S37,宮頸癌U14,、艾氏腹水癌(ECA)均有較高的抑制率,,腫瘤明顯縮小,可見瘤組織周圍纖維細胞增多,,內(nèi)有一層淋巴細胞,、吞噬細胞包圍腫瘤細胞等免疫反應(yīng)出現(xiàn)。在電鏡下,,治療組腫瘤細胞表現(xiàn)核質(zhì)比例減少,,核外形趨向正常,染色質(zhì),、核仁和染色質(zhì)間顆粒數(shù)量減少,,故認(rèn)為莪術(shù)對小鼠肉瘤的細胞核代謝有抑制作用。體外試驗證明莪術(shù)醇及莪術(shù)二酮對艾氏腹水癌細胞有明顯破壞作用,,能使其變性壞死,。不同濃度的莪術(shù)油注射液對瘤細胞均有明顯的直接破壞作用,有作用快而強的特點,,瘤細胞數(shù)越多,,殺滅90%的瘤細胞所需的藥液濃度就越大。莪術(shù)抗癌作用的方式既有直接作用,,也有宿主的免疫反應(yīng)參與,。臨床以莪術(shù)油作瘤內(nèi)注射治療宮頸癌,治療后可見瘤組織壞死脫落,,局部淋巴細胞浸潤,,部分病例腫塊消失,宮頸光滑,,提示莪術(shù)有直接殺滅瘤細胞的作用,。在病理切片中則見到有密集的小淋巴細胞圍繞癌細胞,淋巴竇中有大量的竇細胞組織增殖,血液中淋巴細胞有顯著的升高,,這些均提示有效病例中宿主有明顯的免疫反應(yīng),。莪術(shù)抗癌作用的原理,莪術(shù)油除能直接殺瘤作用外,,還能增強瘤細胞免疫原性,,從而誘發(fā)或促進機體對腫瘤的免疫排斥反應(yīng),實驗證明用莪術(shù)處理的ECA及L615,。瘤苗進行主動免疫,,確實能使部分動物獲得明顯的保護效應(yīng)。進一步研究證明莪術(shù)L615瘤株的主動免疫保護效應(yīng)具有一定的特異性,,因為經(jīng)莪術(shù)L615瘤免疫的動物,,不能產(chǎn)生對L795(是615系小鼠的一株新的肉瘤白血病)的交叉免疫保護效應(yīng),。一些對L615具有明顯免疫力的莪術(shù)瘤苗免疫組動物,,盡管能耐受10(-3
)× 10個L615細胞的多次攻擊,卻死于3 × 10個
L759瘤細胞,。且這種免疫保護效應(yīng)具有一定的穩(wěn)定性,,一旦建立后,能夠維持相當(dāng)長(10-13個月)的時間,,但不能傳給子代,,因為其子代絕大多數(shù)(93/94)不能耐受105-3×105個L615細胞的攻擊,均發(fā)生典型的L615,,白血病而死亡,,平均存活時間也未見延長、說明親代的這種免疫保護效應(yīng)是后天獲得而不能傳給子代,。用純系雌性
T-739
小鼠觀察莪術(shù)油對肺腺癌(LA-795)的放射增敏作用,,實驗結(jié)果證明,,用莪術(shù)油腹腔注射加照射組比單純照射組有明顯的腫瘤生長延遲效果,,可使放射治療效果提高42%,達到中等增敏作用,。
2.抗早孕作用:莪術(shù)根莖的醇浸膏及其有效成分(單萜類和倍半萜類化合物)對大鼠,、小鼠有非常顯著的抗早孕作用,對犬也有一定抗著床效果,。以莪術(shù)油的止孕作用最顯著,,小鼠腹腔注射和皮下注射600-900mg/kg莪術(shù)油,其抗著床和抗早孕效果為7%-90%,,家兔腹腔注射80mg/kg莪術(shù)油,,抗著床效果為80%,經(jīng)陰道注藥400mg/kg的抗著床效果為100%,一般于受孕2-5天給藥,,即出現(xiàn)胚胎死亡,,吸收或阻止胚胞著床。而受孕7-10天給藥則引起流產(chǎn)或死胎,,揮發(fā)油經(jīng)皮下,、腹腔、陰道給藥均有一定止孕效果,,只是藥物起效快慢有所不同,,腹腔注射起效快,陰道給藥起效慢,,腹腔給藥量小于陰道給藥量5倍,。用莪術(shù)煎液灌胃小鼠,同樣有止孕效果,。莪術(shù)油對小鼠止孕的過程是阻止胚胞著床,、使之停止發(fā)育,可見萎縮退化的胚胞游離在宮腔內(nèi),,有的胚胞著床后死亡,,正處于被吸收過程。
3.抗菌作用:莪術(shù)揮發(fā)油試管內(nèi)能抑制金黃色葡萄球菌,。β-溶血性鏈球菌,、大腸埃希菌、傷寒桿菌,、霍亂弧菌等的生長,。
4.升高白細胞的作用:小鼠腹腔注射莪術(shù)油10ml/kg,莪術(shù)醇0.3%
10ml/kg,連續(xù)8d后,,可明顯對抗由腹腔一次注射環(huán)磷酰胺150mg/kg所引起的白細胞減少,,并促進白細胞回升,提示莪術(shù)有一定的升高白細胞作用,。
5.對心血管的作用:莪術(shù)增加股動脈血流量的作用在活血化瘀藥中最為明顯,,血流量峰值增加252%,用藥10分鐘后血流量增加36.0%,,血管阻力減少66.4%,,以莪術(shù)油注射液靜脈滴注治療血栓閉塞性脈管炎的血瘀患者,隨著病人臨床癥狀的好轉(zhuǎn),,肢體血流圖也見到明顯改善,。
6.對胃腸平滑肌的影響:離體兔腸試驗發(fā)現(xiàn),低濃度莪術(shù),,使腸管緊張度升高,,高濃度時,,反而使腸管舒張。
7.保肝作用:莪術(shù)醇提取物及揮發(fā)油對四氯化碳(CCI4)硫代乙酰胺(TAA)引起的小鼠丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)升高有明顯的降低作用,,使磺溴酞鈉(BSP)潴留量減少,,相應(yīng)肝組織病變減輕。
8.對急性腎功能衰竭的作用:家兔用50%甘油鹽水15ml/kg皮下注射引起急性腎功能衰竭,,對照組肉眼可見腎腫脹增大,,呈紫暗色,活體顯微鏡低倍鏡觀察,,可見較多的呈紫暗色條狀血管淤滯,,毛細血管血流停滯或減慢,靜脈給莪術(shù)注射液每日4ml/kg,,共3天后肉眼未見腎明顯腫脹,,紫暗色減淺或已恢復(fù)正常,活體鏡下可見條狀血管淤滯消失,,毛細血管血流加快病理切片(FIE)對照組見有廣泛的近曲,、遠曲小管上皮細胞空泡變性或混濁腫脹,腎小管管腔閉塞,,部分小管上皮破壞脫落,,管腔內(nèi)有較多管型存在,部分血管內(nèi)有血液淤滯,,莪術(shù)注射后48小時上述病理改變都明顯減輕,,曲管的上皮細胞空泡和混濁腫脹顯著減輕,腎小管腔內(nèi)的管型極少或消失,,小血管內(nèi)的血液淤滯減少或消失,,腎小球毛細血管管腔擴大。一般家兔注射甘油后約12小時出現(xiàn)醬紅色小便,,尿量顯著減少,,有的無尿,精神萎靡,,不食,,都在24-48小時內(nèi)死亡,而莪術(shù)組24小時后尿量增多,,雖尿色也呈醬紅色,,但到
48-72小時后尿色基本恢復(fù)淡黃色,并無死亡,。
9.抑制血小板聚集和抗血栓形成:莪術(shù)水提取液9.0g/kg/天給大鼠灌胃,共7天對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集有顯著的抑制作用,,并能明顯降低血液粘度,,以及縮短紅細胞的電泳時間。其水提醇沉注射液1.13g/kg靜脈注射對大鼠體內(nèi)血栓形成也有非常顯著的抑制作用。
10.抗炎作用:小鼠灌服溫郁金揮發(fā)油
200mg/kg對醋酸產(chǎn)生的腹膜炎有非常顯著的抑制作用,,小鼠腹腔注射溫郁金揮發(fā)油200mg/kg對燙傷性局部水腫有明顯抑制作用,,腹腔注射100m/kg對巴豆油引起的耳部炎癥有明顯抑制作用,大鼠腹腔注射揮發(fā)油75mg/kg/天,,9天后對皮下棉球肉芽腫增生有明顯抑制作用,。
11.體內(nèi)過程:3H-莪術(shù)醇口服吸收迅速完全,大鼠灌服后5分鐘血中即可測到本品,,15分鐘達高峰,,可維持l小時左右,半衰期t1/2,。為33分鐘,,t1/2β為12.5小時。體內(nèi)分布以肝,、腎濃度最高,,為其他組織的2-2.5倍,且可透過血腦屏障,,主要從尿排泄,,膽汁也有排泄。存在肝腸循環(huán)現(xiàn)象,。
12.毒性:莪術(shù)醇提取物,,小鼠口服的半數(shù)致死量為86.8±12g(生藥)/kg。
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