非甾體抗炎藥是一類(lèi)不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥,,這類(lèi)藥物包括阿司匹林,、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛,、萘普生,、萘普酮、雙氯芬酸,、布洛芬,、尼美舒利、羅非昔布,、塞來(lái)昔布等,,該類(lèi)藥物具有抗炎、抗風(fēng)濕,、止痛,、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用于骨關(guān)節(jié)炎,、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,、多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。
即解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥,,是一類(lèi)具有解熱,、鎮(zhèn)痛、抗炎,、抗風(fēng)濕作用的藥物,。其作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶(COX)活性,,而減少局部組織前列腺素(PG)的生物合成,從而發(fā)揮作用,。
非甾體類(lèi)抗炎藥(NSAIDs)是當(dāng)今世界各國(guó)廣泛應(yīng)用的一類(lèi)藥物,,每天全世界約有3千萬(wàn)人使用,每年的處方量達(dá)5億,。40%使用者年齡超過(guò)40歲,,由于非處方藥的增加、人口老齡化,,而且認(rèn)識(shí)到不僅應(yīng)用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,、骨關(guān)節(jié)炎、其他類(lèi)型的關(guān)節(jié)炎,;還可治療與關(guān)節(jié)炎有關(guān)的疾病,,以及其他類(lèi)型的疼痛,,并且用于結(jié)腸癌,、阿爾茨海默病的預(yù)防等,因此,,非甾體類(lèi)抗炎藥的用量正在逐年增加,。 非甾體類(lèi)抗炎藥是治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的首選藥物,這一大類(lèi)抗炎藥有百余種之多,,我國(guó)目前上市的抗炎藥物的種類(lèi)和劑型也不少,。有不同結(jié)構(gòu)的藥物:如水楊酸類(lèi)的阿司匹林,吲哚類(lèi)的消炎痛,,苯乙酸類(lèi)的雙氯芬酸鈉(扶他林)和丙酸類(lèi)的布洛芬及芬必得等,。有不同半衰期的藥物:如短效的布洛芬,中效的萘普生,,長(zhǎng)效的炎痛喜康等,。藥物劑型有普通片劑、腸溶片,、緩釋劑,、栓劑、凝膠劑,、針劑等?,F(xiàn)擇其常用的幾種介紹于下: (1) 阿司匹林(Asprin) 又稱(chēng)醋柳酸或乙酰水楊酸。水楊酸是1838年從柳木的樹(shù)皮中提取出來(lái)的,,1852年化學(xué)合成,, 1890年合成阿司匹林,至今已是百歲壽星,。阿司匹林是一種和緩的抗炎,、止痛劑,。 阿司匹林應(yīng)用劑量,以能充分緩解癥狀而不引起中毒為宜,。有規(guī)律地而不是零星地用藥效果較好,。多數(shù)成年人每日3~5克。老年病人一般對(duì)大劑量耐受性較差,。癥狀控制后劑量減半,。為減少對(duì)胃黏膜的刺激作用,可飯后服用,,并在睡前或清晨與食物或抗酸劑同時(shí)服用,。阿司匹林腸溶片不能完全緩解胃炎問(wèn)題,而且有不易吸收的缺點(diǎn),。 應(yīng)用阿司匹林可能產(chǎn)生眩暈,、惡心、嘔吐,、耳鳴,、視力減退。據(jù)報(bào)道,,70%病例大便 隱血出現(xiàn)陽(yáng)性,,引起潰瘍病,;極少數(shù)可引起過(guò)敏反應(yīng),,如哮喘、皮疹,、血管神經(jīng)水腫等,。對(duì)肝、腎功能不全或潰瘍病,、凝血酶原缺乏癥的病人,,應(yīng)慎用。 (2)貝諾酯 為阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚的酯化物,,可減少阿司匹林的不良反應(yīng),,具有抗炎、解熱,、鎮(zhèn)痛的作用,。本藥療效可靠、適應(yīng)性強(qiáng),、毒性低,,對(duì)胃腸道等不良反應(yīng)少。每次 0.5~1克,,每日3次,。 (3)吲哚美辛(消炎痛,,lndometh~in) 消炎、退熱,、止痛作用較阿司匹林強(qiáng),。劑量每次25毫克,每日2—3次,,飯后或餐中服用,。少數(shù)每周可增加25毫克,直到獲得滿(mǎn)意效果或每日最大量150毫克,。超過(guò)該劑量一般不增加藥物效果,,卻能增加不良反應(yīng)。 吲哚美辛禁用于孕婦,、哺乳期婦女,、帕金森病的病人;有精神病,、癲癇史,,以及對(duì)其過(guò)敏的病人、活動(dòng)性或復(fù)發(fā)的胃及十二指腸潰瘍病人則相對(duì)禁忌,;小兒慎用或忌用,。副作用:主要出現(xiàn)胃腸道疾病和消化性潰瘍,、頭痛及其他大腦功能障礙,。胃腸道疾患包括消化不良、惡心,、腹痛,、隱匿性出血及消化性潰瘍。頭痛為時(shí)常感覺(jué)前額跳動(dòng)性疼痛,,尤以醒后最甚,。其他報(bào)道的大腦癥狀有眩暈、頭昏目眩,、精神錯(cuò)亂,、抑郁、昏昏欲睡,、幻覺(jué)《抽搐和暈厥,。還可有角膜后沉著、視力模糊,、肝大,、血液病(再生障礙性貧血、溶血性貧血,、骨髓抑制,、粒細(xì)胞缺乏癥,、血小板減少性紫癜、過(guò)敏反應(yīng)(皮疹,、哮喘),、聽(tīng)力障礙、水腫(以眼瞼多見(jiàn)),、結(jié)節(jié)性紅斑和脫發(fā)等,。目前吲哚美辛有普通片劑、腸溶片,、膠囊,、緩釋膠囊、栓劑,、針劑6種,。據(jù)我們觀(guān)察、,,在作用與副作用方面,,栓劑優(yōu)于片劑、膠囊,,膠囊又優(yōu)于片劑,,針劑雖能肌內(nèi)注射,起效較快,,但畢竟不太方便,,不能常用。 (4)氨糖美辛 每片含鹽酸氨基葡萄糖75毫克,,吲哚美辛Z5毫克,。氨基葡萄糖是一種海洋生物制劑,是硫酸軟骨素的基本成分,,能促進(jìn)黏多糖的合成,,提高關(guān)節(jié)滑液的黏性。本品能改善關(guān)節(jié)軟骨的代謝,,有利于關(guān)節(jié)軟骨的修復(fù),,具有明顯的消炎鎮(zhèn)痛作用,且能緩解非甾體類(lèi)抗炎藥對(duì)蛋白多糖化合物合成的阻滯作用,,從而降低消炎痛原有的毒副作用,。每次1—2片,每日 2—3次,。腎功能不全及孕婦禁用,,胃與十二指腸潰瘍及小兒慎用。 (5)舒林酸(奇諾力,Sulindac) 在結(jié)構(gòu)上是消炎痛一類(lèi)吲哚乙酸的衍生物,。它以前體—亞砜形式服用,,然后在體內(nèi)代謝為活性的硫化代謝產(chǎn)物和無(wú)活性的砜代謝產(chǎn)物?;钚缘拇x產(chǎn)物具有可逆的抑制環(huán)氧化酶的作用,,減少致炎的前列腺素的合成。因?yàn)榛钚缘牧蚧x產(chǎn)物在到達(dá)腎臟前已變?yōu)闊o(wú)活性的砜,,或者在腎臟內(nèi)被氧化酶轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)活性代謝物,,因此對(duì)腎臟影響較其他非甾體類(lèi)抗炎藥為小。另外,,與其他非甾體類(lèi)抗炎藥不同:本品抑制血小板聚集作用很小,,延長(zhǎng)出血時(shí)間的作用也較阿司匹林為小。本晶對(duì)血壓控制的影響,,也較其他非甾體類(lèi)抗炎藥小,。尤其適用于老年病人。每次200毫克,,每日2次,。 (6)布洛芬(Ibuprofen) 又稱(chēng)異丁苯丙酸。其消炎作用較弱,、鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),,且具有和阿司匹林、撲熱息痛相似的退熱效果,,并且較其更持久,,每次0.2—0.4克,一日3-4次,。應(yīng)用時(shí)對(duì)胃腸道副作用較少,,肝毒性反應(yīng)較小,。 (7)芬必得 即布洛芬的緩釋膠囊,。雖然布洛芬具有鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),胃腸道副作用少,,對(duì)肝毒性低等優(yōu)點(diǎn),,但由于其半衰期短,一天需服3—4次,,更由于病人血液中藥物濃度的波動(dòng),,會(huì)使疼痛再現(xiàn),特別是在夜間更明顯,。芬必得則較普通劑型療效穩(wěn)定,,并且藥效可延長(zhǎng)。它使藥物分布在數(shù)百個(gè)微小的顆粒中,,通過(guò)特殊的生產(chǎn)工藝,,使布洛芬能定時(shí),、定量和長(zhǎng)時(shí)間地釋放,并且加大了藥物在胃腸內(nèi)的覆蓋面,,從而減少了對(duì)胃腸的刺激每次0.3—0.6克,,每日2次。 (8)酮洛芬(Ketopmfen) 又稱(chēng)優(yōu)布芬,。有解熱,、鎮(zhèn)痛、消炎作用,。對(duì)于多種關(guān)節(jié)炎有良好的鎮(zhèn)痛效果,,其療效優(yōu)于布洛芬,比阿司匹林強(qiáng)100倍,,副作用低于吲哚美辛,;。每次50毫克,,一日3—4次,。其緩釋片100毫克,每日1次,。 (9)萘普生(Napro~en) 為中效抗炎藥,。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,其消炎作用較保泰松強(qiáng),,止痛,、解熱作用比阿司匹林強(qiáng)。萘普生是一種酸性藥物,,加服碳酸氫鈉能加速本品吸收,;同時(shí)它在血中的濃度也高,而氫氧化鋁和氧化鎂則相反,。用量為每次250毫克,,每日2次。服藥后有少數(shù)病人出現(xiàn)輕度消化不良,、腹部不適,、脹氣;惡心,、食欲減退等胃腸道不良反應(yīng),;對(duì)阿哥匹林過(guò)敏者、懷孕前后,、哺乳期等禁用,;有胃及十二指腸潰瘍、腎功能不全、高血壓,、冠Jb病者禁用,。 (10)吡羅昔康(Piroxicam) 又稱(chēng)炎痛喜康。具有消炎,、鎮(zhèn)痛作用,,每日服20毫克(一片)。其特點(diǎn)是服藥量小,,藥物的生物利用度較高,,口服吸收快,作用時(shí)間長(zhǎng),。副作用有頭暈,、浮腫、胃部不適,、腹瀉,、胸悶等現(xiàn)象。有消化性潰瘍史者慎用,;孕婦和哺乳期婦女,、兒童及對(duì)本品過(guò)敏者忌用。
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