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- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢西丁鈉 - 【成份】本品主要成分為頭孢西丁鈉,，其化學(xué)名為3-羥甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2（2-噻吩）乙酚胺基]-5-硫-1-雜氮雙環(huán)4,，2，0-辛-2-烯-乙酰酐酰（鈉鹽）,。
- 【性狀】本品為白色至類白色粉末,。
- 【適應(yīng)癥】頭孢西丁鈉在臨床主上要用于敏感菌所致的下列感染：1. 呼吸道感染。2. 泌尿生殖系統(tǒng)感染,。3. 腹內(nèi)感染(包括腹膜炎,、膽道炎)。4. 骨,、關(guān)節(jié),、皮膚和軟組織等部位感染。5. 敗血癥,。
- 【用法用量】成人 肌內(nèi)注射：輕至中度感染：每日劑量3g,，分3次溶于1%利多卡因溶劑3.5mL中作深部肌內(nèi)注射,。靜脈注射：輕至中度感染：每次1-2g溶于滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射液10-20mL中于4-6分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射。靜脈滴注：重度感染：每日劑量可遞增至6-8g,，分3-4次溶于滅菌生理鹽水,、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液,、復(fù)方氨基酸液及M/6乳酸鈉液中作靜脈滴注,，于半小時內(nèi)滴完。腎功能不全時劑量：腎功能不全者按其肌酐清除率制訂給藥方案：肌酐清除率為30-50mL/min者每8-12小時用1-2g,；肌酐清除率為10-29mL/min者每12-24小時用1-2g,；肌酐清除率為5-9mL/min者每12-24小時用0.5-1g；肌酐清除率小于5mL/min者每24-48小時用0.5-1g,。兒童靜脈給藥：2-12歲兒童,，每日100-150mg/kg；危重病例每日劑量可遞增至每日200mg/kg,，分3-4次靜脈給藥,。配制方法同成人。
- 【不良反應(yīng)】頭孢西丁鈉不良反應(yīng)一般均呈暫時性及可逆性,，主要的不良反應(yīng)有： 1. 偶見惡心,、嘔吐、食欲下降,、腹痛,、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng),。2. 偶見皮疹,、蕁麻疹,、紅斑,、藥熱等過敏反應(yīng)；罕見過敏性休克癥狀,。3. 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝,、腎功能異常。4. 長期大劑量使用本品可致菌群失調(diào),，發(fā)生二重感染,。還可能引起維生素K、維生素B缺乏,。5. 肌內(nèi)注射部位可能引起硬結(jié),、疼痛；靜脈注射劑量過大或過快時可產(chǎn)生灼熱感,、血管疼痛,，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎,。
- 【禁忌】對頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過敏的患者禁用。
- 【注意事項】1.給藥說明：(1) 本品使用前須進(jìn)行皮試,，皮試陽性者不能使用,。如遇休克反應(yīng)，可按青霉素過敏性休克處理方法處理,。(2) 對6歲以下小兒及對利多卡因或酰胺類局部麻醉藥過敏者,，本品不宜采用肌內(nèi)注射。(3) 頭孢西丁鈉與阿米卡星,、氨曲南,、紅霉素、非格司亭,、慶大霉素,、氫化可的松、卡那霉素,、甲硝唑,、新霉素、奈替米星,、去甲腎上腺素等藥物屬配伍禁忌,。(4) 用藥期間及用藥后一周內(nèi)應(yīng)避免飲酒、口服或靜脈輸入含乙醇的藥物,。(5) 頭孢西丁鈉不宜用大量輸液稀釋,，藥液宜現(xiàn)配現(xiàn)用，不宜配制后久置,。(6) 溶液的配制：肌內(nèi)注射時用1g頭孢西丁鈉和2mL無菌水或2g頭孢西丁鈉和4mL無菌水配制后注射,。利多卡因可與頭孢西丁混合成0.5%和1.0%的溶液注射以減輕肌內(nèi)注射引起的疼痛。2.以下情況慎用：(1) 孕婦及哺乳期婦女,、早產(chǎn)兒,、新生兒慎用。(2) 高度過敏性體質(zhì),、高齡體弱患者慎用,。(3) 嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用,。(4) 胃腸道疾病,，尤其是結(jié)腸炎病史患者慎用。3.藥物對結(jié)果的影響：(1) 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,，尿素氮、肌酸、肌酐升高,。(2) 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血色素降低,，血小板、中性粒細(xì)胞減少,，嗜酸粒細(xì)胞增多等,。(3) 使用本品時，應(yīng)用堿性酒石酸銅試液進(jìn)行尿糖試驗可呈假陽性,。4.長期用藥時應(yīng)常規(guī)監(jiān)測患者肝,、腎功能及血象。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用,。
- 【兒童用藥】早產(chǎn)兒,、新生兒慎用。
- 【老年用藥】高齡體弱患者慎用,。
- 【藥物相互作用】1. 頭孢西丁鈉與氨基糖苷類抗生素合用時,，有協(xié)同抗菌作用，但合用時會增加腎毒性,。2. 頭孢西丁鈉與速尿等強(qiáng)利尿劑合用時,，可增加腎毒性。3. 頭孢西丁鈉與丙磺舒合用時可延遲本品的排泄,，提高頭孢西丁的血藥濃度及延長半衰期,。4. 頭孢西丁鈉可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升,，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)(面部潮紅,、頭痛、眩暈,、腹痛,、胃痛、惡心,、嘔吐,、氣促、心率加快,、血壓降低,，以及嗜睡、幻覺等),。
- 【藥物過量】藥物過量的處理：主要是對癥和支持治療。(1) 對于急性過敏,，給予常用藥物(抗組胺藥,、皮質(zhì)類固醇、腎上腺素或其它升壓的胺類物質(zhì)),，吸氧和保持氣道通暢,，包括氣管插管,。(2) 對于抗生素相關(guān)的偽膜性結(jié)腸炎，中到重度者,，可能需要補(bǔ)充液體,、電解質(zhì)和蛋白；必要時還可能需要口服甲硝唑,、地衣桿菌素,、消膽胺或萬古霉素。但對于嚴(yán)重的水樣腹瀉,，不宜使用減少蠕動的止瀉藥,。(3) 必要時可使用抗驚厥藥。(4) 血液透析有助于清除血清中藥物,。
- 【藥理毒理】頭孢西丁通過與一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,，抑制細(xì)菌分裂活躍的細(xì)胞的細(xì)胞壁生物合成，從而起抗菌作用,。各菌種有其獨特的青霉素結(jié)合蛋白,，頭孢西丁與各菌種青霉素結(jié)合蛋白的親和力影響著該藥物的抗菌譜。頭孢西丁是一種頭孢霉素衍生物,，與頭孢菌素不同之處在于其β-內(nèi)酰胺環(huán)7號位上含有一個甲氧基,。這種結(jié)構(gòu)上的差異使頭孢西丁在耐受革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的降解作用方面與現(xiàn)有的頭孢菌素衍生物不同。頭孢西丁鈉對革蘭陽性菌中金黃色葡萄球菌,、肺炎鏈球菌或其它鏈球菌(除了腸球菌)的敏感菌株均有較強(qiáng)的抗菌作用,。頭孢西丁鈉對革蘭陰性菌中流感嗜血桿菌、克雷白桿菌,、大腸埃希桿菌,、摩氏摩根菌、紫茉莉變形菌,、雷氏普羅威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有較強(qiáng)的抗菌作用,。頭孢西丁鈉對厭氧菌中類桿菌(包括B組脆弱類桿菌)、梭狀芽胞桿菌,、消化球菌和消化鏈球菌的敏感菌株均有較強(qiáng)的抗菌作用,。參考資料：頭孢西丁鈉是頭霉素類抗生素，系是由鏈霉菌Streptomyces lactamdurans產(chǎn)生的甲氧頭孢菌素C(Cephamycin C),，經(jīng)半合成制得的一類新型抗生素,，其母核與頭孢菌素相似，且抗菌性能也類似,，習(xí)慣上也被列入第二代頭孢菌素類中,。
- 【藥代動力學(xué)】頭孢西丁鈉口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射本品1g,，約5分鐘后達(dá)血藥濃度峰值,，約為60-65μg/mL。肌內(nèi)注射本品0.5g,，0.5小時后血藥濃度達(dá)峰值,，約為12-23μg/mL。藥物吸收后可廣泛分布于內(nèi)臟組織,、皮膚和肌肉,、骨與關(guān)節(jié)、痰液及腹水,、胸水,、羊水、臍帶血中,。內(nèi)臟器官以腎,、肺含量較高。本品極少向乳汁移行,，也不易透過腦膜,，但可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)。頭孢西丁在體內(nèi)幾乎不發(fā)生生物代謝,，其與血漿蛋白結(jié)合率約為37%,，血清半衰期約為0.8小時。給藥24小時后約80-90%藥物以原形隨尿液排泄,，極少量從膽汁排泄,。正常人反復(fù)給藥未見蓄積現(xiàn)象。腎功能不全者,，尤其是尿毒癥無尿時,，藥物排泄時間明顯延長；新生兒早產(chǎn)兒的藥物排泄時間較成人延長2-2.5倍,。血液透析可將部分頭孢西丁從血清中清除,。
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