胰島素促泌劑又分為兩類(lèi)：

磺脲類(lèi)(SUs)：第一代藥物有甲苯磺丁脲(D860),，氯磺丙脲等,。第二代藥物有格列苯脲(優(yōu)降糖)、格列吡嗪(美吡噠,，控釋片為瑞易寧),、格列齊特(達(dá)美康)、格列波脲(克糖利)和格列喹酮(糖適平),、格列美脲(伊瑞,、亞莫利)等。

降糖原理：主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞產(chǎn)生和釋放胰島素來(lái)降糖,。

此類(lèi)藥物的服用時(shí)間在餐前半小時(shí),，對(duì)餐后血糖的降糖效果優(yōu)于進(jìn)餐時(shí)或餐后服藥。一般每日服藥2～3次,，其降糖作用不依賴(lài)血糖濃度,，故應(yīng)預(yù)防低血糖的發(fā)生。但此作用有賴(lài)于機(jī)體尚存一定數(shù)量(30以上)有功能的胰島β細(xì)胞,，因此應(yīng)用磺脲類(lèi)的前提是β細(xì)胞有一定功能,。

格列吡嗪：該藥物口服吸收快而完全，3分鐘后可使血清胰島素水平升高,，1～2小時(shí)達(dá)高峰,，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)12～24小時(shí)，半衰期為3～6小時(shí),。用法：每日2～3次,，餐前口服。

格列齊特：口服后從胃腸道迅速吸收,，血漿濃度高峰在服藥后2～6小時(shí),，體內(nèi)蛋白結(jié)合率為94。2,，半衰期為12小時(shí),，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)12～24小時(shí)。達(dá)美康適用于2型糖尿病,，尤其是老年糖尿病患者，而且其發(fā)生低血糖的情況較少,。用法：每日1～2次,，一般早,、晚餐前服用。

格列喹酮：主要特點(diǎn)是口服后吸收,，2～3小時(shí)出現(xiàn)血漿濃度高峰,，8～10小時(shí)后血中幾乎測(cè)不出。代謝產(chǎn)物95從膽道經(jīng)腸隨糞便排出,，僅有5從腎臟排出,。因此，糖適平適合老年糖尿病患者,，尤其伴輕,、中度腎功能減退者。用法：每日2～3次,，餐前口服,。

格列吡嗪控釋片：為控釋片，一般每日一次,，早餐前服用,，不可將藥片掰開(kāi)?？诜?小時(shí)起效,，6～12小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。服藥5天后,，血糖濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài),。

格列美脲：是目前最新一代的磺脲類(lèi)藥物。對(duì)不同血糖濃度調(diào)節(jié)胰島素分泌的反應(yīng)速度快,，能夠高效而持久地發(fā)揮降糖作用,。格列美脲還可以根據(jù)血糖的水平調(diào)節(jié)胰島素釋放。在節(jié)省胰島素釋放的同時(shí)有效地降低血糖,，低血糖的發(fā)生率極低,。同時(shí)避免了體重增加。另外,，格列美脲對(duì)心血管的影響也較小,。可以每日1次給藥,，服用方便,，適宜老年糖尿病患者應(yīng)用。

非磺脲類(lèi)胰島素促泌劑：包括瑞格列奈(諾和龍,，孚來(lái)迪)和那格列奈(唐力),。

降糖原理：與磺脲類(lèi)類(lèi)似，也作用在胰島β細(xì)胞,，促進(jìn)胰島素的產(chǎn)生和釋放,，但結(jié)合位點(diǎn)與磺脲類(lèi)不同,。其降糖作用快而短，模擬胰島生理性分泌,，主要用于控制餐后高血糖,。尤其適合老年糖尿病患者。一般每日2～3次,，進(jìn)餐前或進(jìn)餐時(shí)口服,，無(wú)須餐前半小時(shí)，不進(jìn)餐不服藥,。

瑞格列奈：為苯甲酸衍生物,，于餐前口服，不進(jìn)餐不服藥,。

那格列奈：為D-苯丙氨酸衍生物,，其作用有賴(lài)于血糖水平，故低血糖發(fā)生率低,。

雙胍類(lèi)

降糖靈(苯乙雙胍)國(guó)外現(xiàn)已淘汰,，主要為二甲雙胍(迪化唐錠、格華止,、美迪康等),。

降糖原理：該類(lèi)藥主要作用機(jī)制包括提高外周組織(如肌肉、脂肪)對(duì)葡萄糖的攝取和利用;通過(guò)抑制糖異生和糖原分解,，降低過(guò)高的肝葡萄糖輸出;降低脂肪酸氧化率;提高葡萄糖的運(yùn)轉(zhuǎn)能力;改善胰島素敏感性,，減輕胰島素抵抗。

該類(lèi)藥為治療2型糖尿病的基本藥物,，尤其對(duì)于肥胖者為首選,。對(duì)血糖在正常范圍者無(wú)降糖作用，單獨(dú)用藥不引起低血糖,，與磺脲類(lèi)合用則可增強(qiáng)其降血糖作用,。該類(lèi)藥物無(wú)肝腎損害，長(zhǎng)期應(yīng)用安全可靠,。禁用于酮癥酸中毒,，也不宜用于孕婦和哺乳期婦女。

常見(jiàn)不良反應(yīng)主要為惡心,、嘔吐等胃腸道反應(yīng),，故應(yīng)餐后立即服藥或餐中服藥，并以小劑量(半片,，0,。25克/次)起量，可減輕不良反應(yīng)，一般每日服藥2～3次,。

葡萄糖苷酶抑制劑

主要包括卡波糖(拜唐蘋(píng)),，伏格列波糖(倍欣)。

降糖原理：食物中淀粉,、糊精和雙糖(如蔗糖)的吸收需要小腸粘膜刷狀緣的α-葡萄糖苷酶，葡萄糖苷酶抑制劑就是抑制這一類(lèi)酶,，可延遲碳水化合物吸收,，降低餐后高血糖，可作為2型糖尿病的第一線(xiàn)藥物,，尤其適用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明顯升高者,。

可單獨(dú)用藥或與磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)合用,。2型糖尿病患者在胰島素治療基礎(chǔ)上加用葡萄糖苷酶抑制劑有助于降低餐后高血糖,。常見(jiàn)不良反應(yīng)為胃腸反應(yīng)，如腹脹,、排氣增多或腹瀉,，經(jīng)治療一個(gè)時(shí)期后可減輕。單用本藥不引起低血糖,，但如與磺脲類(lèi)或胰島素合用,，仍可發(fā)生低血糖，且一旦發(fā)生,，應(yīng)直接應(yīng)用葡萄糖處理,，進(jìn)食雙糖或淀粉類(lèi)食物無(wú)效。本藥在腸道吸收甚微,，故無(wú)全身不良反應(yīng),，但對(duì)肝、腎功能不全者仍應(yīng)慎用,。不宜用于有胃腸功能紊亂者,，也不宜用于孕婦、哺乳期婦女和兒童,。

服用方法是進(jìn)餐時(shí)與第一口食物嚼碎后服用,。飲食成分中應(yīng)有一定量的碳水化合物，否則葡萄糖苷酶抑制劑不能發(fā)揮作用,。

阿卡波糖：主要通過(guò)抑制α-淀粉酶(在降解大分子多糖中起重要作用的酶)起作用,，每次50毫克(最大劑量可增加到100毫克)，每日3次,。

伏格列波糖：主要通過(guò)抑制麥芽糖酶和蔗糖酶起作用,，每次0。2毫克,，每日3次,。

胰島素增敏劑

為噻唑烷二酮類(lèi),，包括羅格列酮(文迪雅、太羅),、吡格列酮(艾汀)等,。

降糖原理：提高細(xì)胞對(duì)胰島素作用的敏感性，減輕胰島素抵抗,，故為胰島素增敏劑,。目前認(rèn)為2型糖尿病發(fā)病機(jī)制與胰島素抵抗有關(guān)，早期應(yīng)用此類(lèi)藥物可以從根本上改變病情,?？蓡为?dú)或聯(lián)合其他口服降糖藥物治療2型糖尿病患者，尤其胰島素抵抗明顯者,。但不宜用于治療1型糖尿病,、孕婦、哺乳期婦女和兒童,。

服藥時(shí)間大約在每天同一時(shí)間,，與是否進(jìn)餐無(wú)關(guān)。本類(lèi)藥物的主要不良反應(yīng)為水腫,，有心力衰竭傾向或肝病者慎用,。用藥前和用藥中應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能，如轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)正常上限3倍,，則不用或停用,。

首個(gè)制劑曲格列酮因有肝損害不良反應(yīng)已停止使用。現(xiàn)在有兩種制劑：

羅格列酮：用量為4～8毫克/天,，每日1次或分2次口服,。

吡格列酮：用量為15～30毫克/天，口服每日1次,。