頭孢克洛

【別名】

頭孢克洛,、單水頭孢氯氨芐,、可福樂(lè)、克林社福,、氯氨芐頭孢菌素,、史達(dá)功、史達(dá)功S250,、頭孢克羅,、頭孢克羅單水化物、頭孢克洛一水和物,、頭孢氯氨芐,、新達(dá)羅、?？藙?、希刻勞,、欣可諾,、Cefaclor、Alfatil、Ceclor,、Cefaclor Monohydrate,、Cefaclor S250 Stada、Cefaclorum,、Distaclor,、Kefolor、Panacef,、Panoral,、Xincatlor

【簡(jiǎn)介】

頭孢克洛為半合成頭孢菌素，屬第一代頭孢菌素,。其抗菌性能與頭孢唑啉相似,，且對(duì)耐青霉素金黃色葡萄球菌及流感嗜血桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性。作用機(jī)制：頭孢克洛與其它頭孢菌素類(lèi)藥相似,，是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而起殺菌作用,。頭孢克洛作用的靶蛋白為青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。通過(guò)抑制轉(zhuǎn)肽酶的交聯(lián)反應(yīng),，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成,，破壞細(xì)胞壁的完整性，從而達(dá)到快速,、強(qiáng)大的殺菌效果,。抗菌譜：金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶和非耐甲氧西林菌株),、肺炎鏈球菌,、白喉?xiàng)U菌、克雷伯菌屬,、梭狀芽胞桿菌屬,、大腸桿菌、奇異變形桿菌,、流感嗜血桿菌,、淋球菌、肺炎球菌,、沙門(mén)菌屬,、志賀菌屬、腦膜炎球菌等對(duì)本品敏感,。糞腸球菌屬,、產(chǎn)氣腸桿菌、銅綠假單胞菌,、分枝桿菌,、支原體屬,、衣原體屬、原蟲(chóng),、真菌等對(duì)本品耐藥,。藥動(dòng)學(xué)：頭孢克洛口服吸收良好，空腹服用250mg或500mg,，約30-60分鐘達(dá)血藥濃度峰值，分別為每1mL含7μg或13μg,。藥物吸收后主要分布于血液,、內(nèi)臟器官、皮膚組織中,，在腦組織中的濃度較低,。本品血漿蛋白結(jié)合率約為22-26%，消除半衰期為30-60分鐘,；藥物主要(超過(guò)80%)通過(guò)腎小球過(guò)濾和腎小管分泌,，隨尿液以原形排泄；腎功能衰竭者半衰期可延長(zhǎng)至2.3-2.8小時(shí)

【適應(yīng)癥】

臨床應(yīng)用于敏感菌所致的下列感染：

1.  呼吸道感染：如咽喉炎,、扁桃體炎,、支氣管炎、肺炎等,。

2.  耳鼻科感染：如中耳炎,。

3.  泌尿系感染：如腎盂腎炎、膀胱炎等,。

4.  皮膚及軟組織感染：如蜂窩組織炎,、癤、皮下膿瘍,、毛囊炎,、乳腺炎等。

5.  其它：麥粒腫,、牙周組織炎,、牙冠周?chē)住㈦裱?、猩紅熱等,。

【不良反應(yīng)】

1.  胃部不適感、食欲不振,、稀便,、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。

2.  皮疹,、瘙癢等過(guò)敏反應(yīng),。

3.  肝酶一過(guò)性升高及可逆性間質(zhì)性腎炎。

4.  長(zhǎng)期應(yīng)用可致菌群失調(diào)，引起繼發(fā)性感染,。

【注意事項(xiàng)】

1.交叉過(guò)敏：頭孢克洛與其它頭孢菌素類(lèi)藥有交叉過(guò)敏,，與青霉素類(lèi)藥有部分交叉過(guò)敏。

2.禁忌癥：對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥過(guò)敏者禁用,。

3.慎用：(1)  對(duì)青霉素過(guò)敏者應(yīng)慎用,。(2)  頭孢克洛可透過(guò)胎盤(pán)，孕婦應(yīng)慎用,。(3)  頭孢克洛可以少量分泌入乳汁,，哺乳期婦女應(yīng)慎用。(4)  有哮喘或其它過(guò)敏史的患者慎用,。(5)  腎功能不全者慎用,。(6)  有胃腸道疾病尤其是結(jié)腸炎患者慎用。

4. 應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接庫(kù)姆斯試驗(yàn)(Coombs)陽(yáng)性反應(yīng),； 應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)尿糖試驗(yàn)假陽(yáng)性(硫酸銅法),； 少數(shù)病人應(yīng)用本品后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,。

5.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)肝,、腎功能； 對(duì)腎功能?chē)?yán)重不全或完全喪失者,，用藥中應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),。

【藥物相互作用】

1.  頭孢克洛與丙磺舒同用可使頭孢克洛的血藥濃度水平升高。

2.  頭孢克洛與氨基糖苷類(lèi)抗生素合用時(shí),，有協(xié)同抗菌作用,，但合用時(shí)可能增加腎毒性。

3.  頭孢克洛與多粘菌素E,、萬(wàn)古霉素,、多粘菌素B合用，可增加腎毒性,。

4.  頭孢克洛與呋塞米,、丁尿胺、利尿酸等利尿藥合用,，可增加腎毒性,。

5.食物不影響頭孢克洛的吸收總量，但可輕度延緩其達(dá)峰時(shí)間及降低其峰濃度,。頭孢克洛與食物同時(shí)服用,，血藥峰濃度僅為空腹服用時(shí)的50%-75%。

【給藥說(shuō)明】

1.  頭孢克洛宜空腹給藥,。

2.  頭孢克洛過(guò)量時(shí)的反應(yīng)及處理：過(guò)量癥狀包括惡心,、嘔吐及腹瀉,。過(guò)量反應(yīng)的處理為：

(1)  嚴(yán)重的急性過(guò)敏反應(yīng)需用腎上腺素或其它擬腎上腺素類(lèi)藥物、抗組胺藥物或腎上腺皮質(zhì)激素,，必要時(shí)還需加用抗驚厥藥,。

(2)  嚴(yán)重的腹瀉需補(bǔ)充水分、電解質(zhì)及蛋白質(zhì),。不宜使用減少腸蠕動(dòng)的止瀉劑,，可以口服萬(wàn)古霉素、甲硝唑,、桿菌肽或消膽胺,。 

(3)  血液透析或腹膜透析有助于清除血清中藥物。

【用法與用量】

成人 口服：常用量為每次250mg,，每8小時(shí)1次,，重癥感染或敏感性較差的細(xì)菌引起的感染,，劑量可加倍,，但每日量不可超過(guò)4g。

兒童 每日口服劑量為20mg/kg,，分3次(每8小時(shí)1次),；重癥感染可按每日40mg/kg給予，但每日量不宜超過(guò)1g,。

腎功能不全時(shí)劑量：對(duì)腎功能不全患者的劑量調(diào)整推薦如下：肌酐清除率在10-50mL/min時(shí),，使用正常劑量的50%-100%；肌酐清除率低于10mL/min時(shí),，正常劑量減半,。排泄常數(shù)與肌酐清除率之間的線形關(guān)系也可用來(lái)指導(dǎo)腎功能不全病人的劑量調(diào)整：嚴(yán)重腎功能不全的患者24小時(shí)給予的劑量應(yīng)為正常24小時(shí)維持劑量的四分之一；肌酐清除率低于40mL/min的病人24小時(shí)給予的劑量應(yīng)為正常24小時(shí)維持劑量的二分之一,；肌酐清除率高于40mL/min的病人無(wú)須調(diào)整劑量,。

老年人劑量：推薦劑量為每8小時(shí)250mg。

透析時(shí)劑量：對(duì)于接受血液透析的病人,，應(yīng)在血液透析后給予250mg的劑量,。血液透析過(guò)程中每6小時(shí)給予頭孢克洛500mg，可維持治療血漿濃度,，而且不會(huì)產(chǎn)生藥物蓄積,。接受持續(xù)性腹膜透析的病人應(yīng)每8-12小時(shí)給予頭孢克洛250mg。

【常用制劑與規(guī)格】

頭孢克洛膠囊  0.25g

孢克洛片  (1)125mg (2)250mg

頭孢克洛顆粒(干糖漿)  (1)5mL:125mg (2)5mL:250mg

頭孢克洛口服混懸液  (1)每匙5mL含125mg (2)每匙5mL含250mg