作用于呼吸系統(tǒng)的藥物包括：平喘藥（antiasthmatic drugs）、鎮(zhèn)咳藥（antitussives）及祛痰藥（expectorants）,。合理地使用這些藥物可以緩解呼吸系統(tǒng)疾病的喘息,、咳嗽與呼吸衰竭等癥狀，有效地預(yù)防合并癥的發(fā)生,。

哮喘（asthma）為一種慢性炎癥性呼吸道疾病,，主要病理表現(xiàn)為支氣管高反應(yīng)性或支氣管痙攣，小氣道阻塞,，呼吸困難,。主要病理變化為炎癥細(xì)胞浸潤、粘膜下組織水腫,、血管通透性增加,、平滑肌增生、上皮脫落,，細(xì)胞浸潤包括肥大細(xì)胞,、嗜酸性粒細(xì)胞、巨噬細(xì)胞,、淋巴細(xì)胞和中性粒細(xì)胞,。

平喘藥(antiasthmatic drugs)是用于緩解、消除或預(yù)防支氣管哮喘的藥物,。主要適應(yīng)證為哮喘和喘息性的支氣管炎,。

目前平喘藥物可分為六類：①腎上腺素受體激動(dòng)藥；②茶堿類；③M膽堿受體阻斷藥,；④腎上腺皮質(zhì)激素,；⑤肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥；⑥其他類,。

一,、腎上腺素受體激動(dòng)藥

本類藥物通過激動(dòng)腎上腺素（Adrenaline）β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶而增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度,，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平降低,，從而松弛支氣管平滑肌,；腎上腺素還能激動(dòng)α受體,，使呼吸道粘膜血管收縮，減輕粘膜水腫,，有利于改善氣道阻塞,；此類藥還可激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的β受體，抑制過敏介質(zhì)釋放,，預(yù)防過敏性哮喘的發(fā)作,；長期應(yīng)用此類藥物可使支氣管平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體數(shù)目減少，療效減低,，引起哮喘反跳,，病情加重。故本類藥物不宜長期連續(xù)應(yīng)用,，必要時(shí)可與其他平喘藥交替使用。

腎上腺素  Adrenaline

腎上腺素（adrenaline）對α和β受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用,。平喘作用快而強(qiáng),，但可激動(dòng)心臟β1受體引起心動(dòng)過速，甚至心律失常,，對血管α受體的激動(dòng)作用可引起收縮壓明顯增高,，加重心臟負(fù)擔(dān)，故一般不常應(yīng)用,。主要用于控制哮喘急性發(fā)作,，用法為皮下注射給藥，數(shù)分鐘內(nèi)見效,，維持時(shí)間為1～2h,。

異丙腎上腺素  Isoprenaline

異丙腎上腺素（isoprenaline）又稱喘息定，對β1和β2受體均具有明顯激動(dòng)作用,，對α受體幾乎無作用,，其松弛支氣管平滑肌作用比adrenaline強(qiáng)。口服無效,，吸入給藥1min起效,，可維持1～2h，主要用于支氣管哮喘急性發(fā)作,。

常見不良反應(yīng)有心率加快,、心悸，為β1受體激動(dòng)興奮心臟所致,。有肌震顫現(xiàn)象,，與激動(dòng)骨骼肌上的β2受體有關(guān)。長期反復(fù)應(yīng)用時(shí)平喘作用降低,，但心臟對藥物的反應(yīng)并不降低,，因此任意增加劑量，可產(chǎn)生嚴(yán)重的心律失常,，甚至室顫而死亡,。尤其是當(dāng)病人嚴(yán)重缺氧時(shí)，心肌更為敏感,，應(yīng)特別注意,。

麻黃堿   Ephedrine

麻黃堿（ephedrine）作用與腎上腺素（adrenaline）相似，但作用較弱,，其特點(diǎn)是口服有效,，作用緩慢、溫和,、持久,。麻黃堿（Ephedrine）可興奮中樞，引起失眠,，故已少用,，僅與其他藥物配伍治療輕癥哮喘、喘息性氣管炎和預(yù)防哮喘發(fā)作,。

沙丁胺醇   Salbutamol

沙丁胺醇（salbutamol）又稱舒喘靈,，對β2受體作用強(qiáng)于β1受體，對α受體無作用,，平喘作用與異丙腎上腺素（Isoprenaline）相似,，興奮心臟作用僅為異丙腎上腺素的1/10?？诜?.5h起效,，2～3h達(dá)最大效應(yīng)，可維持4～6h,。氣霧吸入5min起效,，作用最強(qiáng)時(shí)間在1～1.5h,，維持3～4h。本藥對支氣管擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久,，對心血管系統(tǒng)影響很小,，是目前較為安全常用的平喘藥。常見的不良反應(yīng)有惡心,、多汗,、頭暈、肌肉震顫,、心悸等,。

克侖特羅  Clenbuterol

克侖特羅（clenbuterol）又稱氨哮素、氨雙氯喘通,。為強(qiáng)效選擇性β2受體激動(dòng)藥,，松弛支氣管平滑肌作用為沙丁胺醇(Salbutamol)的100倍，口服吸收迅速而完全,，10～20min起效,，2～3h達(dá)血藥峰濃度，維持4～6h,。氣霧吸入5～10min起效,，維持2～4h。適用于防治哮喘,，喘息性氣管炎,，以及伴可逆性氣管阻塞的慢性支氣管炎和肺氣腫等。心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)較少,，但心臟病,、高血壓、甲亢患者應(yīng)慎用,。少數(shù)病人有心悸,、手指細(xì)震顫、口干,、頭暈等現(xiàn)象，繼續(xù)用藥一般能逐漸消失,。

特布他林 Terbutaline

特布他林(terbutaline)在化學(xué)結(jié)構(gòu),、體內(nèi)過程以及藥理學(xué)作用方面均與沙丁胺醇(Salbutamol)相似。本品既可口服,，又可注射,。皮下注射5～15min生效，0.5～1h達(dá)高峰,，持續(xù)1.5～5h,氣霧吸入后5～15min見效,，作用持續(xù)4h左右,。重復(fù)用藥易致蓄積作用。

福莫特羅Formoterol

為一新型長效選擇性β2受體激動(dòng)藥,，作用強(qiáng)而持久,，吸入后約2min起效，2h達(dá)高峰,，持續(xù)12h,；除具有較強(qiáng)松弛支氣管平滑肌作用外，亦有明顯的抗炎作用,，可明顯抑制抗原誘發(fā)的嗜酸性粒細(xì)胞聚集與浸潤,、血管通透性增強(qiáng)以及遲發(fā)性氣道痙攣反應(yīng)。對血小板活化因子（PAF）誘發(fā)的嗜酸性粒細(xì)胞聚集亦有抑制作用,。主要用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺病,。因其為長效制劑，特別適用于哮喘夜間發(fā)作患者,。不良反應(yīng)與其他β受體激動(dòng)藥相似,。

二、茶堿類 

茶堿類藥物包括茶堿（theophylline）與氨茶堿（aminophylline）,。

【藥理作用】1．松弛氣道平滑?。翰鑹A類具有較強(qiáng)的直接松弛氣道平滑肌作用，但其作用強(qiáng)度不及β受體激動(dòng)藥,，作用機(jī)制為：①抑制磷酸二酯酶的活性,，使氣道平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量提高，氣道平滑肌張力降低,，氣道擴(kuò)張,；②促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素（adrenaline）和去甲腎上腺素（norepinephrine）的釋放，引起氣道平滑肌松弛,；③阻斷腺苷的作用,，腺苷是哮喘發(fā)作時(shí)收縮氣管介質(zhì)之一，茶堿類（theophylline）是腺苷受體阻斷藥,，可能對抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣管收縮,；2．改善呼吸功能：能增加膈肌收縮力，還具有呼吸興奮作用,，使呼吸深度增強(qiáng),，但呼吸頻率不增加；3．強(qiáng)心作用：增強(qiáng)心肌收縮力,，增加心輸出量,，并能降低右心房壓力，增加冠狀動(dòng)脈血流量,；此外還有微弱的利尿作用,，適用于心源性哮喘,。

【體內(nèi)過程】  口服吸收迅速，生物利用度幾乎達(dá)100％,，吸收后可分布到細(xì)胞內(nèi)液與外液,，90％經(jīng)肝藥酶代謝轉(zhuǎn)化，10％以原形由尿排出,。兒童t1/2約3.7 h,，成人約7.7 h。

【臨床應(yīng)用】

①主要用于支氣管哮喘：急性哮喘病采用氨茶堿（aminophylline）緩慢靜脈注射,，可緩解氣道痙攣,，改善通氣功能，對慢性哮喘病例,，茶堿類可用于預(yù)防發(fā)作和維持治療,。在哮喘持續(xù)狀態(tài)，由于機(jī)體嚴(yán)重缺氧導(dǎo)致大量的腎上腺素（adrenaline）釋放,，氣道的β受體對腎上腺素的敏感性降低,，使腎上腺素受體激動(dòng)藥的療效下降。此時(shí)配伍用茶堿類藥物,，可使療效提高,；②茶堿還能用于治療慢性阻塞性肺疾病：長期應(yīng)用可明顯改善氣促癥狀,，并改善肺功能,；③可用于心源性哮喘（cardiac asthma）的治療。

【不良反應(yīng)】 茶堿類（theophylline）舒張平滑肌有效血漿濃度為10µg～20µg/ml,。超過20µg/ml即可引起毒性反應(yīng),，早期多見有惡心、嘔吐,、頭痛,、不安、失眠,、易激動(dòng)等,，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)心律失常、精神失常,、驚厥,、昏迷，甚至出現(xiàn)呼吸,、心跳停止而引起死亡，一旦發(fā)現(xiàn)毒性癥狀,，應(yīng)立即停藥,。茶堿類（theophylline）的生物利用度和消除速度個(gè)體差異較大,，因此臨床應(yīng)定期監(jiān)測血藥濃度，及時(shí)調(diào)整用量以避免出現(xiàn)茶堿類中毒反應(yīng),。

三,、M受體阻斷藥

異丙溴托銨 Ipratropium bromide

異丙溴托銨（ipratropium bromide）為阿托品的異丙基衍生物，對呼吸道平滑肌具有較高的選擇性,。霧化吸入時(shí),，不易從氣道吸收，口服也不易從消化道吸收,，只在局部發(fā)揮舒張平滑肌作用,，故沒有阿托品樣的全身性不良反應(yīng)，也不影響痰液分泌,。主要用于防治支氣管哮喘和喘息性慢性支氣管炎,。

四、糖皮質(zhì)激素類

糖皮質(zhì)激素（glucocorticoids）是目前治療哮喘最有效的藥物,。哮喘的主要病理機(jī)制是呼吸道炎癥,。糖皮質(zhì)激素s具有強(qiáng)大的抗炎和抗過敏作用。誘導(dǎo)磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素（macrocorin）的產(chǎn)生,，抑制細(xì)胞膜磷脂釋放花生四烯酸,，從而使白三烯及前列腺素的合成減少，使小血管收縮,，滲出減少,，因而能降低氣道反應(yīng)性。糖皮質(zhì)激素s是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物,。近年應(yīng)用吸入治療方法,，充分發(fā)揮了糖皮質(zhì)激素s對氣道的抗炎作用，也避免了全身性不良反應(yīng),。但近年來發(fā)現(xiàn)長期吸入糖皮質(zhì)激素s能使氣道上皮基底膜變厚,，平滑肌增生，不可逆地增加氣道反應(yīng)性,。

倍氯米松  Beclomethasone

本藥為地塞米松（dexamethasone）的衍生物,，其局部抗炎作用較前者強(qiáng)數(shù)百倍，氣霧吸入,，直接作用于氣道發(fā)揮抗炎平喘作用,，能取得滿意療效，且無全身不良反應(yīng),，每日吸入0.4mg與口服強(qiáng)的松龍（prednisolone）7.5mg/d的療效相當(dāng),。藥效高峰在用藥后10d出現(xiàn)，故需預(yù)先用藥,。長期應(yīng)用也不抑制腎上腺皮質(zhì)功能,?？梢蚤L期低劑量或短期高劑量應(yīng)用于中度或重度哮喘患者。哮喘持續(xù)狀態(tài)的患者因不能吸入足夠的氣霧,，不能發(fā)揮作用,，故不宜應(yīng)用。常用量對腎上腺皮質(zhì)功能無影響,。長期吸入,，可發(fā)生口腔霉菌感染，宜多漱口,。

布地萘德  Budesonide

布地萘德（budesonide）系不含鹵素的吸入型糖皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素s),，局部抗炎作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)與倍氯米松(Beclomethasone)相同,。用于控制或預(yù)防哮喘發(fā)作,。對糖皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素s)依賴型哮喘病人，本藥是一個(gè)可替代口服激素的較理想的藥物,。

奈多羅米鈉  Nedocromil sodium, tilade

奈多羅米鈉（nedocromil sodium, tilade）本藥是目前抗炎作用最強(qiáng)的非甾體抗炎平喘藥,，可抑制肥大細(xì)胞釋放白三烯、組胺等炎癥介質(zhì),，對嗜酸性粒細(xì)胞,、嗜中性粒細(xì)胞及巨噬細(xì)胞的功能均有抑制，并抑制氣道上皮細(xì)胞釋放粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF）和感覺神經(jīng)C-纖維釋放P物質(zhì)等,，使呼吸道微血管滲出減少,，從而降低呼吸道的高反應(yīng)性。長期吸入本品可使病情明顯改善,。對糖皮質(zhì)激素(glucocorticoids)依賴患者可減少激素的用量,，甚至可停用激素。作用強(qiáng)于色甘酸鈉,，推薦用于慢性哮喘的維持治療或替代其他平喘藥,。

五、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥

色甘酸鈉  Cromolyn sodium

【藥理作用與機(jī)制】

①穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,，阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)  目前認(rèn)為可能是在肥大細(xì)胞膜外側(cè)的Ca2+通道部位與Ca2+形成復(fù)合物,，加速Ca2+通道的關(guān)閉，使細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流受到抑制,，從而阻止肥大細(xì)胞脫顆粒釋放過敏介質(zhì),；②直接抑制引起氣管痙攣的某些反射  Cromolyn sodium應(yīng)用后，能防止二氧化硫,、冷空氣等刺激引起的支氣管痙攣,，并能抑制運(yùn)動(dòng)性哮喘發(fā)作；③抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性（bronchial hyperreactivity）  哮喘病人的氣道對物理或化學(xué)刺激的反應(yīng)較正常人敏感，微弱刺激即能引起氣道痙攣性收縮,。Cromolyn sodium能明顯抑制這種非特異性支氣管高反應(yīng)性,。

【體內(nèi)過程】  口服僅1％吸收，臨床主要用其微粒粉末吸入給藥,。

【臨床應(yīng)用】  主要用于哮喘的預(yù)防性治療。能防止變態(tài)反應(yīng)或運(yùn)動(dòng)引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應(yīng),。應(yīng)用2～3日,，能降低支氣管的高反應(yīng)性。也可用于過敏性鼻炎,、潰瘍性結(jié)腸炎及其他胃腸道過敏性疾病,。

六、其他類

本類藥物有抑制IgE生成藥,、5-脂氧酶（5-LOX）抑制藥和PAF阻斷藥等已進(jìn)入臨床研究,。白三烯受體阻斷藥扎魯司特（zafirlukast）能競爭性阻斷白三烯-D4（LTD4）和白三烯-E4（LTE4）受體，能抑制LT C4,、LTD4,、和LTE4引起的豚鼠氣道炎癥反應(yīng)。不良反應(yīng)有輕微頭痛或胃腸反應(yīng),，大劑量可致肝功能損害,。

鎮(zhèn)咳藥（antitussives）是作用于咳嗽反射的中樞或外周部位，抑制咳嗽反射的藥物,。

可待因  Codeine                   

可待因(codeine)又稱甲基嗎啡,，是阿片所含的生物堿之一。鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/4,?？纱?codeine)對咳嗽中樞有較高選擇性，鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸,，成癮性比嗎啡弱,，是目前最有效的鎮(zhèn)咳藥。主要用于劇烈的刺激性干咳,，也用于中等強(qiáng)度的疼痛,，其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/7～1/10。作用持續(xù)4～6h,，過量易產(chǎn)生興奮,、煩躁不安等中樞興奮癥狀。久用也可成癮,，應(yīng)控制使用,。

噴托維林  Pentoxiverine

又名咳必清，為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥，對咳嗽中樞有選擇性抑制作用,，其強(qiáng)度為可待因(codeine)的1/3,。并有局麻作用，能抑制呼吸道感受器及松弛支氣管平滑肌,，適用于上呼吸道感染引起的咳嗽,。該藥偶見輕度頭痛、頭暈,、口干,、惡心等不良反應(yīng)。因有阿托品樣作用,，青光眼患者禁用,。

右美沙芬  Dextromethorphan

又名右甲嗎南，為中樞性鎮(zhèn)咳藥,，強(qiáng)度與可待因(codeine)相等或略強(qiáng),。無鎮(zhèn)痛作用，長期服用無成癮性,。治療量不抑制呼吸,，不良反應(yīng)少見。中毒量時(shí)可有中樞抑制作用,。

苯佐那酯  Benzonatate

又名退嗽露（tessalon）為丁卡因（tetracaine）的衍生物,，有較強(qiáng)的局麻作用，能選擇性地抑制肺牽張感受器,，阻斷肺-迷走神經(jīng)反射,，抑制咳嗽沖動(dòng)的傳導(dǎo)，而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用,。鎮(zhèn)咳強(qiáng)度略弱于可待因,。本藥不抑制呼吸反能增加每分鐘通氣量。用藥后20min左右顯效,，可維持3～4h,。臨床用于干咳、陣咳,，也用于支氣管鏡等檢查前預(yù)防咳嗽,。不良反應(yīng)有輕度的嗜睡、頭暈,、鼻塞等,，偶見過敏性皮疹。

苯丙哌林  Benproperine

為非成癮性鎮(zhèn)咳藥,，能抑制肺及胸膜牽張感受器引起的肺-迷走神經(jīng)反射,，對咳嗽中樞也有一定的直接抑制作用，且有平滑肌松弛作用，其鎮(zhèn)咳作用比可待因強(qiáng),，且不抑制呼吸,。口服后10～20min顯效,，作用可維持4～7h,，適用于刺激性干咳。不良反應(yīng)有口干,、困倦,、頭暈、腹部不適,、皮疹等。

能使痰液變稀易于排出的藥物稱祛痰藥（expectorants）,。能增加呼吸道分泌,，稀釋痰液或降低其粘稠度，使痰易于咳出,，改善咳嗽和哮喘癥狀,。因此，祛痰藥還能起到鎮(zhèn)咳,、平喘作用,。

氯化銨  Ammonium chloride

口服刺激胃粘膜的迷走神經(jīng)末梢，反射性地增加呼吸道腺體分泌使痰液變稀而祛痰,。很少單獨(dú)使用,，多配成復(fù)方制劑應(yīng)用。服用大量時(shí)可產(chǎn)生酸中毒,。潰瘍病及肝腎功能不良者慎用,。

愈創(chuàng)木酚甘油醚  Glyceryl guaiacolate

屬惡心性祛痰藥，有較弱的抗菌作用,。單用或配成復(fù)方制劑用于慢性支氣管炎,、支氣管擴(kuò)張等。無明顯的不良反應(yīng),。

乙酰半胱氨酸  Acetylcysteine

又名痰易凈,，為半胱氨酸的N-乙酰化物,，能使粘痰中連接粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂,，使粘蛋白分解成小分子的肽鏈，使痰的粘滯性降低,，易于咳出,。吸入用于粘痰阻塞氣道、咳痰困難者。緊急時(shí)氣管內(nèi)滴入,，可迅速使痰變稀,，便于吸引排痰。有特殊臭味,，可引起惡心,、嘔吐，可導(dǎo)致支氣管痙攣,，加用異丙腎上腺素（isoprenaline）可以避免,。支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。滴入氣管可產(chǎn)生大量分泌液,，故應(yīng)及時(shí)吸引排痰,。霧化吸入時(shí)不宜與鐵、銅,、橡膠和氧化劑接觸,，應(yīng)以玻璃或塑料制品作噴霧器。也不宜與青霉素（penicillin）,、頭孢菌素（cephalosporin）,、四環(huán)素（tetracycline）混合，以免降低抗生素活性,。

溴己新  Bromhexine

又名必消痰（bisolvon）,，可直接作用于支氣管腺體，促使粘液分泌,，使痰的粘稠度降低,，痰液變稀而易于咳出，另外還有鎮(zhèn)咳作用,，適用于慢性支氣管炎,、哮喘及支氣管擴(kuò)張癥痰液粘稠不易咳出患者。少數(shù)患者用藥后可產(chǎn)生惡心,、胃部不適,，偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。潰瘍病及肝功不良患者慎用,。