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燈盞細(xì)辛的功效與作用 燈盞細(xì)辛的用法用量和使用禁忌

 鷓鴣N天 2023-04-09 發(fā)布于湖南

1.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

燈盞細(xì)辛提取液0.25mg/ml.smg/ml均可顯著增強(qiáng)離體豚鼠心臟冠脈流量[1],。燈盞細(xì)辛水溶性部位4mg(浸膏)/ ml能舒張15一甲基前列腺素 FZα所致收縮的豬離體冠狀動(dòng)脈[2]。燈盞花可使犬心肌梗死模型的心梗范圍顯著降低,。電鏡觀察,給藥組動(dòng)物在梗塞中央?yún)^(qū)邊緣區(qū)病變程度均減輕,。冠狀血管樹(shù)鑄型觀察表明,,燈盞花注射液可能促進(jìn)冠脈側(cè)支循環(huán)開(kāi)放。..大推注燈盞花注射液10mg/kg,,有減慢心率,,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧和作功等作用[3],。大鼠全心缺氧及再給氧模型中,,燈盞花總黃酮 100mg/L灌注組心臟肌酸磷酸激酶釋放顯著降低,;再給氧后,釋放幅度亦顯著低于對(duì)照組,,提示燈盞花對(duì)心臟細(xì)胞膜有保護(hù)作用,。單純?nèi)毖豕嘧?0min后,給藥組心肌顯示出較高的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶活性,。經(jīng)5min再給氧后,,給藥組心肌丙二酣樣物質(zhì)水平顯著低于對(duì)照組[4]。燈盞花黃酮使家兔主動(dòng)脈血流量和心率有下降的趨勢(shì),,對(duì)血壓無(wú)明顯影響[5],。臨床應(yīng)用燈盞細(xì)

辛膠囊口服治療冠心病心絞痛,總有效率高于丹參,?;颊呙坎?4.1%[19]。量,、每分搏出量,、心指數(shù)等心功能指標(biāo)均有改善[6]。燈盞花對(duì)心肌缺血,、缺氧性心電變化也有對(duì)抗作用,。

2抗凝血、抗血栓形成及促進(jìn)纖溶活性作用

燈盞花23mg/ml濃度,,體外對(duì)家兔血小板聚集抑制率為56.5%[1],。燈盞花注射液(含燈盞花黃酮 smg/l)以 8ml/kg給家兔靜脈注射,給藥后lh,、Zh外周血小板計(jì)數(shù)減少,,血小板聚集功能降低,實(shí)質(zhì)性變化[18],。藥物作用在給藥后Zh達(dá)高峰,。注射后1h、Zh,、4h,,白陶土部分凝血活酶時(shí)間延長(zhǎng),而凝血酶原時(shí)間無(wú)明顯變化,。注射后lh,,血漿纖維蛋白原減少,球蛋白溶解時(shí)間降低,,血清纖維蛋白(原)降解產(chǎn)物增加,,提示燈盞花有促進(jìn)纖溶活性的作用。家兔靜脈給藥后Zh,,體外血栓形成時(shí)間延長(zhǎng),,檢長(zhǎng)度縮短,,血栓濕童及干重均減輕,提示燈盞花可抑制體外血栓形成,,且給藥后Zh作用最強(qiáng)[8],。靜脈注射燈盞花素 140mg/kg、350mg/g,,可使主動(dòng)脈血栓模型家兔血栓重量明顯減輕,,血栓形成受抑制,這種作田與劑量正相關(guān)性燈盞花素還要減輕血小板破程度抑制5一羥色胺釋放反應(yīng)的增強(qiáng),。對(duì)血小板和血管內(nèi)皮細(xì)的花生四烯酸代謝產(chǎn)物血栓烷B2(TXB2),、6一酮一PGF1α水,給藥組無(wú)明顯變化,,而對(duì)照組顯著升高[9],。燈盞細(xì)辛膠對(duì)冠心病心絞痛患者血小板聚集率和體外血栓形成有抑制作[6]。

3.對(duì)微循環(huán)及血液流變學(xué)的影響

高分子右旋糖酐所致家兔大腦微循環(huán)障礙,、豚鼠軟腦微循環(huán)障礙模型中,,靜脈注射燈盞花提取物能使家兔大腦皮腦電圖明顯恢復(fù),改善豚鼠軟

腦膜微血管流態(tài),,對(duì)豚鼠紅細(xì)胞有明顯解聚作用,,并對(duì)抗去甲腎上腺素的縮血管作用[1-12]。對(duì)右旋精酐造成的大鼠腸系膜微循環(huán)障礙,,預(yù)先靜注燈盞花提取物,,或者在造模后用同樣劑量、方法給藥,,均顯著促進(jìn)微血管開(kāi)放,,改善微循,它們還可對(duì)抗腎上腺素縮血管作用[10,,13],。燈盞花注射液 10ml/kg靜脈注射可使高分子葡聚精所致微循環(huán)障礙家兔的微循環(huán)狀態(tài)得到改善,表現(xiàn)為毛細(xì)血管或細(xì)靜脈恢復(fù)流動(dòng),,流速加快,。此外,全血(比)粘度,、血漿(比)粘度,、紅細(xì)電泳及血小板電泳均有所恢復(fù)。家兔靜脈注射20mg/kg燈盞花注射液,,全血粘度明顯下降;每日肌內(nèi)注射10mg/kg,,連續(xù) 14d,,注射后第 3d及第7d取血測(cè)得全血粘度也明顯下降,。但血漿粘度均無(wú)明顯變化。

4.?dāng)U張腦血管作用

家兔靜脈注射5%燈盞花浸青液lg/kg,,兔腦血管張力,、外周血管阻力、外周血壓均顯著下降1]],。燈盞花黃酮 5X10-g/ml對(duì)犬離體大腦中動(dòng)脈有明顯的張作用,,顯著核抗5一羥色胺收縮基底動(dòng)脈和15一甲基前列腺素F2a收縮大腦中動(dòng)脈的作用。燈盞花對(duì)..犬椎動(dòng)脈流量無(wú)明顯影響[5],。

5.其他作用

小鼠腹腔注射燈盞花素20mg/kg,,smin血漿cAMP含量逐漸升高,20min時(shí)達(dá)高峰,,在lmy/kg~20my/kg劑量范圍內(nèi)呈量效正比關(guān)系,,mg/kg為最大效應(yīng)劑量[16]。20%燈盞花浸膏水溶液60g(生藥)/kg給小鼠灌胃,,顯著延長(zhǎng)小鼠常壓缺氧的存活時(shí)間1],。高山黃芩素對(duì)蛋白激酶C(PKC)有抑制作用,IC50為48pmol/L,,高山黃岑素在 a2±濃度 10-2至 10-7mol/ L時(shí)都顯示出對(duì)PKC的抑制作,,這種作用也不因二油酰甘油酯或底物組蛋白的濃度增加而逆轉(zhuǎn),提示高山黃等素抑制作用屬于非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,。燈盞花制劑還能提高血腦屏障通透性,,對(duì)抗由二磷酸腺音引起的血小板聚集以及提高機(jī)體巨噬細(xì)胞吞噬免疫功能[18]。

6.體內(nèi)過(guò)程

小鼠靜脈注射3H-燈盞花乙素 10mg/kg后,,血液中3H含量60min內(nèi)呈迅速下降趨勢(shì),。靜注 lh,3H一燈盞花乙素以膽囊,、小腸,、肝、腎中分布較多,;4h在膽囊,、小腸、肝,、心肌中較多,,腦中分布亦明顯增高,24h后膽囊,、小腸及腦中仍有一定的放射性分布,。小鼠靜注3H一燈盞乙素后,從尿中排泄的24h總量為注入量的19.1%,,從糞中排泄的24h總量為注入量的24. L%,。

7.毒性

20%燈盞花浸膏水溶液0.4ml/kg(相當(dāng)于生藥80g/kg)給雄性小鼠灌胃后,,觀察3d無(wú)死亡。雄性小鼠腹腔注射5%燈盞花浸膏溶液,,按簡(jiǎn)化機(jī)率單位法測(cè)得LD50,。為13.14 土5.42g/kg,靜脈注射的 LD50,。為 10.02土1.55g/kg[1],。亞急性毒性試驗(yàn)證明燈盞花素對(duì)血象、肝,、腎功能無(wú)影響,,內(nèi)臟器官無(wú)實(shí)質(zhì)性變化。

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