哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)是我國首創(chuàng)的復(fù)方抗生素制劑,，國家新藥,，國家火炬計(jì)劃項(xiàng)目產(chǎn)品，是在哌拉西林鈉/ 他唑巴坦鈉基礎(chǔ)上,，針對(duì)他唑巴坦鈉化學(xué)成本高和青霉素過敏反應(yīng)

發(fā)生率高的缺陷,，以β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 舒巴坦鈉取代他唑巴坦鈉形成的新配方。

哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)自2005年取得新藥證書和生產(chǎn)批件,上市后就被國家科技部評(píng)為“國家火炬計(jì)劃重點(diǎn)高新技術(shù)產(chǎn)品”,，該產(chǎn)品具有完全的自主知識(shí)產(chǎn)權(quán),，如中國發(fā)明專利

“一種氧代哌嗪酰胺類化合物的新用途”專利號(hào)：ZL2014 1 0591542.0。

“共晶化合物哌拉西林鈉和舒巴坦鈉的制備”同時(shí)擁有美國,、日本等國際專利(美國專利號(hào)：US9,499,565 B2和日本特許第6035420號(hào)),。又獲得2018年國家重大國際科技專項(xiàng)(主要是有美國。歐洲,、日本發(fā)明專利),。

近年來，臨床專家經(jīng)常將哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)用于治療下呼吸道感染,、重癥肺炎,、慢阻肺等疾病，也經(jīng)常將哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)與其他抗生素聯(lián)合使用,，均取得了顯著的臨床治療效果,。

北京大學(xué)人民醫(yī)院專家董葆認(rèn)為，注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2：1)是一種抗菌藥物,，適用于由對(duì)哌拉西林耐藥對(duì)本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶致病菌引起的下列感染,，在用于治療對(duì)哌拉西林敏感菌與對(duì)哌拉西林單藥耐藥、對(duì)本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌引起的混合感染時(shí)，不需要加用其它抗生素,。

鮑曼不動(dòng)桿菌已成為21世紀(jì)臨床重要致病菌,，具有快速獲得和傳播耐藥性的能力，更是目前我國最重要的“超級(jí)細(xì)菌”鮑曼不動(dòng)桿菌具有強(qiáng)大的獲得耐藥性和克隆傳播的能力,，多重耐藥,、廣泛耐藥、全耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌呈世界性流行,，已成為我國院內(nèi)感染最重要的病原菌之一,，舒巴坦及含舒巴坦的β 內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)合制劑是治療鮑曼不動(dòng)桿菌感染的常用抗菌藥物。

四川大學(xué)華西醫(yī)院藥學(xué)專家呂曉菊在哌拉西林鈉舒巴坦鈉的體外,、體內(nèi)藥效研究中結(jié)倫：哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)對(duì)產(chǎn)酶耐藥株的抗菌活性強(qiáng)于哌拉西林鈉單用, 無論靜滴或皮下注射, 哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2∶1) 對(duì)產(chǎn)酶菌株感染小鼠的ED50明顯優(yōu)于哌拉西林鈉單用,，靜脈注射是臨床應(yīng)用較恰當(dāng)?shù)慕o藥途徑，以2∶1 聯(lián)合效果最好,。

哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2：1)在兒科細(xì)菌感染性疾病治療中的應(yīng)用

細(xì)菌感染性疾病嚴(yán)重威脅我國兒童的健康,。哌拉西林舒巴坦(2:1)是專門針對(duì)產(chǎn)酶耐藥菌感染而研發(fā)的新型β-內(nèi)酰胺類復(fù)方抗生素，具有高效安全的優(yōu)勢(shì),，已用于兒科各類細(xì)菌性感染疾病的治療,。

有臨床專家認(rèn)為,感染性疾病占5歲以下兒童疾病的80%, 其中細(xì)菌感性疾病占很大比例。細(xì)菌作為唯一病原的小兒化膿性腦膜炎,、肺炎和敗血癥在我國很常見,，目前我國仍屬細(xì)菌感染性疾病發(fā)病率較高的國家。

長期以來,，β-內(nèi)酰胺類抗生素在兒科感染性疾病治療中起到重要作用,。不幸的是，β-內(nèi)酰胺類抗生素的廣泛使用使細(xì)菌因產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而表現(xiàn)出耐藥性,。近年來由于產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌的流行,，使得β-內(nèi)酰胺類抗生素的實(shí)際使用受到了限制。

哌拉西林舒巴坦(2：1)是專門針對(duì)產(chǎn)酶耐藥菌感染而研發(fā)的新型β-內(nèi)酰胺類復(fù)方抗生素,，已用于兒科各類細(xì)菌性感染疾病的治療,。臨床使用觀察資料顯示，哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療小兒(包括幼兒)下呼吸道細(xì)菌性感染的臨床痊愈率為80%,、有效率為95%,、細(xì)菌清除率為88.5%,至今未見不良反應(yīng)的報(bào)道。由此可見,，哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療兒科感染性疾病具有高效安全的優(yōu)勢(shì),，顯著的療效得到廣大的兒科高度的認(rèn)同,。

哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療小兒肺炎效果顯著

哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)是由我國自主研發(fā)的青霉素類與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑結(jié)合的復(fù)方抗菌劑,，對(duì)兒童常見產(chǎn)酶革蘭陽性致病菌如金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等和產(chǎn)酶革蘭陰性致病菌如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌屬,、銅綠假單胞菌等均具有良好的抗菌活性,。”桂林醫(yī)學(xué)院第二附屬醫(yī)院黃俊可教授透露,，為進(jìn)一步了解患兒使用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療肺炎的臨床療效及安全性,，其團(tuán)隊(duì)以收治的180例小兒肺炎的患兒為對(duì)象進(jìn)行研究。

“經(jīng)過對(duì)熱退時(shí)間,、咳嗽消退時(shí)間,、肺部啰音消退時(shí)間等臨床指標(biāo)的對(duì)比，哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療效果明顯優(yōu)于頭孢西丁及拉氧頭孢,，總有效率及細(xì)菌清除率也明顯高于頭孢西丁及拉氧頭孢,。”黃俊可教授認(rèn)為,，臨床上將哌拉西林鈉與舒巴坦鈉按照不同配比結(jié)合后,，可有效發(fā)揮抑制 β-內(nèi)酰胺酶從而保護(hù)哌拉西林鈉不被水解的特點(diǎn)，能顯著增加舒巴坦鈉原有的抗菌活性及其抗菌譜,，從而縮短住院時(shí)間,。

哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)可提高老年下呼吸道感染患者生活質(zhì)量

受到年齡增長和身體機(jī)能下降的影響，老年人機(jī)體免疫功能下降,，對(duì)于外界細(xì)菌感染的防范機(jī)制減弱,。且受到呼吸系統(tǒng)功能下降的影響，老年人普遍存在較高的下呼吸道細(xì)菌感染風(fēng)險(xiǎn),，嚴(yán)重時(shí)可造成呼吸衰竭等并發(fā)癥,，對(duì)于生命安全造成威脅?！焙幽鲜“碴柺兄嗅t(yī)院肺病科專家牛吉霞認(rèn)為,，臨床對(duì)于老年下呼吸道細(xì)菌感染多建議采用抗生素進(jìn)行抗感染治療，但是受到近年來耐藥菌株增加等因素的影響,，常用抗感染方案易出現(xiàn)治療失敗,，引起患者病情持續(xù)惡化。

“用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療106例老年下呼吸道細(xì)菌感染患者,，結(jié)果發(fā)現(xiàn),，哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)總有效率為88.68%，明顯高于對(duì)照組頭孢哌酮鈉71.70%;哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)細(xì)菌清除率為83.02%,，也明顯高于頭孢哌酮鈉62.26%,。”在牛吉霞看來,，采用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2:1)治療老年下呼吸道細(xì)菌感染,，可有效抑制致病菌活性，對(duì)于提高老年患者的生活質(zhì)量意義重大。

哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2：1)可明顯改善慢阻肺患者血?dú)庵笜?biāo)

慢性阻塞性肺疾病屬于不可逆的氣道阻塞性疾病,，臨床上常分為穩(wěn)定期和急性加重期,， 慢性阻塞性肺疾病穩(wěn)定期患者在感染等因素的影響下，突然急性發(fā)病,，則引起慢性阻塞性肺疾病急性加重期,，嚴(yán)重?fù)p傷肺功能，甚至危及生命,?！编嵵荽髮W(xué)附屬醫(yī)院南陽市中心醫(yī)院專家鄭志光如是說。

鄭志光介紹說,，觀察組患者使用的是湘北威爾曼制藥的注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2：1),，在治療2周以后，患者的血氧分壓,、血二氧化碳分壓及動(dòng)脈血氧飽和度均比對(duì)照組阿奇霉素改善明顯,，總有效率達(dá)95.35%，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)照組,。

記者了解到,，哌拉西林鈉舒巴坦鈉(2：1)在國內(nèi)是湘北威爾曼制藥有限公司獨(dú)家原研產(chǎn)品，質(zhì)量好,，有效期長,，比仿制藥的有效期長6個(gè)月，為30個(gè)月有效期,，該新自上市以來在抗感染治療效果卓越,，安全性高，在臨床上得到廣泛使用,，備受專家青睞,。

哌拉西林是半合成青霉素，通過與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起到殺菌作用,，它具有廣譜,、低毒的特點(diǎn)，但易被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而產(chǎn)生耐藥性,。舒巴坦為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,，能抑制Ⅱ-Ⅴ型的β-內(nèi)酰胺酶，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的,、不可逆抑制劑,。哌拉西林與舒巴坦聯(lián)合應(yīng)用后尤其以2：1聯(lián)合最佳組合，增強(qiáng)了哌拉西林的抗菌活性,，擴(kuò)大了抗菌譜,，使其對(duì)哌拉西林耐藥的產(chǎn)酶菌的抗菌活性增強(qiáng),。