磺酰脲類除草劑是一類重要的除草劑，20世紀(jì)70年代研究成功,，80年代大量開發(fā)應(yīng)用,。它的問世標(biāo)志著除草劑進(jìn)入超高效時代，其活性高、毒性低,、選擇性好，且用量較少,，通常在100 g/hm²以下,。目前上市應(yīng)用的磺酰脲類除草劑品種有34個，大多為20世紀(jì)80～90年代上市的品種,，2000年后上市的磺酰脲類除草劑品種有8個,，分別為2001年上市的甲基碘磺隆、三氟啶磺隆,，2002年上市的甲基二磺隆,、甲酰氨基嘧磺隆，2004年上市的三氟甲磺隆,，2005年上市的氟吡磺隆,，2009年上市的丙嗪嘧磺隆，以及2012年上市的嗪吡嘧磺隆,。

嗪吡嘧磺隆是最新上市的新一代磺酰脲類除草劑品種,，2004年由日產(chǎn)化學(xué)株式會社開發(fā)。嗪吡嘧磺隆是在除草劑氯吡嘧磺隆結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)一步優(yōu)化得到,，主要用于防治水稻田和小麥田雜草,，如苘麻、反枝莧,、稗草,、螢藺、野慈姑等,，現(xiàn)已成為雜草抗性治理的工具,。

嗪吡嘧磺隆英文通用名metazosulfuron，開發(fā)代號NC-620,，商品名Altair,、安達(dá)星等。其IUPAC名稱：1-{3-氯-1-甲基-4-[(5RS)-5,6-二氫-5-甲基-1,4,2-二噁嗪-3-基]吡唑-5-基磺?；鶀-3-(4,6-二甲基氧吡啶-2-基)脲,；CAS登錄號：868680-84-6；分子式：C₁₅H₁₈ClN₇O₇S,；相對分子質(zhì)量：475.86,。嗪吡嘧磺隆的結(jié)構(gòu)式如圖1。

圖1  嗪吡嘧磺隆的結(jié)構(gòu)式

嗪吡嘧磺隆為白色固體,，無味,。密度：1.719 g/cm³；熔點：175.5～177.6℃,。水中溶解度（20℃）：33.3 mg/L,；有機(jī)溶劑：正己烷6.738 mg/L,、甲苯3.15 g/L、二氯甲烷177.3 g/L,、丙酮61.72 g/L,、乙酸乙酯27.88 g/L、甲醇2.533 g/L,、正辛醇0.6944 g/L,。蒸氣壓：7.0×10^-8 Pa（25℃）；pK_a：3.4（20℃）,。

嗪吡嘧磺隆對哺乳動物低毒,，對魚類、鳥類和天敵昆蟲等安全,。其對大鼠急性經(jīng)口LD₅₀＞2,000 mg/kg,，急性經(jīng)皮LC₅₀＞5.05 mg/L；對兔皮膚無刺激性,，對兔眼睛有輕微刺激性,；Ames試驗為陰性，微核試驗陰性,。嗪吡嘧磺隆對北美鵪鶉急性經(jīng)口LD₅₀＞2,000 mg/kg,；對鯉魚急性LC₅₀＞95.1 mg/L，大型溞EC₅₀＞101 mg/L,。其對蜜蜂（Apis mellifera）LD₅₀＞100 μg/蜂（經(jīng)口,、接觸）；對赤子愛蚯蚓（Eisenia foetida）LC₅₀＞1,000 mg/kg,。

嗪吡嘧磺隆是日產(chǎn)化學(xué)株式會社于2004年開發(fā)的新一代磺酰脲類除草劑,。與其他已上市的磺酰脲類除草劑作用機(jī)理相同，其亦為乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑,，通過抑制關(guān)鍵氨基酸（纈氨酸,、亮氨酸、異亮氨酸）的生物合成,，從而使細(xì)胞分裂受阻,，抑制植物生長，最終導(dǎo)致雜草死亡,。

嗪吡嘧磺隆具有低毒,、高活性、高選擇性等特點,，主要用于防除水稻田和小麥田的苘麻,、反枝莧、馬唐和稗草等雜草。在有效成分用量為60～120 g/hm²時,，其對稗草（Echinocloa oryzicola）及野荸薺（Eleocharis kuroguwai）,、水莎草（Cyperus serotinus）、蘆葦（Schoenoplectus maritimus）等一年生和多年生頑固雜草具有較高的防除活性,。嗪吡嘧磺隆對磺酰脲類除草劑抗性雜草也有很好的防除效果,，如已產(chǎn)生抗性的螢藺、三棱草,、雨久花、鴨舌草,、澤瀉﹑野慈姑等,。

嗪吡嘧磺隆登記試驗結(jié)果顯示：其對野慈姑、螢藺,、雨久花,、鴨舌草、節(jié)節(jié)菜,、陌上菜,、狼把草、醴腸,、眼子菜,、異型莎草、牛毛氈,、藨草等防效突出,，在90%以上；對稗草,、水莧菜,、丁香蓼、抗性雨久花,、抗性鴨舌草,、抗性野慈姑、抗性節(jié)節(jié)麥,、抗性水莧菜,、抗性螢藺等有效，防效在75%～90%,。

與第一代磺酰脲類除草劑（包括芐嘧磺隆,、吡嘧磺隆、醚磺隆等）相比,，嗪吡嘧磺隆對稗草,、野慈姑、藨草、三棱草,、螢藺等防效更好,，用藥適期較寬。

2011年,，嗪吡嘧磺隆首先在韓國登記上市,，用于水稻移栽田，芽前,、芽后施用,，防除一年生和多年生雜草。2012年,，嗪吡嘧磺隆單劑和復(fù)配劑在日本登記和上市,。截至當(dāng)前，嗪吡嘧磺隆未在美國,、加拿大,、澳大利亞、歐盟等國家和地區(qū)登記,。

嗪吡嘧磺隆2014年全球銷售額小于0.10億美元,，2015年、2016年銷售額小于0.30億美元,，2018年銷售額為0.43億美元,，2019年銷售額為0.47億美元。2014—2019年復(fù)合年增長率為42.5%,。

3.1  在中國的登記

2014年10月27日,，日產(chǎn)化學(xué)株式會社91%嗪吡嘧磺隆原藥和33%嗪吡嘧磺隆水分散粒劑獲得我國臨時登記，原藥和單劑毒性均為低毒,。2017年,，兩者獲得我國正式登記。其中,，33%嗪吡嘧磺隆水分散粒劑產(chǎn)品用于水稻移栽田防除一年生雜草,，商品名“安達(dá)星”。該產(chǎn)品在水稻移栽后,，稗草2～3葉期施用,，有效成分用量為74.3～99 g/hm²；按用量將其拌入細(xì)土中,，拌勻,，均勻撒施至稻田。施用安達(dá)星需要注意：勿超劑量使用,，每季水稻最多使用1次,；對于插秧太淺或浮苗（根露出）的稻田要慎重使用,，避免藥害；用藥后不要馬上排水,，保持3～5 cm田水5～7 d,，保水層勿淹沒水稻心葉，避免造成藥害,；砂質(zhì)土或漏水田有產(chǎn)生藥害的可能,，盡量避免使用。

2021年11月9日,，33%嗪吡嘧磺隆可濕性粉劑在我國登記,，用于水稻移栽田，防除一年生雜草,，有效成分用量為69.3～108.9 g/hm²,。水稻移栽緩苗后藥土撒施1次，并保淺水層5～7 d后常規(guī)田管,。

3.2  在日本的登記

日本是水稻用除草劑重要的地區(qū)市場，2019年,，日本水稻用除草劑銷售額為5.89億美元,，居全球第一。嗪吡嘧磺隆是日本水稻用重要除草劑品種,，2019年其市場銷售額排在草甘膦,、雙唑草腈、滅草松,、氰氟草酯,、溴丁酰草胺之后，位列第六,。嗪吡嘧磺隆在日本主要登記用于水稻移栽田,，防除一年生和多年生雜草，以及對磺酰脲類除草劑產(chǎn)生抗性的雜草,。其申請登記企業(yè)主要有：日產(chǎn)化學(xué)株式會社,、科研制藥株式會社、三井化學(xué)株式會社,、宇都宮化成工業(yè)株式會社,、日本農(nóng)藥株式會社等。在日本上市的嗪吡嘧磺隆產(chǎn)品有單劑也有復(fù)配劑,，配伍品種包括殺草隆,、唑草胺、特糠酯酮,、雙唑草腈,、fenquinotrione,、環(huán)戊噁草酮、四唑酰草胺,、雙環(huán)磺草酮,、環(huán)酯草醚、吡唑特,、異戊凈,、噁嗪草酮、五氟磺草胺,、fenoxasulfone等,。具體登記品種見表1。

表1  嗪吡嘧磺隆在日本的登記情況

嗪吡嘧磺隆尚處于專利保護(hù)期內(nèi),，2005年日產(chǎn)化學(xué)株式會社申請了相關(guān)化合物專利,，包括PCT專利、歐洲專利,、美國專利,、中國專利等，這些化合物專利都將于2025年到期,。

PCT專利：WO2005103044,，申請于2005年4月27日，2025年4月26日期滿,；發(fā)明名稱：Pyrazole Sulfonylurea Compound and Herbicide,。

歐洲專利：EP1748047，申請于2005年4月27日,，2025年4月26日期滿,；發(fā)明名稱：Pyrazole Sulfonylurea Compound and Herbicide。

美國專利：US2008064600,，申請于2005年4月27日,，2025年4月27日期滿；發(fā)明名稱：Pyrazole Sulfonylurea Compound and Herbicide,。

中國專利：CN1950368A,，申請于2005年4月27日，2025年4月26日期滿,；發(fā)明名稱：吡唑磺酰脲化合物和除草劑,。

作為新一代磺酰脲類除草劑，嗪吡嘧磺隆傳導(dǎo)性更強,，對螢藺,、稗草、野慈姑等莎草科雜草,、禾本科雜草,、闊葉雜草防除徹底,，持效期更長。此外,，其還能顯著降低次年莎草等發(fā)生基數(shù),。

嗪吡嘧磺隆現(xiàn)已成為雜草抗性治理的重要工具，其對抗磺酰脲類除草劑的闊葉雜草和莎草防除效果優(yōu)異,。在日本常常與殺草隆,、唑草胺、環(huán)酯草醚,、吡唑特,、雙環(huán)磺草酮、特糠酯酮等復(fù)配作為水稻移栽田前中期一次性除草劑使用,，省工省力,。

嗪吡嘧磺隆對水稻安全性良好，且對哺乳動物毒性極低,，對魚類,、鳥類及天敵昆蟲安全，受到廣泛關(guān)注,。但同時需要注意的是,，嗪吡嘧磺隆對環(huán)境具有一定的殘留風(fēng)險。

（江蘇省農(nóng)藥協(xié)會 農(nóng)藥資訊網(wǎng) 顧林玲）