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阿維菌素漫談

 木直人呆 2022-07-10 發(fā)布于陜西

阿維菌素是發(fā)酵類產(chǎn)品的“老大哥“,,是目前發(fā)酵類產(chǎn)品的最大品種,。但由于環(huán)保部在17年將其列入“ 高污染、高風(fēng)險(xiǎn)”的雙高行列,,銷量有所下降,。而且隨著后起之秀”乙基多殺菌素',甲維鹽“對其市場的不斷蠶食,,阿維菌素似乎要被拍死在沙灘上,。

阿維菌素系列殺蟲劑是隸屬于發(fā)酵類殺蟲劑,,同屬該系產(chǎn)品的有8種之多。但主流產(chǎn)品還是’4大金剛' ,。這類產(chǎn)品或從細(xì)菌發(fā)酵液中直接提取,,如阿維菌素和多殺霉素?;蛱崛∫涸俳?jīng)化學(xué)合成修飾,。

發(fā)酵產(chǎn)品類殺蟲劑目前上市品種有8個,其中前四大產(chǎn)品占據(jù)了該市場96%的份額,。阿維菌素位居首位,,乙基多殺菌素增長最快。近年來發(fā)酵類產(chǎn)品受到市場的重視得益于其工藝的改進(jìn),,以及薊馬和粘蟲的爆發(fā)給了發(fā)酵類產(chǎn)品巨大的增長空間,。

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阿維菌素是由日本北里大學(xué)大村智等和美國Merck公司首先開發(fā)的(后轉(zhuǎn)給了先正達(dá)),一類具有殺菌,、殺蟲,、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環(huán)內(nèi)酯化合物,,由鏈霉菌中阿維鏈霉菌(土壤微生物中分離的天然產(chǎn)物)發(fā)酵產(chǎn)生,。1985年就已研發(fā)上市。1991年在中國登記,,進(jìn)入中國市場,。

阿維菌素的結(jié)構(gòu)

阿維菌素與其他傳統(tǒng)活性成分不同, 它是一個發(fā)酵產(chǎn)物,,沒有固定的形態(tài),,更像是一個混合物。

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阿維菌素是一組由十六元環(huán)內(nèi)酯與一個二糖(齊墩果糖)所生成的苷,在十六元環(huán)內(nèi)酯周圍還有一個含2 個六元環(huán)的螺縮酮系及六氫苯并呋喃環(huán)系. 根據(jù)C -5 位上取代基的不同分為“A”,“B”組分; C -22 和C -23 之間單雙鍵的差異分為“1”,“2”組分; C -25 位上取代基的不同分為“a”,“b”組分. 純品為白色或淺黃色結(jié)晶,可溶于甲苯,、乙酸乙酯,、乙醇等溶劑,在水中溶解度極低. 阿維菌素對酸敏感,用稀酸處理,引起 C -13 位上第一糖基的斷開. 此外,該類化合物對光敏感,如用紫外線照射,則可導(dǎo)致 8、9 和 10,、11 之間雙鍵的異構(gòu)化.

阿維菌素的歷史

1975 年,,日本北里研究所的研究人員從靜岡縣的土樣中分離得到一種鏈霉菌 Streptomyces avermi- tilis MA - 4680,隨后,,美 國 Merck 公司從該菌發(fā)酵菌絲中提取出了一組8個結(jié)構(gòu)相近 的同系物組成的混合天然產(chǎn)物并命名為阿維菌素 (avermectins,, AVM)。1981年,,該公司實(shí)現(xiàn)了阿維菌素的產(chǎn)業(yè)化,。

阿維菌素為白色或微黃結(jié)晶粉末或淡黃色溶液,屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,,根據(jù)阿維菌素衍生出許多不同的殺蟲劑品種:

目 前 已 商 品 化 的 有 阿 維 菌 素 (avermectin B1,,AVM 或 abamectin),、伊維菌素(ivermectin, IVM),、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectinbenzoate,,簡稱甲維鹽)、埃珀利諾菌素(eprinomectin,, 又稱乙酰氨基阿維菌素 ),、多拉菌素 (dormectin) 和色拉菌素 (selamectin)等。

殺蟲活性

阿維菌素為殺蟲/殺螨劑,,它通過刺激γ-氨基丁酸(GABA,,一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì))的釋放,導(dǎo)致昆蟲麻痹而死亡,。阿維菌素可用于動物健康和農(nóng)業(yè)領(lǐng)域,。在動物健康領(lǐng)域常用來驅(qū)滅寄生蟲,雖然阿維菌素對細(xì)菌與霉菌無活性,但具有很強(qiáng)的驅(qū)蟲和殺蟲活性,并且抗寄生蟲機(jī)制獨(dú)特,與其它抗寄生蟲藥物無交叉耐藥性 .

在農(nóng)業(yè)上,,阿維菌素可以用在蔬菜,、花卉、果樹,、棉花等多種作物上,,并且可以采用噴霧、灌根,、做成顆粒劑撒施等多種使用方式。

阿維菌素是一種幾乎能用于所有作物用來防止所有害蟲的一個效果很理想的藥劑,。它以高效,、低毒、安全,、廣譜對昆蟲和螨類具有觸殺和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用,,無內(nèi)吸作用。對絕大多數(shù)線蟲,、小菜蛾,、棉鈴蟲、紅蜘蛛,、二斑葉螨,、桃小食心蟲、梨木虱,、銹壁虱,、潛葉蛾、稻縱卷葉螟等都有良好的防效,。

但隨著使用年限的增加和大劑量的使用,,阿維菌素產(chǎn)品的抗藥性是個不能回避的話題,。

生產(chǎn)工藝

阿維菌素是用一種稱為灰色鏈霉菌的菌種經(jīng)發(fā)酵作用來生產(chǎn)的。其發(fā)酵液后經(jīng)制菌體,、浸提,、濃縮、萃取,、結(jié)晶和再濃縮等工藝步驟最終制成成品阿維精粉,。

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阿維菌素生產(chǎn)的分離純化工藝是:在發(fā)酵液過濾得的濕菌絲體中加入4倍菌絲重量體積的乙醇進(jìn)行兩次萃取后,收集乙醇萃取液,,進(jìn)行大孔樹脂吸附,,然后用丙酮作為洗脫劑洗脫,濃縮丙酮洗脫液,,再用乙醇結(jié)晶純化得到阿維菌素 B1成品,。

阿維油膏之爭

阿維菌素的原藥有精粉,還有油膏,。油膏其實(shí)不能算是阿維菌素的原藥,,應(yīng)該算作是伴隨阿維菌素原粉出現(xiàn)的副產(chǎn)物 ,油膏為一種穩(wěn)定的深色均相粘稠體系,,隨其中有機(jī)溶劑含量的多少呈固態(tài)至液態(tài) ,,其中液體油膏中沒有明顯的懸浮物和沉淀物。其組成中含有以有機(jī)溶劑為主的有害化學(xué)成分較多,,因而將其 視作阿維菌素原粉生產(chǎn)線上的 “下腳料”,,屬于工業(yè)三廢。

但將油膏用甲苯或二甲苯再溶解 ,,配制成阿維菌素乳油等產(chǎn)品,。由于油膏中含有很多有害化學(xué)組分及代謝產(chǎn)物,往往其顯示出比用原粉配制出的農(nóng)藥產(chǎn)品更好的藥效,。而且成本明顯低于精粉,,因?yàn)橛捎谟透嘀斜旧砗写罅康挠袡C(jī)溶劑,在調(diào)配乳油制劑時,,生產(chǎn)成本遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于用精粉來調(diào)配使用,。

這也是其爭論的主要來源,關(guān)于油膏是否會被禁用,。但在磊子看來,,油膏未來禁用的可能性不大,相對于精粉,,油膏更適合于制作農(nóng)用殺蟲劑(現(xiàn)實(shí)情況是在阿維缺貨的時候油膏甚至比精粉更加暢銷),。一旦禁用,也沒有更好的去處理的油膏的辦法,。

那么折中的辦法是將油膏通過選用溶劑進(jìn)行溶解和發(fā)生相應(yīng)的反應(yīng),,從而在盡可能保留有用成分的前提下使得其中的有害雜質(zhì)發(fā)生相應(yīng)的物理化學(xué)變化而轉(zhuǎn)變?yōu)闊o害化產(chǎn)物,。同時將固態(tài)油膏轉(zhuǎn)化為液態(tài),更加易于加工,。

阿維菌素主要供應(yīng)情況

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(數(shù)據(jù)來源:農(nóng)資與市場·農(nóng)藥版·2018/03) 

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