砜吡草唑（ｐｙｒｏｘａｓｕｌｆｏｎｅ）是日本組合化學(xué)公司開(kāi)發(fā)的新型廣譜、高活性的苗前土壤處理除草劑。該除草劑屬于異噁唑類除草劑,，是植物體內(nèi)超長(zhǎng)鏈脂肪酸（ＶＬＣＦＡｓ）生物合成的潛在抑制劑,。

砜吡草唑主要作為芽前封閉處理劑，以封殺禾本科為主闊葉草為輔,，具有諸多的優(yōu)勢(shì)：適用作物范圍廣,，可用于小麥、玉米,、花生,、水稻、大豆,、棉花等作物,；對(duì)環(huán)境安全，對(duì)當(dāng)茬作物和下茬作物安全,；持效期可達(dá)到28天左右,。

開(kāi)發(fā)過(guò)程

日本組合化學(xué)公司為了提升其除草品種禾草丹的活性，將它的氨基甲酸酯基團(tuán)變?yōu)殡s環(huán)基進(jìn)行了大量的實(shí)驗(yàn),。 發(fā)現(xiàn)將芐基位的苯環(huán)變換成各種雜環(huán),，以使取代基最優(yōu)化，由此發(fā)現(xiàn)了砜吡草唑,。該選擇過(guò)程先以土壤吸附性為目標(biāo),，并經(jīng)溫室盆栽試驗(yàn)和田間試驗(yàn)進(jìn)行藥效確認(rèn)和認(rèn)證，進(jìn)而使化學(xué)結(jié)構(gòu)最佳化,。結(jié)果發(fā)現(xiàn)砜吡草唑的效果如研究初期的目標(biāo)那樣,，其用量為精異丙甲草胺和乙草胺的市售常用品種1/10，即可達(dá)到同樣或更好的效果,，即該劑的有效成分以100～250 g/hm2的劑量不僅可有效地滅除前述的稷草和谷子等禾本科雜草,，而且對(duì)稷類和藜等雜草也有很好的防效，表明了砜吡草唑殺草譜廣,。之后又經(jīng)田間試驗(yàn)得以驗(yàn)證,。

 異噁唑類除草劑最初是由日本K-I化學(xué)研究所中谷昌央等發(fā)現(xiàn)，并創(chuàng)制了砜吡草唑和fenoxasulfone兩個(gè)品種,，而后由日本組合化學(xué)與日本庵原化學(xué)公司聯(lián)合實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化,，砜吡草唑于2011年在澳大利亞，2012年在美國(guó)和加拿大獲得登記,。

我國(guó)也于2019年1月31日獲得其原藥登記,。

理化性質(zhì)

砜吡草唑（Pyroxasulfone）是一種異噁唑類除草劑，化學(xué)名稱為3-[5-(二氟甲氧基)-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-基甲基磺?；?4,5-二氫-5,5-二甲基-1,2-異噁唑,，分子式為C12H14F5N3O4S,，分子量為391.32，CAS登錄號(hào)為447399-55-5,。

砜吡草唑?yàn)榘咨腆w,，無(wú)嗅；分子質(zhì)量為391.32,；熔點(diǎn)為157.6℃,；lgPow：3.30（25℃）；水中溶解度為：0.17 mg/L（25℃）,。在25℃時(shí),，pH 4、7,、9條件下砜吡草唑較難水解,，半衰期分別為138.6、115.5,、115.5 d。積水厭氧條件更有利于砜吡草唑在土壤中的降解,；砜吡草唑在土壤表面中的光解作用類型屬于難光解,，降解半衰期為231 h。在有機(jī)溶劑乙酸乙酯,、乙腈中易光解,，在丙酮中難光解，降解半衰期分別為1.43,、2.38和21.66 h,。

值得注意的是其水中溶解度較低（20℃），為3.1 mg/L,，這說(shuō)明其通過(guò)降雨與淋溶污染地表水與地下水的可能性很小,。

毒理

山齒鶉和野鴨經(jīng)口LD50＞2 250 mg/kg；吸入LC50＞5 620 mg/L,；大翻車魚(yú)LC50＞2.8 mg/L,；虹鱒魚(yú)LC50＞2.2 mg/L；大型蚤EC50＞4.4 mL/L,；糠蝦LC50＞1.4 mg/L,；蜜蜂接觸毒性LC50＞100 g/只。

作用機(jī)理

砜吡草唑?qū)俪L(zhǎng)鏈脂肪酸延長(zhǎng)合成酶抑制劑類除草劑,，通過(guò)抑制超長(zhǎng)鏈脂肪酸延長(zhǎng)合成酶（VLCFAE）而發(fā)揮藥效,。砜吡草唑可以抑制植物中超長(zhǎng)鏈脂肪酸合成酶的生物合成途徑中的硬脂酸轉(zhuǎn)化為花生酸、花生酸轉(zhuǎn)化為山崳酸,、山崳酸轉(zhuǎn)化為廿四烷酸,、廿四烷酸轉(zhuǎn)化為蠟酸,、蠟酸轉(zhuǎn)化為褐煤酸，最終抑制豆蔻酸的合成,。

施用后它被雜草幼根與幼芽吸收,，抑制幼苗早期生長(zhǎng)，破壞分生組織與胚芽鞘,。

目標(biāo)作物

砜吡草唑的應(yīng)用作物較為廣泛,，可以安全地用于玉米、棉花,、花生,、小麥、向日葵等作物,；可有效防除狗尾草屬,、馬唐屬、稗屬等禾本科雜草以及莧屬,、曼陀羅屬,、茄屬、苘 麻 屬 等闊葉雜草,。砜吡草唑在澳大利亞等國(guó)家被認(rèn)為是防除硬直黑麥草等抗藥性雜草的最佳藥劑,。砜吡草唑具有殺草譜廣、活性高,、用量低,、安全性好等特點(diǎn)。

缺點(diǎn)

1.抗藥性問(wèn)題

盡管砜吡草唑具有殺草譜廣,，環(huán)境相容性好,，單位面積用藥量低，除草效果好,、持效期長(zhǎng)等特點(diǎn),，但長(zhǎng)期單一使用該藥劑仍然會(huì)有抗藥性風(fēng)險(xiǎn)。研究表明,，連續(xù)單一施用砜吡草唑三年,，硬質(zhì)黑麥草即可對(duì)砜吡草唑產(chǎn)生抗藥性甚至對(duì)其他藥劑產(chǎn)生交互抗性。因此,，選擇作 用機(jī)理不同或者代謝機(jī)理不同的除草劑進(jìn)行輪用,、混用可有效減緩或阻止其抗藥性的產(chǎn)生。

2. 對(duì)節(jié)節(jié)麥野燕麥的防除效果略差,。

 在徐洪樂(lè)等人（麥田新型除草劑砜吡草唑的除草活性）的研究中,，發(fā)現(xiàn)砜吡草唑土壤處理對(duì)麥田禾本科雜草：鵝觀草、多花黑麥草,、雀麥,、棒頭草,、蠟燭草，闊葉雜草大巢菜,、播娘蒿,、麥家公、澤漆具有良好的防除效果,，但是對(duì)節(jié)節(jié)麥和野燕麥的防除效果略差,。在麥田單一使用該產(chǎn)品可能會(huì)使野燕麥成為優(yōu)勢(shì)種群，建議防除野燕麥時(shí)可采用砜吡草唑復(fù)配吡氟酰草胺或氟噻草胺等藥劑進(jìn)行防除,。

優(yōu)勢(shì)

1,、應(yīng)用作物廣泛、安全,。砜吡草唑可以安全地用于一系列作物,，如玉米、大豆,、棉花,、花生、小麥,、向日葵,、馬鈴薯等。

2,、單位面積用藥量低。砜吡草唑用量125~250 g a.i./hm2,，比異丙甲草胺與乙草胺用量低8~10倍,，僅相當(dāng)于S-異丙甲草胺用量的12%、乙草胺用量的10%,。

3,、殺草譜廣?？捎行У胤乐喂肺膊輰?Setaria),、馬唐屬(Digitaria)、稗屬(Echinochload),、黍?qū)?Panicum),、蜀黍?qū)?Sorghum)等一系列禾本科雜草以及莧屬(Amaranthus)、曼陀羅屬(Datura),、茄屬(Solanum),、苘麻屬(Abutilon)、藜屬(Chenopedium)等闊葉雜草,。

4,、可與多種藥劑混用,。如用于玉米可與莠去津、嗪草酮混用;在抗草甘膦玉米田苗后與草甘膦混用,，防治雜草時(shí)期長(zhǎng);在高粱田芽前處理可與莠去津混用,。

登記情況

2016年，砜吡草唑的全球銷售額為1.35億美元,，2011-2016年的復(fù)合年增長(zhǎng)率高達(dá)166.7%,。當(dāng)前歐盟禁用乙草胺與異丙甲草胺，此形式下,，砜吡草唑有可能逐步取代廣泛應(yīng)用的乙草胺,、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑品種。

組合化學(xué)和lharamical兩家公司與巴斯夫公司簽署了砜吡草唑的授權(quán)協(xié)議,，允許美國(guó)和加拿大銷售玉米,、大豆、和向日葵等作物用的此類產(chǎn)品,。組合化學(xué)與FMC,、Valent、Bayer等公司也有合作開(kāi)發(fā)協(xié)議,。砜吡草唑在澳大利亞,、美國(guó)、加拿大等多個(gè)國(guó)家都已經(jīng)完成了單劑和復(fù)配的登記,。

截止2020年10月18日,，在國(guó)內(nèi)登記砜吡草唑產(chǎn)品僅有1家，為上海群力化工有限公司,。登記產(chǎn)品為原藥和 40%懸浮劑制劑,。

專利

砜吡草唑在我國(guó)的專利有：CN105248431A、CN105594712A,、CN106259399,、CN106259398、CN106259360,、CN106259361,、CN106689145、CN106070244A,、CN106070244A,、CN106614631A、CN106689145A,、CN107306971A,、CN107509733A、CN107743974A,、CN108013051A,、CN108013055A,、CN108293988A、CN108617671A,、CN108812662,、CN109526973A、CN109588416A,、CN109730080A,、CN109769835A、CN109845748A,、CN110461158A等,。

   砜吡草唑在我國(guó)的專利絕大部分是和不同除草劑的復(fù)配專利。其活性成分專利 ,，專利號(hào)為CN1257895C. 該專利于2002年-02月07日申請(qǐng),，將在2022年02月06日到期。

總結(jié)

近年來(lái),，麥田播后苗前除草劑是除草劑登記的熱點(diǎn),。土壤封閉處理可以在我國(guó)農(nóng)村勞動(dòng)力出現(xiàn)短缺的情況下大大提高勞動(dòng)效率。砜吡草唑主要作為芽前封閉處理劑,，以封殺禾本科為主闊葉草為輔,，對(duì)環(huán)境安全，對(duì)當(dāng)茬作物和下茬作物安全,。

國(guó)內(nèi)還有兩年其專利到期,。砜吡草唑其活性大大高于乙草胺、異丙甲草胺等氯代乙酰胺類除草劑,，是取代乙草胺,，異丙甲草胺等產(chǎn)品的熱門品種。

參考文獻(xiàn)

1. 麥田新型除草劑砜吡草唑的除草活性 徐洪樂(lè)等 植物保護(hù) 2019 

2. 異噁唑類除草劑 的研發(fā)和發(fā)展前景 張一賓 世界農(nóng)藥 2015

3. 國(guó)內(nèi)市場(chǎng)潛力巨大的砜吡草唑 農(nóng)藥快訊 2019