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迄今，它仍是治療兒童部分常見細(xì)菌感染性疾病的一線抗生素,，如： 它也是我們診所和我個人使用頻率最高的抗生素,。 盡管阿莫西林對部分疾病非常有效，但在國內(nèi)多數(shù)醫(yī)院未作首選,，我曾分析過原因,，可點(diǎn)擊：《這種抗生素本該首選,，為何很多醫(yī)生不愿用？》 在我看來,，兒內(nèi)科醫(yī)生的基本功之一就是應(yīng)熟練掌握： 何時選擇阿莫西林,？ 何時選擇阿莫西林克拉維酸鉀？ 如何選擇不同比例的阿莫西林克拉維酸鉀,？ 劑量和療程,？ 不少家長對上述問題也很感興趣，一直留言督促我寫,。 我本認(rèn)為家長無需掌握抗生素種類,、劑量和療程的選擇，這些決策應(yīng)由醫(yī)生制定,。 但考慮到部分醫(yī)生可能不規(guī)范使用抗生素,，所以讓家長了解相關(guān)知識也非壞事。
在此特別提醒：學(xué)習(xí)要循序漸進(jìn)，知識要積累融匯,，理解一種抗生素的使用原則需要相當(dāng)?shù)闹R儲備,。所以接下來我會用一系列文章討論上述四個問題。 今天先學(xué)習(xí)一下基礎(chǔ)知識：什么是阿莫西林以及阿莫西林為什么要添加克拉維酸鉀,？ 01 什么是阿莫西林,？ 1958年，阿莫西林就由英國藥企Beecham公司（現(xiàn)并入葛蘭素史克公司）研發(fā)，1972年上市,。 和青霉素類,、頭孢菌素類一樣，阿莫西林同屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素這個大家族,。它們都具有β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu),，抗菌機(jī)理相似。 接下來,，我們得了解一下β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機(jī)制,，否則就難以理解為什么部分細(xì)菌會產(chǎn)生耐藥性、為什么需要克拉維酸鉀來救場,。 β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制 細(xì)菌常處于低滲環(huán)境（外界滲透壓低于細(xì)菌內(nèi)部）,，滲透壓可驅(qū)使外界水分進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)部。 而實(shí)際情況下,，細(xì)菌并沒有被水脹破，那是因?yàn)?/span>細(xì)菌細(xì)胞壁中有種肽聚糖,，可避免細(xì)菌自發(fā)吸水過多,。 而β-內(nèi)酰胺類抗生素能作用于細(xì)菌細(xì)胞壁，抑制其細(xì)胞壁中肽聚糖的形成,，繼而導(dǎo)致細(xì)菌胞壁缺損,，外界水分進(jìn)入菌體，致使菌體膨脹,、裂解,、死亡。 偉大的弗萊明觀察到這一現(xiàn)象,，發(fā)現(xiàn)了青霉素,。為延長人類平均壽命做了貢獻(xiàn)。
阿莫西林因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)的改良,，從而比青霉素和其他氨基青霉素更易穿透細(xì)菌,，口服吸收效果好，在血液中濃度更高,。 02 為什么阿莫西林要添加克拉維酸鉀,？ β-內(nèi)酰胺類抗生素漸漸遇到一個麻煩： 這種基因突變是細(xì)菌在抗生素選擇性壓力下的一種進(jìn)化,。發(fā)生突變的細(xì)菌進(jìn)化成為耐藥菌株,，得以繼續(xù)生長繁殖。 面對耐藥細(xì)菌,，人類不會輕易投降,。Beecham公司的科研人員于1974年研發(fā)出克拉維酸鉀,。 為什么阿莫西林要添加克拉維酸鉀？ 克拉維酸鉀也是一種抗生素,，不過殺菌力弱,，所以市面上沒有單獨(dú)使用的克拉維酸鉀產(chǎn)品。 但它具備一個特殊功能：可牢固結(jié)合耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,，生成不可逆的復(fù)合物,。耐藥細(xì)菌的β-內(nèi)酰胺酶因此喪失功能，無法破壞β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu),。 因此,，克拉維酸鉀又稱為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。 摻兌了克拉維酸鉀的阿莫西林（也就是阿莫西林克拉維酸鉀）,，可利用其中的克拉維酸鉀去抑制耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,，保護(hù)阿莫西林的β－內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)不被破壞，繼而確保阿莫西林發(fā)揮殺菌作用
目前市面上不但有阿莫西林,，還有不同比例的阿莫西林克拉維酸鉀（2:1,、4:1、7:1,、8:1,、14:1等）。 一旦選項(xiàng)太多,，就會導(dǎo)致選擇困難,。 那么在兒童常見感染性疾病中，我們該如何選擇,？比如： 上述這些決策的依據(jù)是什么,？我們下回再說吧~
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