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mTOR抑制劑 依維莫司/Everolimus

 艾美捷科技 2022-01-21

依維莫司,,適用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治療失敗后晚期腎細(xì)胞癌患者的治療,。依維莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑,。那么接下來一起看看這個(gè)mTOR抑制劑:依維莫司/Everolimus的相關(guān)介紹,。

依維莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑,。作為西羅莫司(sirolimus)的羥乙基衍生物,,依維莫司不僅可以抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的T細(xì)胞增殖,,還能減少血管生成。

依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結(jié)合形成抑制性的復(fù)合體mTORC1,,該復(fù)合體可抑制mTOR的活性,。mTOR信號通路的抑制可導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性降低,從而干擾細(xì)胞周期,、血管新生,、糖酵解等相關(guān)蛋白的翻譯和合成。

依維莫司/Everolimus 基本參數(shù):

cat# E-4040

規(guī)格 5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g

CAS號 4449-51-8

分子式 C53H83NO14

分子量 958.22

純度 >99%

外觀 白色/灰白色結(jié)晶固體,;顆粒狀或粉末

溶解性 溶于乙醇或DMSO

運(yùn)輸與保存方法 常溫運(yùn)輸,;-20℃保存

依維莫司/Everolimus——Nature communications正文引用:

11.png

其他參考文獻(xiàn)

[1]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes,Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

[2]. Kawata T, et al. Dual inhibition of the mTORC1 and mTORC2 signaling pathways is a promising therapeutic target for adult T-cell leukemia. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111.

[3]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622.

[4]. Zhu Y, et al. Antitumor effect of the mTOR inhibitor Everolimus on human breast cancer stem cells in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2012 Oct;33(5):1349-62.

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