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1.藥品的通用名也稱國際非專利藥品名稱（INN），也是藥典中推薦使用的名稱,，一個(gè)藥物只有一個(gè)通用名,，不受專利和行政保護(hù)。

2.藥物的商品名通常針對最終產(chǎn)品,，不得冒用頂替,。商品名同商標(biāo)一樣可以注冊和申請專利保護(hù)，,，只能由該藥品的擁有者和制造者使用,，不能暗示藥物的療效和用途，應(yīng)簡易順口,。

3.地西泮為中樞鎮(zhèn)靜藥,，結(jié)構(gòu)母核為苯二氮?。

4.阿昔洛韋為抗病毒藥,，結(jié)構(gòu)母核為鳥嘌呤,。

5.氯丙嗪為抗精神病藥，結(jié)構(gòu)母核為吩噻嗪類,。

6.劑型是適合于疾病的診斷,、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式。

7.藥物制劑系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種,。

8.非經(jīng)胃腸道給藥劑型：①注射給藥：靜脈,、肌內(nèi),、皮下及皮內(nèi)注射；②皮膚給藥：外用溶液劑,、洗劑,、軟膏劑、貼劑,、凝膠劑等,；③口腔給藥：漱口劑、含片,、舌下片劑,、膜劑；④鼻腔給藥：滴鼻劑,、噴霧劑,、粉霧劑等；⑤肺部給藥：氣霧劑,、吸入劑,、粉霧劑等；⑥眼部給藥：滴眼劑,、眼膏劑,、眼用凝膠、植入劑等,；⑦直腸,、陰道和尿道給藥：灌腸劑、栓劑等,。

9.藥物劑型的重要性：可改變藥物的作用性質(zhì),、可調(diào)節(jié)藥物的作用速度、可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng),、可產(chǎn)生靶向作用,、可提高藥物的穩(wěn)定性、可影響療效,。

10.硫酸鎂：口服劑型用作瀉下藥,，但5%注射液靜脈滴注，具有鎮(zhèn)靜,、解痙作用,。

11.藥用輔料的作用:賦形、使制備過程順利進(jìn)行,、提高藥物穩(wěn)定性,、提高藥物療效、降低藥物不良反應(yīng),、調(diào)節(jié)藥物作用,、增加病人用藥的順應(yīng)性,。

12.易發(fā)生水解的藥物：①酯類：鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因,、硫酸阿托品、氫溴酸后馬托品,、溴丙胺太林,、鹽酸可卡因；②酰胺（含內(nèi)酰胺）：對乙酰氨基酚,、巴比妥類、利多卡因、青霉素類,、頭孢菌素類,、氯霉素；③其他：阿糖胞苷,；維生素B,、地西泮、碘苷,。

13.易發(fā)生氧化的藥物：①酚類（含酚羥基）：如腎上腺素,、左旋多巴、嗎啡,、水楊酸鈉,；②烯醇類（烯醇基）：維生素C；③其他類：噻嗪類（鹽酸氯丙嗪,、鹽酸異丙嗪）,、芳胺類（磺胺嘧啶鈉）、吡唑酮類（氨基比林,、安乃近）,、維生素A或維生素D等。

14.藥物制劑穩(wěn)定化方法：控制溫度,、調(diào)節(jié)pH,、改變溶劑、控制水分及濕度,、遮光,、驅(qū)逐氧氣、加入抗氧劑或金屬離子絡(luò)合劑,、其他（改進(jìn)劑型或生產(chǎn)工藝,、制成穩(wěn)定的衍生物、加入干燥劑及改善包裝）,。

15.常用的水溶性抗氧劑：①亞硫酸鈉,、硫代硫酸鈉：用于堿性藥物溶液,；②亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉：用于弱酸性溶液,；③硫脲,、維生素C、半胱氨酸等,。

16.常用的油溶性抗氧劑：叔丁基對羥基茴香醚（BHA）,、2，6-二叔丁基對甲酚（BHT）,、維生素E,。

17.藥品有效期：藥物降解10%所需的時(shí)間，記作t_0.9,。公式：t_0.9=0.1054/k,。

18.《中國藥典》組成：一部：藥材和飲片、植物油脂和提取物,、成方制劑和單味制劑,；二部：化學(xué)藥品、抗生素和生化藥品,、放射性藥品,；三部：生物制品；四部：通則和藥用輔料,。

19.凡例是為正確使用《中國藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,，是《中國藥典》的重要組成部分，對藥典收載的正文與通則的有關(guān)規(guī)定具有法定的約束力,。

20.紫外-可見分光光度法：吸收波長λ,，吸光度A。

21.紅外分光光度法：化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性,，幾乎沒有兩個(gè)化合物具有相同的紅外光譜,。

22.色譜鑒別法:用于鑒別的色譜法主要是高效液相色譜法（HPLC），以含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中待測成分色譜峰的保留時(shí)間（tR）作為鑒別依據(jù),。

23.標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)：系指供藥品檢驗(yàn)（鑒別,、檢查、含量或效價(jià)測定）中使用的,，具有確定特性量值,，用于校準(zhǔn)設(shè)備、評價(jià)測量方法,、給供試藥品賦值或者鑒別用的物質(zhì),。國家藥品標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)共有五類：標(biāo)準(zhǔn)品、對照品,、對照藥材,、對照提取物,、參考品。

24.標(biāo)準(zhǔn)品：系指用于生物檢定或效價(jià)測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),，其特性量值按按效價(jià)單位（U）或重量單位（μg）計(jì),，以國際標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)進(jìn)行標(biāo)定，供試品的效價(jià)以標(biāo)準(zhǔn)品的效價(jià)單位賦值,。

25.對照品：系指采用理化方法進(jìn)行鑒別,、檢查或含量測量時(shí)使用的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，其特性量值一般按純度（%）計(jì),。

26.避光：系指避免日光直射；

27.遮光：系指用不透光的容器包裝,；

28.密閉：系指用可防止塵土及異物進(jìn)入的容器包裝,；

29.密封：系指用可防止風(fēng)化、吸潮,、揮發(fā)或異物進(jìn)入的容器包裝,；

30.熔封或嚴(yán)封：系指可防止空氣、水分的侵入與微生物污染的容器或適宜的材料包裝,；

31.陰涼處：系指貯藏處溫度不超過20℃,；

32.涼暗處：系指貯藏處避光且溫度不超過20℃；

33.冷處：系指貯藏處溫度為2℃?10℃,；

34.常溫：系指溫度為10℃?30℃,。

35.生物等效性研究方法按照研究方法評價(jià)效力，其優(yōu)先順序?yàn)樗幋鷦恿W(xué)研究（評價(jià)指標(biāo)Cmax和AUC）,、藥效動力學(xué)研究,、臨床研究和體外研究。

36.血樣包括：全血,、血漿,、血清（血漿：更可靠的指標(biāo) 血清：制備方便，更常用）,。

37.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物的藥效團(tuán)：3,，5-二羥基羧酸。

38.共價(jià)鍵是一種不可逆的結(jié)合形式,，多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,，如烷化劑類抗腫瘤藥物，對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合鍵,，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性,。

39.離子鍵（鹽鍵）：去甲腎上腺素與β腎上腺素受體、擬膽堿藥物氯貝膽堿與M膽堿受體相結(jié)合,。

40.氫鍵：酰胺類利尿藥與碳酸肝酶結(jié)合,、水楊酸甲酯形成分子內(nèi)氫鍵,，用于肌肉疼痛的治療。

41.離子-偶極和偶極-偶極相互作用：通常見于羰基類化合物,，如鎮(zhèn)痛藥美沙酮與阿片受體結(jié)合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,。

42.金屬絡(luò)合物可用作金屬中毒時(shí)的解毒劑，二丙基丙醇作為銻,、砷,、汞的螯合解毒劑。

43.藥物與生物大分子的相互作用有時(shí)不單純是一種結(jié)合模式,，普魯卡因的結(jié)合模式有：范德華力,、偶極-偶極作用、靜電引力,、疏水性作用,。

44.第Ⅰ類藥物特點(diǎn)：高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,，其體內(nèi)吸收取決于溶出度,，代表藥物：普萘洛爾、馬來酸依那普利,、鹽酸地爾硫?,。

45.第Ⅱ類藥物特點(diǎn)：低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,，其體內(nèi)吸收取決于溶解度,，代表藥物：雙氯芬酸、卡馬西平,、吡羅昔康,。

46.第Ⅲ類藥物特點(diǎn)：高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,，其體內(nèi)吸收取決于藥物滲透率,，代表藥物：雷尼替丁、納多洛爾,、阿替洛爾,。

47.第Ⅳ類藥物特點(diǎn)：低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,，其體內(nèi)吸收比較困難,，代表藥物：特非那定、酮洛芬,、呋塞米,。

48.酸性藥物：pK_a=pH+log[HA]/[A^-]    堿性藥物：pK_a=pH+log[HB⁺]/[B]

49.烴基：脂溶性↑、脂水分配系數(shù)（logP）↑，位阻↑,，穩(wěn)定性↑,。環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離,。

50.鹵素：有較強(qiáng)的電負(fù)性,，會產(chǎn)生電性誘導(dǎo)效應(yīng)，脂溶性↑,，改變電子分布,。安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜；抗炎作用：醋酸氟代氫化可的松＞醋酸氫化可的松,。

51.羥基：增強(qiáng)與受體結(jié)合力,，水溶性↑，改變活性,。

52.胺類：①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺,；②季銨：作用強(qiáng)，水溶性大,，不易透過生物膜和血腦屏障，無中樞作用,。

53.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮,、氟卡尼。

54.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性相同,，但強(qiáng)弱不同：氧氟沙星,、氯苯那敏、萘普生,。

55.對映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,，一個(gè)沒有活性：L-甲基多巴、氨己烯酸,。

56.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性：哌西那朵,、扎考必利、依托唑啉,、異丙腎上腺素,。

57.對映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性：右丙氧芬--左丙氧芬、麻黃堿--偽麻黃堿,、奎寧--奎尼丁,。

58.一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用：氯胺酮,、乙胺丁醇,、青霉胺、四咪唑、米安色林,、左旋多巴,。

59.含芳環(huán)的藥物---氧化代謝：普萘洛爾→羥基普萘洛爾；丙磺舒→無苯環(huán)氧化代謝產(chǎn)物,；氯丙嗪,；保泰松→羥布宗；苯妥英→羥基苯妥英,；S-（-）-華法林→7-羥基華法林,。

60.烯烴：環(huán)氧化合物→二羥基化合物；例：卡馬西平（環(huán)氧物有抗驚厥活性）,；己烯雌酚（己烯雌酚環(huán)氧化物）,。

61.含飽和碳原子的藥物---氧化：地西泮（羰基的α-碳原子羥基化→替馬西泮，經(jīng)N-脫甲基和α-碳原子羥基化→奧沙西泮）,。

62.N-氧化反應(yīng)（叔胺,、含氮芳雜環(huán)），如嗎啡,、胍乙啶,、氨苯砜。

63.醚類藥物——O-脫烷基化反應(yīng),?！蓟蚍樱约棒驶衔?。大部分是芳香醚,。例：可待因、吲哚美辛,。

64.亞砜類的代謝：①氧化→砜,；②還原→硫醚。例：舒林酸（前藥）,。

65.含硝基的藥物：芳香族硝基還原→芳香胺基,，例：氯霉素。

66.葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)有：O,、N,、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N,、S的葡萄糖醛酸酯化,、酰胺化。

67.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)--白消胺,。

68.乙?；Y(jié)合反應(yīng)--對氨基水楊酸,。

69.甲基化結(jié)合反應(yīng)--腎上腺素。

70.抗過敏藥物特非那定,、阿司咪唑因干擾心肌細(xì)胞K⁺通道,，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，被美國FDA從市場撤回,。

71.奧沙西泮為地西泮的代謝產(chǎn)物,，毒性低、副作用小,，對焦慮,、緊張及失眠均有效。

72.三唑侖中三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性,，使其起效快,，但甲基易被代謝成羥甲基失活，而成為短效鎮(zhèn)靜催眠藥,。

73.佐匹克隆屬于吡咯烷酮類藥物,，且其主要鎮(zhèn)靜催眠作用來自其右旋體。

74.吩噻嗪類藥物副作用：①光毒化變態(tài)反應(yīng)（紅疹,，減少戶外活動,，避免日光照射）；②錐體外系反應(yīng),。

75.帕利哌酮是利培酮的活性代謝物,，藥用外消旋體。

76.常用的去甲腎上腺素再攝取抑制劑有：丙米嗪,、氯米帕明、地昔帕明,、阿米替林,、多塞平。

77.常用的選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥有：西酞普蘭,、氟伏沙明,、氟西汀、舍曲林,、鹽酸帕羅西汀,。

78.常用的單胺氧化酶抑制藥有：嗎氯貝胺、托洛沙酮,。

79.常用的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥有：度洛西汀,、文拉法辛、米氮平,。

80.嗎氯貝胺與苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)相似,，對MAO-A有可逆性抑制作用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平,，產(chǎn)生抗抑郁作用,。

81.瑞芬太尼分子中存在羧酸酯結(jié)構(gòu)，具有起效快,、維持時(shí)間短的特點(diǎn),，臨床用于誘導(dǎo)和維持全身麻醉期間止痛、插管和手術(shù)切口止痛,。

82.烯丙嗎啡和納洛酮臨床上可用于服用嗎啡或海洛因中毒的成癮者的解救,。

83.苯海拉明為氨烷基醚類代表藥，能競爭性阻斷組胺H₁受體而產(chǎn)生抗組胺作用,。

84.茶苯拉明克服了苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用,，臨床用于防治暈動癥。

85.氯雷他定強(qiáng)效,、長效,、選擇性對抗外周H1受體的非鎮(zhèn)靜類H1受體阻斷藥，地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝物,，為第三代受體阻斷藥,。

86.氯苯那敏含有一個(gè)手性碳原子，H1受體優(yōu)映體均為S-（+）-體,，臨床用外消旋體的馬來酸鹽,。

87.甲基多巴為前體藥物，臨床實(shí)用外消旋體,，用于治療高血壓,、較適用于腎性高血壓和妊娠高血壓。

88.腎上腺素受兒茶酚-0-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）和單胺氧化酶（MAO）的催化,。

89.貝諾酯是阿司匹林分子中的羧基與對乙酰氨基酚的酚羥基成酯后的孿藥,。

90.對乙酰氨基酚其主要代謝物是與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合產(chǎn)物，少部分可由CYP450氧化酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物N-羥基衍生物和N-乙酰亞胺醌,；乙酰亞胺醌可耗竭肝內(nèi)儲存的谷胱甘肽,，引起肝壞死；各種含巰基的藥物可用作對乙酰氨基酚過量的解毒劑,。對乙酰氨基酚不具有抗炎作用,。

91.舒林酸前體藥物，它在體外無效,，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

92.塞來昔布胃腸道副作用小,，但在臨床使用中具有潛在心血管事件風(fēng)險(xiǎn),。

93.H2受體阻斷藥：西咪替丁結(jié)構(gòu)：咪唑＋含硫醚四原子鏈＋末端取代胍,；鹽酸雷尼替丁為反式體，順式體無活性,。

94.質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉唑--前藥循環(huán),；清除率：R-異構(gòu)體＞S-異構(gòu)體；R-異構(gòu)體經(jīng)CYP2C19酶催化代謝,，S-異構(gòu)體經(jīng)CYP3A4途徑代謝,。

95.艾司奧美拉唑是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥。

96.甲氧氯普胺分子中含苯甲酰胺結(jié)構(gòu),，有錐體外系副作用,，常見嗜睡和倦怠。

97.伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性,；通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,，同時(shí)通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，增強(qiáng)胃,、十二指腸收縮力,，加速胃排空，并有止吐作用,。中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少,，選擇性高，不良反應(yīng)少,。不產(chǎn)生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀,，無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。

98.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥：依那普利是雙羧基ACE抑制劑藥物的代表,，分子中含三個(gè)手性中心,，均為S構(gòu)型，代謝為依那普利拉（只能靜注,，而依那普利口服好）,。

99.卡托普利是含巰基的ACE抑制劑的唯一代表；巰基和脯氨酸片段：關(guān)鍵藥效團(tuán),；斑丘疹和味覺障礙的高發(fā)生率與卡托普利的巰基（-SH）有關(guān),。

100.賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑,。

101.纈沙坦：用于各類輕,、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的患者,；纈沙坦+氨氯地平,，治療原發(fā)性高血壓，特別是單藥治療不能充分控制血壓的患者,；纈沙坦+氫氯噻嗪,，治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度至中度原發(fā)性高血壓,。

102.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥中屬于前藥的有：洛伐他汀、辛伐他??；非前藥的有：普伐他汀、氟伐他汀,、阿托伐他汀,、瑞舒伐他汀。

103.洛伐他汀為天然HMG-CoA還原酶抑制劑,，內(nèi)酯結(jié)構(gòu)（前藥）,，體外無HMG-CoA還原酶抑制作用，水解為3,，5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性,，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平,，用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,，也可用于缺血性腦卒中的防治。

104.硝苯地平為對稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類藥物,，無手性碳,，用于治療冠心病，緩解心絞痛,，適用于各種類型的高血壓,。

105.尼群地平4位碳原子具手性，臨床用外消旋體,，為選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道阻滯劑,，降壓作用溫和而持久。

106.氨氯地平2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,，3,、5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，1個(gè)手性碳,，臨床用外消旋體和左旋體,。

107.尼莫地平容易通過血腦屏障，臨床用于預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙,、高血壓和偏頭痛等,。

108.維拉帕米含有手性碳，右旋體作用強(qiáng),，現(xiàn)用外消旋體,，化學(xué)穩(wěn)定性好，呈弱酸性,，但甲醇溶液紫外線2h可分解50%,。代謝：N-脫甲基（去甲維拉帕米）,。

109.地爾硫?：有2個(gè)手性碳原子，具有四個(gè)立體異構(gòu)體,，臨床僅用其d-順式異構(gòu)體,，即（2S，3S）-異構(gòu)體,，較高的首過效應(yīng),，主要代謝途徑為脫乙酰基,、N-脫甲基和O-脫甲基化,。

110.華法林鈉含有一個(gè)手性碳，S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍,，藥用其外消旋體,，主要經(jīng)肝臟CYP450酶代謝，故甲硝唑,、氯霉素,、西咪替丁、奧美拉唑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥,，可使本品的代謝減慢,，半衰期延長，抗凝作用加強(qiáng),。

111.氯吡格雷一個(gè)手性碳原子,，為S-構(gòu)型，體外無活性,，前藥,，臨床用于預(yù)防缺血性腦卒中、心肌梗死及外周血管病等,。

112.腎上腺糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)是含有△⁴-3,，20-二酮和11，17α,，21-三羥基孕甾烷,。

113.地塞米松為曲安西龍分子的16α-羥基被甲基取代得，穩(wěn)定性和活性提高,；為強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素,，作用廣泛。

114.天然雌激素有雌二醇,、雌酮和雌三醇,。

115.雷洛昔芬臨床上用于治療女性絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松,。

116.左炔諾孕酮是在炔諾酮的18位延長一個(gè)甲基得到炔諾孕酮,，活性比炔諾酮增強(qiáng)十倍以上,，其右旋體是無效的，左旋體才具有活性,。

117.胰島素分類：速效胰島素：格魯辛胰島素,、門冬胰島素、賴脯胰島素,；短效胰島素：普通胰島素,；長效胰島素：甘精胰島素。

118.常用的磺酰脲類促胰島素分泌藥有：格列齊特,、格列本脲,、格列吡嗪、格列美脲,。

119.常用的非磺酰脲類促胰島素分泌藥有：瑞格列奈,、那格列奈、米格列奈,。

120.雙胍類胰島素增敏藥：二甲雙胍,。

121.噻唑烷二酮類胰島素增敏藥：羅格列酮、吡格列酮,。

122.α-葡萄糖苷酶抑制藥：阿卡波糖,、伏格列波糖、米格列醇,。

123.二肽基肽酶-4-抑制藥：磷酸西他列汀,、維達(dá)列汀、沙格列汀,、阿格列汀,、利格列汀。

124.鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制藥：舍格列凈,、瑞格列凈,、達(dá)格列凈、恩格列凈,。

125.維生素D₃須在肝臟和腎臟兩次羥基化,，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇,，才具有活性,。

126.青霉素酸堿下→青霉酸、青霉醛和青霉胺,；不能與氨基糖苷類等堿性藥合用,；胺和醇下→青霉酰胺和青霉酸酯。不耐酸（不能口服）,、不耐酶,、抗菌譜窄,。

127.氨芐西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林，口服生物利用度阿莫西林＞氨芐西林,。

128.頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系：2位羧基是活性必需基團(tuán),，5位6R、7R的構(gòu)型是活性必需,，7位6R,、7R的構(gòu)型是活性必需。

129.第一代頭孢：耐青霉素酶,，不耐β-內(nèi)酰胺酶,；主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。常用的藥物有：頭孢氨芐,、頭孢唑林,、頭孢拉定。

130.第二代頭孢：對多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,，抗菌譜較第一代廣,，對革蘭陰性菌的作用較第一代強(qiáng)，但抗革蘭陽性菌的作用則較第一代低,。常用的藥物有：頭孢克洛,、頭孢呋辛、頭孢呋辛酯,、氯碳頭孢,。

131.第三代頭孢：對多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，抗菌譜更廣,，對革蘭陰性菌的活性強(qiáng),，但對革蘭陽性菌的活性比第一代差，部分藥物抗銅綠假單胞菌活性較強(qiáng),。常用的藥物有：頭孢噻肟,、頭孢哌酮、頭孢他啶,、頭孢克肟,、頭孢曲松、拉氧頭孢,、

132.第四代頭孢：第三代的基礎(chǔ)上3位引入季銨基團(tuán),，對多數(shù)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌產(chǎn)生高度活性，尤其是對金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌,，對β-內(nèi)酰胺酶（尤其是超廣譜質(zhì)粒酶和染色體酶）作用穩(wěn)定,，穿透力強(qiáng)。常用的藥物有：頭孢匹羅、頭孢吡肟,、頭孢噻利,。

133.克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制劑，與阿莫西林組成的復(fù)方制劑,，可使阿莫西林增效130倍。

134.舒巴坦廣譜,，不可逆競爭性β內(nèi)酰胺酶抑制劑,。舒他西林——舒巴坦：氨芐西林=1：1（可口服，雙酯結(jié)構(gòu)前藥）,；舒巴坦頭孢哌酮復(fù)方制劑：是單用頭孢的4倍,。

135.喹諾酮類抗菌藥：結(jié)構(gòu)：1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸,；靶點(diǎn)：DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,；藥效團(tuán)：3-羧基，4-羰基（必需）,；代謝：3-羧基與葡萄糖醛酸結(jié)合,；副作用：3羧4羰-金屬離子螯合；8位F-光毒性,。

136.磺胺類抗菌藥作用靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶（DHFAS）,；抗菌增效劑甲氧芐啶（TMP）是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑。

137.烯丙胺類抗真菌藥：萘替芬,、特比萘芬（能特異性地抑制角鯊烯環(huán)氧化酶,，為麥角甾醇合成的關(guān)鍵酶）。

138.棘白菌素類抗真菌藥：卡泊芬凈,、米卡芬凈,、阿尼芬凈（葡萄糖合成酶抑制藥）。

139.阿昔洛韋：開環(huán)鳥苷類似物,，鏈中止劑,，使病毒的DNA合成中斷，治療各種皰疹病毒感染的首選藥,。

140.奧司他韋：流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑,，通過抑制NA，能有效的阻斷流感病毒的復(fù)制過程,，對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要作用,。

141.青蒿素是我國發(fā)現(xiàn)的第一個(gè)被國際公認(rèn)的天然藥物，從菊科植物黃花蒿中分離得到的具有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯抗瘧藥,，高效,、迅速的抗瘧作用，是目前用于臨床的各種抗瘧藥中起效最快的一種，具有口服活性低,、溶解度小,、復(fù)發(fā)率高、半衰期短等缺點(diǎn),。

142.環(huán)磷酰胺：有吸電子的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯（載體部分）,，裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用，磷?；娮踊鶊F(tuán)降低毒性,。前藥：體外無效，經(jīng)體內(nèi)活化才有效,。

143.紫杉醇：紅豆杉樹皮提取的具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物,，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。水溶性小,，其注射劑通常加入表面活化劑,。

144.吉非替尼--第一個(gè)選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑；用于非小細(xì)胞肺癌,、轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療,。

145.稀釋劑（填充劑）：淀粉、蔗糖,、糊精,、乳糖、預(yù)膠化淀粉,、微晶纖維素（MCC）,、甘露醇、無機(jī)鹽,。

146.黏合劑：淀粉漿,、甲基纖維素（MC）、羥丙纖維素（HPC）,、羥丙甲纖維素（HPMC）,、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、乙基纖維素（EC）,、聚維酮（PVP）,、明膠、聚乙二醇（PEG）等,。

147.崩解劑：干淀粉,、羧甲淀粉鈉CMS-Na、低取代羥丙基纖維素L-HPC,、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CCMC-Na,、交聯(lián)聚維酮PVPP,、泡騰崩解劑。

148.潤滑劑：助流劑,、抗黏劑和潤滑劑（狹義）,。硬脂酸鎂（MS）、微粉硅膠,、滑石粉,、氫化植物油、聚乙二醇類,、十二烷基硫酸鈉等,。

149.親水性凝膠骨架材料：羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）,、羥丙基甲基纖維素（HPMC）,、聚維酮（PVP）,、卡波姆,、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖（殼聚糖）等,。

150.不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯,、乙基纖維素（EC）、聚乙烯,、無毒聚氯乙烯,、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠,。

151.生物溶蝕性骨架材料：動物脂肪,、蜂蠟、巴西棕櫚蠟,、氫化植物油,、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等,。

152.胃溶型高分子薄膜包衣材料：羥丙基甲基纖維素（HPMC）,、羥丙纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂IV號,、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）,。

153.腸溶型：蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）,、丙烯酸樹脂類（I,、Ⅱ、Ⅲ類）,、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）,。

154.水不溶型：乙基纖維素（EC）,、醋酸纖維素。

155.增塑劑：水溶性增塑劑：丙二醇,、甘油,、聚乙二醇等；非水溶性增塑劑：甘油三醋酸酯,、乙?；视退狨ァ⑧彵蕉姿狨?/strong>等,。

156.釋放調(diào)節(jié)劑（致孔劑）：有蔗糖,、氯化鈉、表面活性劑和PEG等,。

157.遮光劑：二氧化鈦,。

158.片劑崩解時(shí)限：分散片、可溶片3 min,；舌下片,、泡騰片5 min；普通片劑15 min,；薄膜衣片30 min,；腸衣片2h→1h。

159.口服散劑的特點(diǎn)：一般為細(xì)粉,，粒徑小,、比表面積大、易分散,、起效快,；制備工藝簡單，劑量易于控制,；包裝,、貯存、運(yùn)輸及攜帶較方便,；對光,、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑,。

160.膠囊劑的崩解時(shí)限：硬膠囊應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解,；軟膠囊應(yīng)在1小時(shí)內(nèi)全部崩解；腸溶膠囊鹽酸溶液中檢查2小時(shí)（不加擋板）,，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象,，人工腸液中檢查（加擋板），1小時(shí)應(yīng)全部崩解,；結(jié)腸腸溶膠囊鹽酸溶液中檢查2小時(shí)（不加擋板）,，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象,；取出吊籃，用少量水洗滌,；pH 6.8磷酸鹽緩沖液檢査3小時(shí)（不加擋板）,，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象；取出吊籃,，用少量水洗滌,；pH 7.8磷酸鹽緩沖液檢査（加擋板）1小時(shí)應(yīng)全部崩解。

161.滴丸劑水溶性基質(zhì)：聚乙二醇類,，硬脂酸鈉,、甘油明膠、泊洛沙姆,、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-40）,。

162.滴丸劑脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯,、氫化植物油,、蟲蠟、蜂蠟,。

163.均相口服液體制劑：分子或離子狀態(tài)分散,，如低分子溶液劑,、高分子溶液劑,。

164.非均相口服液體制劑：以微粒、小液滴,、膠粒分散,，如溶膠劑、乳劑,、混懸劑,。

165.液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑（水、甘油,、二甲基亞砜）,、版極性溶劑（乙醇、丙二醇,、聚乙二醇）,、非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟,、油酸乙酯,、乙酸乙酯）。

166.增溶劑：最適HLB值為15-18,，聚山梨酯類,、聚氧乙烯脂肪酸酯類,。

167.助溶劑：苯甲酸、碘化鉀,、酰胺或胺類化合物（如乙二胺）,、聚乙烯吡咯烷酮。

168.潛溶劑：乙醇,、丙二醇,、甘油、聚乙二醇,。

169.防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉,、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀,、其他防腐劑,。

170.陰離子型表面活性劑：高級脂肪酸鹽、硫酸化物,；該類表面活性劑有一定的刺激性,，多用于外用制劑，很少用于口服,。

171.陽離子型表面活性劑：又稱季銨化合物,，苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅）,，具有殺菌,、滲透、清潔,、乳化等作用,。

172.兩性離子型表面活性劑：天然：卵磷脂（用于口服和注射）；人工合成：氨基酸型和甜菜堿型,。

173.非離子型表面活性劑：脂肪酸山梨坦類（司盤）,、聚山梨酯（吐溫）、蔗糖脂肪酸酯,、聚氧乙烯脂肪酸酯,、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（即泊洛沙姆）等,，均可用于口服液體制,；常用作增溶劑、分散劑,、乳化劑或混懸劑,。

174.表面活性劑：毒性：陽離子型＞陰離子型＞非離子型；溶血性：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80,。

175.低分子溶液劑：（1）溶液劑（2）芳香水劑（3）醑劑（4）酊劑（5）酏劑,。

176.高分子溶劑特點(diǎn)：①荷電性②滲透壓③黏度④高分子的聚結(jié)特性⑤膠凝性⑥陳化現(xiàn)象,。

177.混懸劑常用的潤濕劑：潤濕劑是HLB值在7-11之間的表面活性劑，如磷脂類,、泊洛沙姆,、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類,。

178.混懸劑常用的助懸劑：（1）低分子助懸劑：外用-甘油,、內(nèi)用-糖漿。（2）高分子助懸劑：①天然高分子：果膠,、瓊脂,、白芨膠、阿拉伯膠,、西黃蓍膠,、海藻酸鈉等；②合成半合成高分子：纖維素類,，如甲基纖維素,、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素,、聚維酮,、聚乙烯醇等。

179.混懸劑中如果加入適量電解質(zhì),，可使ζ電位降低到一定程度,，即微粒間的排斥力稍低于吸引力，形成疏松的絮狀聚集體,，經(jīng)振搖又可恢復(fù)成均勻的混懸劑,，這個(gè)現(xiàn)象叫絮凝,，所加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑,。

180.加入電解質(zhì)后使ζ電位升高，阻礙微粒之間的碰撞聚集,，這個(gè)過程稱為反絮凝,，能起反絮凝作用的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。如枸櫞酸鹽,、枸櫞酸氫鹽,、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽,、磷酸鹽和一些氯化物（如三氯化鋁）,。

181.乳劑的穩(wěn)定性：①分層（乳析）：內(nèi)外相密度差引起；②絮凝：ζ電位降低,，出現(xiàn)可逆性的聚集現(xiàn)象,；③合并與破裂,；④轉(zhuǎn)相；⑤酸敗,。

182.純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法,、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水,，不含任何附加劑,。可作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗(yàn)用水，口服,、外用制劑配制用溶劑或稀釋劑,。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。

183.注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,，可作為注射劑,、滴眼劑的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。

184.滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得,，不含任何添加劑,。臨床應(yīng)用的滅菌注射用水一般按藥品批準(zhǔn)文號管理，主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑,。

185.注射劑的附加劑：抗氧劑（亞硫酸鈉,、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉,、硫代硫酸鈉）,、金屬螯合劑（EDTA·2Na）、緩沖劑（醋酸,，醋酸鈉,；枸櫞酸，枸櫞酸鈉等）,、助懸劑（羧甲基纖維素,、明膠、果膠）,、穩(wěn)定劑（肌酐,、甘氨酸、煙酰胺,、辛酸鈉）,、增溶劑潤濕劑或乳化劑（聚山梨酯類（吐溫類）、聚維酮,、普朗尼克F68（泊洛沙姆188）,、卵磷脂，脫氧膽酸鈉）、抑菌劑（苯酚,、甲酚,、氯甲酚、苯甲醇,、三氯叔丁醇,、硝酸苯汞、尼泊金類）,、局麻劑（鹽酸普魯卡因,、利多卡因）、等滲調(diào)節(jié)劑（氯化鈉,、葡萄糖,、甘油）、填充劑（乳糖,、甘露醇,、甘氨酸）、保護(hù)劑（乳糖,、蔗糖,、麥芽糖、人血紅蛋白）,。

186.熱原的性質(zhì)：（1）水溶性（2）不揮發(fā)性（3）耐熱性（4）過濾性,。

187.熱原的除去方法：（1）除去藥液或溶劑中熱原：①吸附法②離子交換法③凝膠濾過法④超濾法⑤反滲透法⑥其他方法 (2)除去容器或用具上熱原：①高溫法②酸堿法。

188.增加藥物溶解度的方法：加入增溶劑,、加入助溶劑,、制成鹽類、使用混合溶劑,、制成共晶,、提高溫度、改變pH,，微粉化技術(shù)減小粒徑,，固體分散體、包合技術(shù),。

189.乳化劑常用的有卵磷脂,、豆磷脂及普朗尼克F- 68（Pluronic F-68）等。一般以卵磷脂為好,，由于卵磷脂極不穩(wěn)定，在-20℃條件下保存有效期6個(gè)月,，現(xiàn)購現(xiàn)用,。

190.混懸型注射劑臨用前需充分分散混勻，保證遞送劑量的準(zhǔn)確性；混懸型注射液不得用于靜脈注射或椎管內(nèi)注射,。

191.注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射,，主要適用于水中不穩(wěn)定藥物，尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品,。

192.新型靶向脂質(zhì)體：前體脂質(zhì)體,、長循環(huán)脂質(zhì)體（PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性）、免疫脂質(zhì)體,、熱敏脂質(zhì)體,、pH敏感性脂質(zhì)體。

193.脂質(zhì)體的質(zhì)量要求：形態(tài),、粒徑及其分布,；包封率；載藥量（載藥量=（包封的藥量/脂質(zhì)體的量）×100%）,；質(zhì)體的穩(wěn)定性（物理穩(wěn)定性-滲漏率,、化學(xué)穩(wěn)定性-磷脂氧化指數(shù)）。

194.微球的用途：抗腫瘤藥物載體（阿霉素,、絲裂霉素,、甲氨蝶呤）、多肽載體（亮丙瑞林,、奧曲肽,、生長激素、曲普瑞林）,、疫苗載體（類毒素疫苗,、病毒疫苗）、局部麻醉藥實(shí)現(xiàn)長效緩釋,。

195.貼劑的骨架材料：天然與合成的高分子材料：疏水性的聚硅氧烷與親水性的聚乙烯醇,。

196.控釋膜材料：均質(zhì)膜：乙烯－醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜：有聚丙烯拉伸微孔膜等,。

197.壓敏膠：聚異丁烯（PIB）類,、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠。

198.背襯材料：常用多層復(fù)合鋁箔,，其他：PET,、高密度PE、聚苯乙烯,。

199.防黏材料：聚乙烯,、聚苯乙烯、聚丙烯,、聚碳酸酯,、聚四氟乙烯。

200.藥庫材料：卡波姆、HPMC,、PVA,。

、吲哚美辛,、布洛芬,、保泰松）、心血管藥物（硝酸甘油,、硝苯地平,、硝普鈉、維拉帕米）,、抗腫瘤藥（柔紅霉素,、卡莫司汀、普卡霉素）,。