鹽酸二甲雙胍片^[1]

● 用法用量

成人開始口服一次 0.25 g,，一日 2~3 次,，以后根據(jù)療效逐漸加量，一般每日量 1~1.5 g,，最多每日不超過 2 g,。餐中或餐后即刻服用，可減輕胃腸道反應(yīng),。

● 兒童用藥

尚不明確,。

● 藥動學(xué)

二甲雙胍主要由小腸吸收,，吸收半衰期為 0.9~2.6h，生物利用度為 50%~60%,?？诜纂p胍 0.5 g 后 2 h，其血漿濃度達峰值,，近 2 μg/ml,。胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍，為血漿濃度的 10~100 倍,，腎,、肝和唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的 2 倍多。

二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,，不與血漿蛋白結(jié)合,，以原形隨尿液排出，清除迅速,，血漿半衰期為 1.7~4.5 h,，12 h內(nèi) 90% 被清除。本品一部分可由腎小管分泌,，故腎清除率大于腎小球濾過率,，因為本品主要以原形由腎臟排泄，故在腎功能減退時用本品可在體內(nèi)大量積聚,，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒,。

鹽酸二甲雙胍緩釋片^[2]

● 用法用量

必須整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用,。

為了減少胃腸道并發(fā)癥的發(fā)生,，也為了使用最小劑量的藥物使患者的血糖足以控制，應(yīng)從小劑量開始服用,，逐漸增加劑量,。

通常鹽酸二甲雙胍緩釋片的起始劑量為 500 mg，每日1 次隨晚餐服用,，每周劑量增加 500 mg,，最大劑量至 2000 mg，每日1 次隨晚餐服用,。如果用至 2000 mg,，每日1 次，血糖仍沒有控制滿意,，可以考慮改用 1000 mg，每日2次隨餐服用,。如果還需要更大量的二甲雙胍,，應(yīng)當(dāng)使用鹽酸二甲雙胍片 2550 mg/天的最大劑量,，分次服用。

一項使用鹽酸二甲雙胍片治療的患者轉(zhuǎn)變?yōu)辂}酸二甲雙胍緩釋片的臨床結(jié)果提示,，接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者可以安全的以相同劑量轉(zhuǎn)換為鹽酸二甲雙胍緩釋片每日1 次的治療,，最高至 2000 mg，每日1 次,。轉(zhuǎn)變后要嚴密監(jiān)測血糖,，并相應(yīng)調(diào)整劑量。

優(yōu)點：減少每日服藥次數(shù),。

● 兒童用藥

兒童（17歲以下）使用本品的安全性和療效尚未建立,，暫不推薦使用。

● 藥動學(xué)

二甲雙胍主要由小腸吸收,，吸收半衰期為 0.9~2.6h,，生物利用度為 50%~60%?？诜纂p胍 0.5 g 后 2 h,，其血漿濃度達峰值，近 2 μg/ml,。胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍,，為血漿濃度的 10~100 倍，腎,、肝和唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的 2 倍多,。

二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合,，以原形隨尿液排出,，清除迅速，血漿半衰期為 1.7~4.5 h,，12 h內(nèi) 90% 被清除,。本品一部分可由腎小管分泌，故腎清除率大于腎小球濾過率,，因為本品主要以原形由腎臟排泄,，故在腎功能減退時用本品可在體內(nèi)大量積聚，引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒,。

鹽酸二甲雙胍腸溶片^[3]

● 用法用量

糖尿病治療應(yīng)根據(jù)血糖測定情況按個體化原則進行,。從小劑量開始使用，根據(jù)患者狀況,，逐漸增加劑量,。成人最大推薦劑量為每日 1.8 g。通常起始劑量為 0.25 g，每日2次,，餐前服用,。約1周后，如患者病情控制不滿意,，可加至每日3次,，每次 0.25 g，逐漸加至每日 1.8 g,，分次服用,。

兒童患者的起始劑量一般為 0.25 g，每日2次,，餐前服用,。根據(jù)血糖控制情況，可酌情增加劑量,，最高劑量可為每天 1.8 g,，分次服用。

● 兒童用藥

10~16 歲 2 型糖尿病患者使用本品的最高日劑量為 1.8 g,。不推薦 10 歲以下兒童使用本品,。

● 藥動學(xué)

口服二甲雙胍主要在小腸吸收。進食略減少藥物的吸收速度和吸收程度,。國內(nèi)有相關(guān)口服本品的藥動學(xué)試驗表明^[4],，口服后達血藥峰濃度時間為（2.7±0.5）h，血藥濃度峰值為 （2.658±0.498）μg/ml,。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合,。本品主要經(jīng)腎臟排泄，口服本品后 24 h內(nèi)腎臟排泄 90%,。

藥師小結(jié)

為減輕胃腸道的不良反應(yīng)，可以選擇緩釋片或腸溶片,；也可從小劑量開始,，然后逐漸增加劑量。不過,，大多數(shù)的患者隨著治療時間的延長,，也能夠耐受,，這些不良反應(yīng)可以基本消失。

對于有胃腸道合并疾病的糖尿病患者,，最好選用腸溶片,；而對于經(jīng)常漏服藥物或依從性較差的糖尿病患者，緩釋片則會更加適合,；普通片的優(yōu)勢則是價格相對低廉^[5]。

不過,，不論何種制劑,，其主要成分都是鹽酸二甲雙胍。因此,，患者應(yīng)遵循醫(yī)生指導(dǎo),，按時按量合理用藥。