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陳根:馬賽替尼,,抗疫新希望

 陳根談科技 2021-07-27

/陳根

根據(jù)世界衛(wèi)生組織最新發(fā)布的全球新冠疫情周報(bào),,在阿根廷,、巴西,、智利,、墨西哥四國(guó),均發(fā)現(xiàn)了4種被世衛(wèi)組織標(biāo)記為“需要關(guān)注”的變異毒株,,包括在巴西等國(guó)占主導(dǎo)的“伽馬”毒株以及傳染性和毒性十分突出的“德?tīng)査倍局辍?/span>

阿根廷,、巴西、智利、墨西哥此前都曾遭遇疫情高峰,,不過(guò)隨著疫苗接種的展開(kāi),,疫情出現(xiàn)好轉(zhuǎn)。但隨著德?tīng)査局旮腥菊咴谶@些國(guó)家被發(fā)現(xiàn),,疫情又出現(xiàn)反彈,。衛(wèi)生專家擔(dān)心該毒株將給抗疫形勢(shì)帶來(lái)新挑戰(zhàn)。

事實(shí)證明,,這種擔(dān)心并非多余,,且其已擴(kuò)散到國(guó)際。近日,,南京祿口國(guó)際機(jī)場(chǎng)肆虐的可能就是新冠的變異株“德?tīng)査薄?/span>

  

“德?tīng)査钡膫鞑ゾ涂梢园l(fā)現(xiàn),,疫苗并不能百分百保證人們不受傳染。事實(shí)上,,很多疫苗往往只針對(duì)病毒同一個(gè)靶點(diǎn),,一旦病毒產(chǎn)生突變,就會(huì)影響疫苗的效力,。此外,,由于疫苗的緊缺,要讓全球都接種上疫苗,,短時(shí)間內(nèi)也無(wú)法完成,。好在近日,研究人員發(fā)現(xiàn)了馬賽替尼(masitinib)治療新冠肺炎的潛力,。

馬賽替尼是一種廣泛的冠狀病毒3CL蛋白酶抑制劑,,可阻斷病毒復(fù)制,其不僅能在實(shí)驗(yàn)鼠體內(nèi)保持活性,,治療其炎癥,,而且對(duì)部分新冠病毒變種也有療效。

新冠病毒復(fù)制的主要目標(biāo)是一種名為3CLpro的蛋白酶,。研究人員首先在1900種已在臨床使用的藥物里進(jìn)行篩選,尋找對(duì)抗OC43 (一種導(dǎo)致普通感冒的人類乙型冠狀病毒),,并評(píng)估了對(duì)抗SARS-CoV-2的頂級(jí)藥物,。

結(jié)果顯示,20種藥物在體外顯著抑制了這兩種病毒的復(fù)制,。其中8種藥物抑制SARS-CoV-2主要蛋白酶3CLpro的活性,,其中藥效最強(qiáng)的是常見(jiàn)的生物可利用酪氨酸激酶抑制劑——馬賽替尼(masitinib)。

實(shí)驗(yàn)中,,感染新冠肺炎的小鼠在接受馬賽替尼治療后,,肺部和鼻子中的病毒滴度大幅降低,整體肺部病理得到改善,關(guān)鍵的促炎細(xì)胞因子水平顯著降低,,且在第6天減少了99%以上的病毒載量,。值得注意的是,馬賽替尼對(duì)新冠病毒的變種也有效,,包括阿爾法,、貝塔和伽馬。

值得一提的是,,數(shù)據(jù)還表明越早使用馬賽替尼效果越好,,再加上其能簡(jiǎn)單口服給藥,因此早期治療是個(gè)可行的策略,。未來(lái),,希望其能有效幫助人們對(duì)抗新冠。

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