【藥品名稱】

通用名稱：注射用紫杉醇(白蛋白結合型)
英文名稱：Paclitaxel For Injection（Albumin Bound）
漢語拼音：Zhesheyong Zishanchun (Baidanbaijiehexing)

【成份】

每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白約900mg,。紫杉醇是藥物活性成分,，人血白蛋白作為輔料起分散、穩(wěn)定微粒和運載主藥作用,。紫杉醇化學名稱：5β, 20-環(huán)氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯,。紫杉醇分子式：C47H51NO14，分子量：853.91

【性狀】

本品為白色至淡黃色凍干塊狀物或粉末,。

【適應癥】

適用于治療聯(lián)合化療失敗的轉移性乳腺癌或輔助化療后6個月內復發(fā)的乳腺癌,。除非有臨床禁忌癥，既往化療中應包括一種蒽環(huán)類抗癌藥,。

【用法用量】

對聯(lián)合化療失敗的轉移性乳腺癌或輔助化療后復發(fā)的乳腺癌患者,，建議使用劑量260mg/m2，靜脈滴注30分鐘,，每3周給藥一次,。
肝功能異常：
不論適應證為何，無需對輕度肝功能異?；颊?總膽紅素大于ULN并小于或等于1.5*ULN,，且天冬氨酸氨基轉移酶[AST]小于或等于于10*ULN)進行劑量調整、與肝能常的者使用相同劑量,。
對于治療中度至重度肝功能異常(總膽紅素>15至≤5*ULN以及AST≤ *ULN）的轉移性乳腺癌患者,推薦降低劑量
如果患者對后續(xù)至少2個療程的治療耐受,，減低的劑量或許可以增加至肝功能正常的乳腺癌患者的使用劑量。
對于總膽紅素>5*ULN或AST>10*ULN的恚者,由于缺乏足夠的數(shù)據(jù),。不論任何適應癥的患者均禁止使用本品,。

【不良反應】

由于開展臨床試驗的條件差異很大，試驗中所觀察到的藥物不良反應發(fā)生率不能與其他藥物的臨床試驗中所見的不良反應發(fā)生率直接比較,，也許無法反映實際治療中的不良反應發(fā)生率,。常見的不良反應（≥20％)為脫發(fā)、中性粒細胞減少,、感覺神經毒性,、心電圖異常、疲勞/乏力,、肌肉痛/關節(jié)痛,、AST水平升高、堿性磷酸酶水平升高,、貧血,、惡心、感染和腹瀉,。

【禁忌】

治療前如患者外周血中性粒細胞數(shù)低于1500/mm3,，不應給予本藥治療。 對紫杉醇或人血白蛋白過敏的患者，禁用本品,。

【注意事項】

血液學：骨髓抑制(主要是中性粒細胞減少)是劑量依賴性和劑量限制毒性,。治療前如患者的外周中性粒細胞數(shù)低于1500/mm3,不應給藥。為監(jiān)測患者在給藥期間可能出現(xiàn)的骨髓毒性,，應定期進行外周血細胞計數(shù)檢查,。在患者中性粒細胞數(shù)恢復至＞1500/mm3且血小板數(shù)＞100000/mm3時,可繼續(xù)給藥,。治療期間如出現(xiàn)重度的中性粒細胞減少(低于500/mm3達7日或更長時間),，應在后續(xù)治療時降低給藥劑量(見[用法用量]】

【特殊人群用藥】

兒童注意事項：
尚無兒童患者使用本藥的安全性和療效資料。

妊娠與哺乳期注意事項：
孕婦用藥：妊娠期用藥對胎兒危險屬D 類,。未在孕婦中進行足夠和充分的臨床研究孕婦使用本品可對胎兒造成嚴重損害,。如孕婦使用本品或慮者在用藥期間懷孕權衡對胎兒可能造成的潛在危險。有齡婦女如接受本品治療,應建議患者避免懷孕,。 在一組對大鼠生殖發(fā)育毒性研究中顯示,，雌鼠在受孕第7~17天接受本品6mg/m2(相當于人用最太推薦劑量的2％)，出現(xiàn)胚眙-仔毒性,，包括宮內死亡,，胚胎吸收增加(最高至5倍)雌鼠的產仔數(shù)量春活脂減少，體重減輕騎形或變異,，胎仔畸形包括軟組織和骨骼異常,如眼球突出,、視網(wǎng)膜褶皺、眼裂小和腦室擴張,。在接受本品3mg/m2(相當于人用最大推薦劑量的1％)的孕鼠中,，也觀察到胎仔軟組織和骨骼異常。 哺乳期婦女：尚不清楚紫杉醇是否分泌到人乳,。紫杉醇和或其代謝產物可分泌到大鼠乳汁中,。由于許多藥物可分泌到人乳，有導致嬰兒發(fā)生嚴重不良反應的潛在危險,，因此接受本品治療的女性應選擇停止哺乳或停用藥物,。

老人注意事項：
在歐美的多中心隨機對照臨床研究，注射用紫杉醇（白蛋白結合型）組229 例患者中大于65 歲的患者占11％,，大于75 歲的患者<2％,；在中國進行的多中心隨機對照臨床研究，注射用紫杉醇（白蛋白結合型）組104 例患者中大于65 歲的患者占7％,。接受本藥治療的老年患者,，發(fā)生毒性反應的頻率并無增加。

【藥物相互作用】

未進行本品的藥物相互作用研究,。紫杉醇是由細胞色素CYP2C8和CYP3A4代謝,。由于本進行本品的藥物相互作用研完當本品與已知的細胞色素CYP2C8和CYB3A4抑制劑(如酮康唑和其他味唑類抗真菌藥物紅霉素、氟西汀,、吉非貝齊,、西咪替丁,、利托那韋沙奎那韋、革地那韋和奈菲那)或誘導劑(如利福平,、卡馬西千,、苯妥英依法韋侖、奈韋拉平)聯(lián)合使用時應提高警惕(見[藥代動力學]),。

【藥理作用】

本品是一種抗做管藥物可捉進微管蛋白二聚體中的微管聚集利被管解聚以穩(wěn)定微管系統(tǒng),。這種穩(wěn)定作用可干擾微管束的正常動力學再排列。從而阻滯關鍵的細胞間期和有絲分裂過程,。紫杉醇在整個細跑周期中誘導微管的異常排列或“簇集”,，并在有絲分裂過程中誘導微管形成多個星狀體。 尚未進行本品潛在致癌作用的研究,。體外實驗顯示,，紫杉醇可導致人淋巴細胞染色體畸變，體內實驗顯示可導致小鼠微核實驗異常,。Ames實驗或 CHO/HGPRT基因突變實驗顯示本品無致突變作用,。

【貯藏】

避光，20～30℃保存,。

【規(guī)格】

100毫克

【包裝規(guī)格】

中硼硅玻璃模制注射劑瓶裝,，1瓶/盒。

【有效期】

12個月

【批準文號】

國藥準字H20183044

【生產企業(yè)】

企業(yè)名稱：石藥集團歐意藥業(yè)有限公司
企業(yè)簡稱：石藥