兩個月之前,診室里來了一位四十來歲的男病人,,患有高血壓,、2型糖尿病、高脂血癥,。個頭不高,,體重100kg,挺著一個大大的啤酒肚,。 他降糖藥物吃的是二甲雙胍,。我讓他增加了一種新的降糖藥物——利拉魯肽。并告知,,這個藥物對食欲會有抑制作用,。有助于他的減重。 沒想到,,他對利拉魯肽十分敏感,,起始劑量(0.6mg/天)就已經(jīng)食欲明顯下降,茶飯不思了,。他依從性很好,,雖然食欲明顯減退,但他仍然堅持的很好,,并配合適量的運動,。兩個多月之后,他已經(jīng)瘦了二十五六斤,,啤酒肚小了很多,,活脫脫像變了一個人似的,,看上去清爽了許多。現(xiàn)在,,因為能夠成功減重,,他信心倍增,每天在記錄血壓日記的同時,,也記錄自己的體重,。并且給自己制定了嚴格的運動計劃和飲食控制計劃。 利拉魯肽到底是一種什么藥,,為什么可以減肥呢,?利拉魯肽,其實是一種新型注射用的降糖藥物,,是胰高糖素樣肽?1(GLP?1)受體激動劑的一種。同類的還有索馬魯肽,、度拉糖肽,、艾塞那肽等。 人體進食后,,刺激遠端回結(jié)腸釋放GLP-1,。GLP-1 與胰島β細胞特異性受體結(jié)合后,促進胰島素的分泌,,從而降低血糖水平,。體內(nèi)天然GLP-1的半衰期僅數(shù)分鐘。 利拉魯肽是人工合成的GLP-1受體激動劑,,保留了GLP-1的生物學(xué)效應(yīng),,半衰期長,不會被快速降解,。 GLP-1受體激動劑利拉魯肽以葡萄糖濃度依賴性方式,,參與機體血糖穩(wěn)態(tài)調(diào)節(jié)。簡單說,,就是血糖高的時候發(fā)揮作用,,血糖低的時候,就不再發(fā)揮作用了,。所以稱為“葡萄糖依賴”,。因此,單用GLP-1受體激動劑不會導(dǎo)致低血糖,。 GLP-1受體激動劑具有利尿,、排鈉、減輕體重,、增加葡萄糖攝取利用和減輕血管炎癥的作用,。此外,,GLP-1受體激動劑能抑制食物攝入量和胃排空。 在韓國,,利拉魯肽獲批了減肥的適應(yīng)癥,。韓國流行的Saxenda新型減肥筆,其實就是GLP-1受體激動劑利拉魯肽的減肥劑型(維持劑量3.0mg/天),。 在我國,,GLP-1受體激動劑的適應(yīng)癥仍然是作為降糖藥物使用。目前尚不推薦用于非糖尿病患者的減重,。但對于肥胖的2型糖尿病患者是莫大福音,。 GLP-1受體激動劑的“神奇”僅僅在減重么?眾所周知,,心腦血管疾病是2型糖尿病患者最常見的并發(fā)癥和死亡原因,。GLP-1受體激動劑的神奇之處,是可以降低2型糖尿病患者主要心血管不良事件(心血管死亡,、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)的風(fēng)險,。 因此,如果2型糖尿病患者超重/肥胖(BMI指數(shù)≥24 kg/m2),,或者有心血管不良事件高風(fēng)險,,應(yīng)該在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整藥物,推薦在二甲雙胍的基礎(chǔ)上,,選擇GLP-1受體激動劑或列凈類降糖藥,。 GLP-1受體激動劑和胰島素類似物有什么區(qū)別?因為都是注射制劑,,有的患者誤認為利拉魯肽是胰島素類似物的一種,。其實,GLP-1受體激動劑在機制上和胰島素類似物完全不同,。 胰島素類似物可以有效的降糖,,降低糖尿病患者微血管病變風(fēng)險,但目前沒有證據(jù)顯示其可以降低大血管事件(心血管死亡,、非致死性心肌梗死和非致死性卒中)風(fēng)險,。 另外,胰島素類似物有增重的風(fēng)險,。這一點對于糖尿病患者是不利的,。 GLP-1激動劑使用中應(yīng)注意什么?1. 不得用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒,。 2.不得用于有甲狀腺髓樣癌(MTC)既往史或家族史患者,,以及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者(MEN2)。 3.不推薦用于重度心衰(NYHA IV級)患者。 4.不推薦用于炎癥性腸病和糖尿病性胃輕癱患者,。 5. 需在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用,。 |
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