血腦屏障（Blood Brain Barrier）由毛細(xì)血管壁的內(nèi)皮細(xì)胞,，包裹毛細(xì)血管的星形膠質(zhì)細(xì)胞末端和嵌入毛細(xì)血管基底膜的周細(xì)胞形成，是一種高度選擇性的半透性邊界,，可將循環(huán)血液與腦和中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）中的細(xì)胞外液分開,。血腦屏障給予了人類無(wú)限的保護(hù)，維持了中樞神經(jīng)相對(duì)穩(wěn)定的狀態(tài),，使得大腦免受傷害,。

然而對(duì)于腦部藥物研發(fā)來(lái)說(shuō)，克服將治療劑遞送到大腦的特定區(qū)域的困難對(duì)大多數(shù)腦疾病的治療提出了主要挑戰(zhàn),。腦部疾病如帕金森病,、阿茲海默和腦部腫瘤等，很多機(jī)理上對(duì)它們有效的藥物,，都被血腦屏障拒之門外。血腦屏障由腦毛細(xì)血管內(nèi)皮形成,，并從大腦中排除~100％的大分子神經(jīng)治療藥物和98％以上的小分子藥物,。美迪西藥效部擁有專業(yè)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥效評(píng)價(jià)模型，結(jié)合PET-CT成像技術(shù),，可以很好的對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物進(jìn)行有效性和安全性的評(píng)估,，并對(duì)其血腦屏障穿透能力進(jìn)行測(cè)試。

血腦屏障具有許多動(dòng)態(tài)特性-物理,，運(yùn)輸,，免疫等-這些特性緊密地控制著血液和大腦之間分子的運(yùn)動(dòng)，從而控制著大腦的分子環(huán)境,，主要有以下幾大特點(diǎn)：

（1）血腦屏障能選擇性地阻止血液內(nèi)大部分物質(zhì)進(jìn)入腦組織,，包括大多數(shù)化療藥和生物制劑，使腦組織少受有害物質(zhì)的損害,，從而保持腦組織內(nèi)環(huán)境的基本穩(wěn)定,，允許葡萄糖,、必須氨基酸、H₂O以及CO2等小分子物質(zhì)自由通過(guò)，以適應(yīng)腦代謝需要,。

（2）血腦屏障在炎癥期間變得更具滲透性，允許抗生素和吞噬細(xì)胞穿過(guò)BBB,，某些藥物可通過(guò)BBB,，如抗生素進(jìn)入CNS治療顱內(nèi)感染,。然而，這也使細(xì)菌和病毒滲入血腦屏障,，可以穿過(guò)血腦屏障的病原體的實(shí)例包括導(dǎo)致弓形蟲病的弓形蟲,，像疏螺旋體（萊姆病）的螺旋體,，在新生兒中引起腦膜炎的B組鏈球菌等,。

（3）BBB的轉(zhuǎn)運(yùn)體對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)所需的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)及阻止有害物質(zhì)入腦發(fā)揮重要作用，且在藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方面具有關(guān)鍵作用,。BBB通透性具有可調(diào)節(jié)性,，某些藥物或制劑可一過(guò)性開放BBB，如組胺,、甘露醇,、緩激肽、Ca²⁺通道拮抗劑等,，在腦腫瘤化療中具有重要意義,。

由于腫瘤的存在，腫瘤細(xì)胞分泌某些物質(zhì)可使微環(huán)境發(fā)生較大的變化,，如膠質(zhì)瘤細(xì)胞可分泌血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子,，其能破壞緊密連接，導(dǎo)致毛細(xì)血管通透性增加,，最終導(dǎo)致BBB的嚴(yán)重破壞,，使機(jī)體內(nèi)水、電解質(zhì)和血漿蛋白等大量滲出,，形成組織水腫,，并能順著濃度梯度不斷向圍間隙擴(kuò)散，使瘤周組織水腫不斷擴(kuò)大,，引起顱內(nèi)高壓,。

有研究表明，膠質(zhì)瘤腦水腫的發(fā)生發(fā)展與水通道蛋白4(AQP4) 的高表達(dá),，與BBB縫隙連接蛋白43(Cx43) 的低表達(dá)相關(guān),。從某種意義上說(shuō)，患者BBB的破壞可能促進(jìn)藥物,、免疫因子等進(jìn)入腫瘤組織,，但是，往往達(dá)到這種程度時(shí),，腫瘤細(xì)胞已向遠(yuǎn)處浸潤(rùn),，新進(jìn)展區(qū)域BBB相對(duì)完好，藥物同樣難以進(jìn)入,，所以這時(shí)BBB的通透對(duì)于腫瘤的治療來(lái)說(shuō)意義并不大,，所以使用某些手段使得腫瘤新進(jìn)展區(qū)域BBB開放顯得更為重要,。

由于血腦屏障的存在，導(dǎo)致許多藥物不能透過(guò)BBB發(fā)揮其作用,，而可恢復(fù)的透過(guò)血腦屏障給藥,，對(duì)于腦部腫瘤，阿茲海默癥,，帕金森等疾病的治療具有重要的意義,。