產(chǎn)品性能

力量增加：

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肌肉增益：

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減少脂肪/水分：

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副作用：

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效果保持：

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包裝：油劑

規(guī)格：250mg／10ml

外觀：注射

用量：2ml～3ml／周

周期：10～12周

描述：

環(huán)戊丙酸睪酮是雄性雄激素睪酮的緩慢注射脂形式。睪丸激素也是男性的促合成代謝激素,，是所有其他合成代謝/雄激素類固醇的基礎(chǔ),。與所有睪丸激素注射劑一樣，環(huán)戊丙酸睪酮由于能夠促進(jìn)肌肉質(zhì)量和強(qiáng)度的增加而受到運(yùn)動(dòng)員的青睞。值得注意的是,，盡管大量的其他類固醇化合物也有注射劑,，但它們?nèi)匀槐徽J(rèn)為是健美運(yùn)動(dòng)員的主要填充劑。沒(méi)有什么爭(zhēng)議,，環(huán)戊丙酸睪酮是最強(qiáng)大的藥物之一,。

歷史：

環(huán)戊丙酸睪酮首先在1950年代中期出現(xiàn)在美國(guó)藥物市場(chǎng)上，其品牌為脯氨酸睪丸酮環(huán)戊基丙酸酯（即將簡(jiǎn)稱為Depo-Testosterone）,。它由制藥巨頭Upjohn開(kāi)發(fā),，目前仍以相同的商標(biāo)名稱銷(xiāo)售給同一家公司（盡管現(xiàn)在稱為Pharmacia＆Upjohn）。這是一種在全球可用性有限的藥物,，在歷史上（大部分）被確定為美國(guó)藥物,。毫不意外，美國(guó)運(yùn)動(dòng)員長(zhǎng)期以來(lái)都支持這種形式的睪丸激素,，在全球市場(chǎng)上都占主導(dǎo)地位的緩慢作用酯,。然而，這種偏愛(ài)可能是因?yàn)闅v史和可獲得性,，而不是實(shí)際的治療優(yōu)勢(shì),。

丙酸睪酮和庚酸睪酮提供極其類似的睪丸激素釋放模式。在一個(gè)人身上不可能注意到藥代動(dòng)力學(xué)模式的實(shí)際差異（這兩種藥物是為了所有意圖和目的在功能上可互換的）,。兩者之間唯一的關(guān)鍵區(qū)別在于病人的舒適度,。對(duì)于一小部分患者，環(huán)戊丙酸睪酮在注射部位的刺激性低于對(duì)照物（庚酸睪酮）,。這使得環(huán)戊丙酸睪酮對(duì)于那些用庚酸睪酮注射時(shí)會(huì)疼痛的患者更有利,。這種差異可能與作為商業(yè)藥物產(chǎn)品的這種睪酮酯的早期發(fā)展有關(guān)。

在臨床醫(yī)學(xué)中使用環(huán)戊丙酸睪酮一直是男性低雄激素水平的治療方法,，盡管該藥物也用于其它治療,。例如，在二十世紀(jì)六十年代,，藥物的處方指出其可幫助骨結(jié)構(gòu)成熟,，治療月經(jīng)過(guò)多（月經(jīng)過(guò)多），女性過(guò)度哺乳,，增加肌肉量,，抵抗老年人骨質(zhì)疏松癥。也被推薦用于增強(qiáng)男性生育力,，包括治療睪酮/精子的被抑制（由每周施用200mg睪丸激素6至10周引起）,，讓精子產(chǎn)生反彈（由于臨時(shí)高于正常促性腺激素水平）。

到20世紀(jì)70年代,，F(xiàn)DA已經(jīng)對(duì)處方藥市場(chǎng)進(jìn)行了更為強(qiáng)大的控制,，并且睪丸酮的廣泛用途首次被細(xì)化,。例如，“睪丸激素反彈治療”作為增加男性生育力的方式被證明是不可靠的,，特別是面對(duì)更新更有效的藥物時(shí),，因此很快就從處方指南中消除。推薦用于治療月經(jīng)過(guò)多和泌乳等事宜,?？傮w來(lái)說(shuō)，睪丸激素治療正在被用回治療男性雄激素缺乏癥,，而在其他方面應(yīng)用的較少,，特別是當(dāng)涉及人群更容易受到雄激素性副作用的影響時(shí)，如婦女和老年人,。

今天,，美國(guó)處方藥市場(chǎng)上仍然可以使用環(huán)戊丙酸睪酮，F(xiàn)DA批準(zhǔn)用于男性激素替代治療,，以及內(nèi)源性睪丸激素缺乏相關(guān)的病癥,，以及作為婦女不能手術(shù)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌的輔助治療（盡管它不再被廣泛用于此目的）。環(huán)戊丙酸睪酮目前在美國(guó)以外是可以用的,，但不是很廣泛,。已知該藥物的國(guó)際來(lái)源包括加拿大，澳大利亞,，西班牙,，巴西和南非。

提供規(guī)格：

環(huán)戊丙酸睪酮可在人和獸藥市場(chǎng)上出售,。組合物和劑量可能因國(guó)家和制造商而異,，但通常含有溶解于油中的50mg / ml，100mg / ml,，125mg / ml或200mg / ml類固醇,。

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

環(huán)戊丙酸睪酮是睪酮的修飾形式，其中羧酸酯（環(huán)戊基丙酸）已經(jīng)連接到17-β羥基上,。酯化形式的睪丸激素比游離睪丸激素的極性少，并且在注射區(qū)域被吸收得更慢,。一旦到達(dá)血液中,，脂就會(huì)被除去以產(chǎn)生游離（活性）睪酮。睪酮被設(shè)計(jì)為酯化形式來(lái)延長(zhǎng)施用后的治療效果窗口,，與注射游離（未酯化的）類固醇相比,，允許比較不頻繁的注射方案。cypionate睪酮的半衰期約是注射后的8天,。

睪酮容易在體內(nèi)芳構(gòu)化成雌二醇（雌激素）,。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睪酮代謝的原因。升高的雌激素水平會(huì)引起副作用，例如水分的增加,，體脂肪的增加和男子乳房發(fā)育,。睪酮被認(rèn)為是中等雌激素類固醇?？勾萍に厝鐧幟仕峥肆_米芬或檸檬酸他莫昔芬是預(yù)防雌激素副作用所必需的,。人們可以使用芳香酶抑制劑，如阿那曲唑（anastrozole）,，其通過(guò)防止其合成來(lái)更有效地控制雌激素,。然而，與抗雌激素相比,，芳香酶抑制劑可能相當(dāng)昂貴,，并且還可能對(duì)血脂具有負(fù)面影響。

雌激素副作用將以劑量依賴的方式發(fā)生,，較高劑量（高于正常治療水平）的睪丸激素更需要同時(shí)使用抗雌激素或芳香酶抑制劑,。由于水分保持和肌肉的喪失對(duì)于使用較高劑量的丙酸睪酮是常見(jiàn)的，因此通常認(rèn)為這種藥物是節(jié)食或切割階段的不良選擇,。其適度的雌激素性使其更適合于膨脹階段,，它儲(chǔ)存的水分將提供肌肉的原始強(qiáng)度和尺寸，并有助于提供更強(qiáng)的合成代謝環(huán)境,。

副作用（雄激素）：

睪酮是主要的雄性雄激素,，負(fù)責(zé)維持男性第二性特征。升高的睪酮水平可能產(chǎn)生雄激素性副作用,，包括油性皮膚,，痤瘡和身體/面部毛發(fā)生長(zhǎng)。具有脫發(fā)遺傳傾向的男性（雄激素性脫發(fā)）可能會(huì)注意到加速的禿頂,。那些關(guān)心脫發(fā)的人可能會(huì)在去甲腎上腺素中找到一個(gè)更舒適的選擇,，這是一種相對(duì)較少的雄激素類固醇。婦女也被警告合成代謝/雄激素類固醇存在著潛在的致病作用,，特別是強(qiáng)烈的雄激素如睪酮,，這些副作用可能包括聲音深化，月經(jīng)不規(guī)則,，皮膚紋理變化,，面部毛發(fā)生長(zhǎng)和陰蒂擴(kuò)大。

在雄激素反應(yīng)性靶組織如皮膚,，頭皮和前列腺中,，睪酮的高相對(duì)致雄性是因?yàn)槠浔贿€原為二氫睪酮（DHT）。 5-α還原酶是睪酮代謝的主要原因,。同時(shí)使用5-α還原酶抑制劑如非那雄胺或度他雄胺會(huì)干擾睪酮作用的位點(diǎn)特異性,，降低睪酮藥物產(chǎn)生雄激素副作用的傾向,。重要的是要記住合成代謝和雄激素作用都是通過(guò)雄激素受體介導(dǎo)的。完全分離睪酮的合成代謝和雄激素的作用是不可能的,，即使所有5-α還原酶都抑制,。

副作用（肝毒性）：

睪酮沒(méi)有肝毒性作用，所以出現(xiàn)肝毒性不太可能,。一項(xiàng)研究通過(guò)每天給一組男性受試者施用400毫克激素（每周2,800毫克）來(lái)檢查高劑量睪丸激素的肝毒性潛力,。口服類固醇,，與肌內(nèi)注射相比,，在肝組織中可達(dá)到更高的峰值濃度。每天給予激素20天,，肝酶值無(wú)明顯變化,，包括了血清白蛋白，膽紅素,，丙氨酸 - 氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶,。

副作用（心血管）：

合成代謝/雄激素類固醇可對(duì)血清膽固醇產(chǎn)生有害影響。這包括降低HDL（良好）膽固醇值和增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢(shì),，還可能會(huì)將HDL轉(zhuǎn)化為L(zhǎng)DL,，從而有導(dǎo)致更大的動(dòng)脈硬化風(fēng)險(xiǎn)。合成代謝/雄激素類固醇對(duì)血清脂質(zhì)的相對(duì)影響取決于劑量,，給藥途徑（口服與注射）,，類固醇（可芳香化或不可芳香化）的類型，以及對(duì)肝代謝的耐藥水平,。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯,，減少內(nèi)皮松弛，并導(dǎo)致左心室肥大,，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn),。

與合成類固醇相比，睪丸激素對(duì)心血管危險(xiǎn)因素的影響要小得多,。部分是因?yàn)槠鋵?duì)肝臟代謝的開(kāi)放性,，使得它對(duì)膽固醇的肝臟管理的影響較小。睪酮與雌二醇的芳構(gòu)化也有助于減輕雄激素對(duì)血清脂質(zhì)的負(fù)面影響,。在一項(xiàng)研究中,，每周280mg睪酮酯（庚酸酯）在12周后對(duì)HDL膽固醇具有輕微但不具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的影響，但當(dāng)采用芳香酶抑制劑時(shí),，觀察到強(qiáng)烈（25％）的降低。每周使用300 mg睪酮酯（庚酸酯）20周,，無(wú)芳香酶抑制劑僅顯示HDL膽固醇降低13％,，而600 mg時(shí),，降低達(dá)到21％。應(yīng)在睪丸激素治療之前考慮芳香酶抑制的負(fù)面影響,。

由于雌激素對(duì)血清脂質(zhì)的積極影響,，且因?yàn)樗鼈冊(cè)诟闻K中具有部分雌激素作用，所以檸檬酸他莫昔芬或檸檬酸氯米芬優(yōu)于芳香酶抑制劑,。這使得它們可以潛在地改善脂質(zhì)分布并抵消雄激素的一些負(fù)面影響,。每周600mg或更少的劑量，對(duì)脂質(zhì)譜的影響往往是明顯的,，但不是戲劇性的,，這也使得抗雌激素（對(duì)于心臟保護(hù)目的）也許是不必要的。每周600mg或更少的劑量也未能使LDL / VLDL膽固醇,，甘油三酯,，載脂蛋白B / C-III，C-反應(yīng)蛋白和胰島素敏感性的統(tǒng)計(jì)學(xué)發(fā)生顯著變化,，這些表明了它們對(duì)心血管危險(xiǎn)因素的影響相對(duì)較弱,。當(dāng)以中等劑量使用時(shí)，注射睪酮酯通常被認(rèn)為是所有合成代謝/雄激素類固醇中最安全的,。

為了幫助減少心血管緊張,，建議維持積極的心血管運(yùn)動(dòng)計(jì)劃，并在AAS使用期間始終使飽和脂肪,，膽固醇和簡(jiǎn)單碳水化合物的攝入量最小化,。還建議補(bǔ)充魚(yú)油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產(chǎn)品。

副作用（睪丸激素抑制）：

當(dāng)以足以促進(jìn)肌肉增益的劑量服用時(shí),，所有合成代謝/雄激素類固醇預(yù)期會(huì)抑制內(nèi)源性睪酮產(chǎn)生,。睪丸激素是主要的雄性雄激素，對(duì)內(nèi)源性睪丸激素產(chǎn)生強(qiáng)烈的負(fù)反饋,。同樣,，基于睪酮的藥物對(duì)天然類固醇激素的下丘腦調(diào)節(jié)也具有很強(qiáng)的作用。沒(méi)有睪酮刺激物質(zhì)的干預(yù),，睪酮水平應(yīng)在藥物分裂1-4個(gè)月內(nèi)恢復(fù)正常,。請(qǐng)注意，性腺功能減退可能繼發(fā)于類固醇的濫用,，需要進(jìn)行醫(yī)療干預(yù),。

與所有合成代謝/雄激素類固醇一樣，在周期結(jié)束后,，不可能保留每磅新獲得的體重,。當(dāng)停止強(qiáng)烈的（芳香化）雄激素如睪丸激素時(shí)，尤其如此,，新的體重增加很可能是以水分的形式存在,，并在停藥后迅速消失,。合成代謝和分解代謝激素在后周期恢復(fù)期間的不平衡可能進(jìn)一步產(chǎn)生不利于保留肌肉組織的環(huán)境。通常建議使用適當(dāng)?shù)妮o助藥物治療來(lái)幫助恢復(fù)激素平衡以幫助用戶保留更多的肌肉組織,。

減少周期結(jié)束后失去體重的另一種方法是首先用較溫和的合成代謝物替代環(huán)戊丙酸睪酮,，如癸酸諾龍和庚酸睪酮。新的類固醇先單獨(dú)給藥一至兩個(gè)月,，劑量為每周200-400mg,。在這種“下降”過(guò)程中，用戶試圖消除基于睪酮藥物的含水量,，同時(shí)保持肌肉的硬度,。這種做法被證明是有效的，即使主要是因?yàn)樾睦碓颍ㄓ行┤丝赡苷J(rèn)為它只是將碰撞分為水和荷爾蒙階段）,。在治療結(jié)束時(shí),，通常使用能刺激睪丸激素的藥物，因?yàn)樵谑┯霉锼嶂Z龍和庚酸睪酮時(shí)內(nèi)源性睪酮的產(chǎn)生不會(huì)反彈,。

使用（男）：

為了治療雄激素不足,，環(huán)戊丙酸睪酮的處方指導(dǎo)要求每2-4周服用一次50-400mg的劑量。雖然在體內(nèi)活動(dòng)較長(zhǎng)時(shí)間,，但通常需要每周注射睪丸激素,，以提高體質(zhì)或提高性能。通常劑量在每周200-600mg的范圍內(nèi),，以6至12周的周期進(jìn)行,。這個(gè)水平足以讓大多數(shù)用戶注意到肌肉的大小和強(qiáng)度的異常增長(zhǎng)。

睪酮通常被用于訓(xùn)練階段,，肌肉質(zhì)量比數(shù)量更為重要,。一些人將藥物用于切割周期，但通常以較低劑量（100-200mg /周）使用并伴隨有芳香酶抑制劑以維持雌激素水平,。環(huán)戊丙酸睪酮是非常有效的合成代謝藥物,，經(jīng)常單獨(dú)使用，具有很大的益處,。然而,，有一些需要與其他合成代謝/雄激素類固醇堆疊來(lái)獲得更強(qiáng)的效果，在這種情況下,，每周額外的200-400毫克十八烷酸膽固醇,，丙烯酸戊酸酯或癸酸諾龍酯會(huì)提供實(shí)質(zhì)性的結(jié)果，且沒(méi)有明顯的肝毒性,。睪丸激素是非常通用的,，并且可以與許多其他合成代謝/雄激素類固醇組合使用來(lái)達(dá)到所需的效果。

雖然一般不建議大劑量使用，但一些健美運(yùn)動(dòng)員已經(jīng)使用過(guò)高劑量的這種藥物（每周1000mg或更多）,。在20世紀(jì)90年代之前,，這種情況更為常見(jiàn)，當(dāng)時(shí)這些小瓶很便宜,，還很容易找到。一個(gè)10cc小瓶只需要支付20美元（今天是單次注射的典型價(jià)格）,，因此“越多越好”的態(tài)度很容易理解,。每周劑量為800-1000mg或更高時(shí)，儲(chǔ)存的水分可能會(huì)比新肌肉組織更多的增加額外的體重,。 “megadosing”的做法是低效的（更不用說(shuō)潛在的危險(xiǎn)）,，特別是當(dāng)我們考慮到如今類固醇的高成本時(shí)。

使用（婦女）：

環(huán)戊丙酸睪酮很少在臨床醫(yī)學(xué)中用于婦女,。當(dāng)應(yīng)用時(shí),，其最常用作不能手術(shù)的乳腺癌中的輔助藥物，當(dāng)其他療法未能產(chǎn)生理想的效果時(shí),，需要抑制卵巢功能,。由于雄激素性強(qiáng)，會(huì)產(chǎn)生副作用和緩慢作用的特征（使血液水平難以控制）,，因此不推薦環(huán)戊丙酸睪酮用于體質(zhì)或性能增強(qiáng)的目的,。