20世紀(jì)70年代，阿根廷研究人員開始使用胺碘酮治療難治性心律失常,。美國(guó)食品和藥物管理局于1985年證實(shí)胺碘酮可用于其他藥物無效或治療效果不佳,，危及生命的室性心動(dòng)過速。

鹽酸胺碘酮,，其化學(xué)名為2-丁基-3-苯并呋喃基4-[2-( 二乙氨基) 乙氧基]-3,，5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽，是廣譜的抗心律失常藥物,，是以Ⅲ類藥作用為主的心臟離子多通道阻滯劑,，兼具Ⅰ、Ⅱ,、Ⅳ類抗心律失常藥物的電生理作用,，有鹽酸胺碘酮片和鹽酸胺碘酮注射液。

胺碘酮的口服生物利用度在22%-86%(平均約50%)之間變化,，半衰期25-60d,。停藥后3-10天血清濃度下降50%,，隨后完全清除需要13-142天。因此胺碘酮會(huì)在脂肪組織,、肝臟,、肺部、甲狀腺,、肌肉中沉積,，主要通過肝臟P4503A代謝。

胺碘酮由于其藥理作用特點(diǎn),、物理性質(zhì)等造成其使用有諸多注意事項(xiàng)需要格外注意,，保證臨床用藥的安全合理。

一

溶媒選擇

胺碘酮的分子式中有兩個(gè)Ⅰ元素,，因此在胺碘酮的注射液溶媒選擇中說明書明確使用等滲的葡萄糖溶液配制如5%葡萄糖注射液,。因?yàn)榈葷B葡糖糖溶液偏酸性，生理鹽水的PH偏中性,，生理鹽水中的CL能置換出胺碘酮中的Ⅰ,，因此溶媒的選擇僅用等滲葡萄糖溶液。且同時(shí)不能與其他藥物一起輸注,。

二

注射劑的用法用量

胺碘酮的首次24h使用分為負(fù)荷滴注和維持滴注,。具體見表：

負(fù)荷滴注

先快：頭10分鐘給藥150mg，即：3ml胺碘酮注射液（150mg）于100ml葡萄糖注射液（濃度=1.5mg/ml）,，滴注10分鐘。

后慢：隨后6h給藥360mg(1mg/min),，即：18ml可達(dá)龍注射液（900mg）于500ml葡萄糖注射液中（濃度=1.8mg/ml）

維持滴注

剩余18小時(shí)給藥540mg (0.5mg/min)

24小時(shí)后,，維持滴注720mg/24小時(shí)，濃度在1-6mg/ml,，如滴注超過1小時(shí)濃度不能超過2mg/ml,，超過2mg/ml需要中心靜脈導(dǎo)管給藥。胺碘酮注射液可以依據(jù)患者情況個(gè)體化給藥,，但是最基本的濃度以及給藥方法不變,。

三

不良反應(yīng)

胺碘酮除了良好的治療效果外，長(zhǎng)期使用也表現(xiàn)出諸多不良反應(yīng),。

不良反應(yīng)

眼角膜微粒沉著

視神經(jīng)病變/神經(jīng)炎

甲狀腺功能減退

甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)

光敏性

藍(lán)灰色皮膚變色

肺毒性（如間質(zhì)性肺炎

肝臟酶水平升高

肝炎和肝硬化

震顫和共濟(jì)失調(diào)

周圍神經(jīng)病變

心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯

尖端扭轉(zhuǎn)

低血壓

四

禁忌癥

嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者,、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)者禁用,、心動(dòng)過緩引起暈厥者,、各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者、對(duì)碘過敏者,、甲狀腺異常,、妊娠,、嚴(yán)重低血壓禁用。

五

禁忌聯(lián)合用藥

胺碘酮與常見的西沙比利,、西酞普蘭,、多潘立酮、左氧氟沙星,、莫西沙星禁止聯(lián)合用藥,，因?yàn)榘返馔幸鸺舛伺まD(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，而這些禁止聯(lián)合使用的藥物同樣具有該不良反應(yīng),，聯(lián)合使用將增加心臟不良事件,。

六

慎用聯(lián)合用藥（需要監(jiān)護(hù)）

洋地黃類藥物和β受體阻滯劑，很多有基礎(chǔ)心臟病的患者經(jīng)常使用這兩類藥物,，因這類患者又是心房顫動(dòng)的高發(fā)人群,，使用胺碘酮的可能性又很大，當(dāng)這兩類藥物和胺碘酮合用時(shí),，會(huì)導(dǎo)致竇性心動(dòng)過緩或傳導(dǎo)阻滯,，需要臨床和心電圖監(jiān)測(cè)。

華法林是心房顫動(dòng)患者的常用抗凝藥物,，在心房顫動(dòng)患者中同時(shí)使用華法林和胺碘酮的情況并不少見,，但聯(lián)用華法林、胺碘酮時(shí),，可引起國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）進(jìn)一步延長(zhǎng),，此時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)INR情況，酌情減少胺碘酮?jiǎng)┝俊?/p>