胃酸分泌抑制劑是治療消化性潰瘍的首選藥,。此類藥物分為H2受體拮抗劑(**替丁類),、質(zhì)子泵抑制劑(**拉唑類)、選擇性抗膽堿藥(哌侖西平),、胃泌素受體拮抗藥(丙谷胺),。 下面就來說說其中的一種:質(zhì)子泵抑制劑。 質(zhì)子泵抑制劑包括:奧美拉唑,、蘭索拉唑,、泮托拉唑、雷貝拉唑以及艾司奧美拉唑五種藥物,。 其適應(yīng)癥主要有:胃,、十二指腸潰瘍、胃食管反流,、上消化道出血,、卓-艾綜合征等。 質(zhì)子泵抑制劑,,具有弱堿性,,特異性地集中于胃黏膜壁細(xì)胞上pH較低的泌酸小管口,與H+,,K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)結(jié)合形成復(fù)合物,,抑制H+ ,K+-ATP酶的活性,,從而抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié),,表現(xiàn)出較高的選擇性、專一性,、不可逆性和持久性,。 質(zhì)子泵抑制劑作用強大,胃,、十二指腸潰瘍短期用藥即可取得較好療效,,并且可以與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌感染的根除治療,。 一,、質(zhì)子泵抑制劑的藥理作用與各自的特點 ①奧美拉唑是第一個上市的質(zhì)子泵抑制劑。奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性,,穩(wěn)定性較差,,需低溫避光保存。 奧美拉唑?qū)A(chǔ)胃酸的分泌,以及組胺,、食物,、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌,均產(chǎn)生強大而持久的抑制作用,。對H2受體拮抗劑(**替丁類)不能抑制的二丁基環(huán)腺苷酸刺激引起的胃酸分泌也有很強的抑制作用,。 用藥后隨胃酸分泌量的下降,胃內(nèi)pH迅速升高,,對胃灼燒感和疼痛等緩解速度較快,。對十二指腸潰瘍的治愈率亦較高,并且復(fù)發(fā)率較低,。 ②蘭索拉唑屬于第二代質(zhì)子泵抑制劑,,理化性質(zhì)與奧美拉唑相似。在酸性環(huán)境下不穩(wěn)定,,口服制劑通常制成腸溶制劑,。口服吸收迅速,,1.5小時可達(dá)血漿峰值濃度,,生物利用度約為85%。 ③泮托拉唑屬于第三代質(zhì)子泵抑制劑,。制劑一般制成鈉鹽形式,,在酸性環(huán)境中(pH3.5~7.0)比其他質(zhì)子泵抑制劑更穩(wěn)定。泮托拉唑藥理作用與奧美拉唑相同,,但與質(zhì)子泵的結(jié)合選擇性更高,,而且更為穩(wěn)定。 口服吸收迅速,,半衰期較短,,但胃酸分泌抑制后,,可持續(xù)較長時間,。除抑制胃酸分泌外,還能減少胃液的分泌量,,抑制胃蛋白酶的分泌與活性,,抑制幽門螺桿菌等生長。泮托拉唑生物利用度為77%,,不受食物和其他抗菌藥物的影響,,對胃壁細(xì)胞的專屬性更強。 ④雷貝拉唑是苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑,,是在蘭索拉唑的基礎(chǔ)上發(fā)展起來的,,其抑制胃酸分泌作用強,抗幽門螺桿菌活性高,可非競爭性,、不可逆性地抑制幽門螺桿菌的生長,。 與其他質(zhì)子泵抑制劑相比,雷貝拉唑抑制胃酸分泌作用更快速,、更強大,。雷貝拉唑在酸性環(huán)境下迅速分解,在堿性條件下較穩(wěn)定,。 ⑤艾司奧美拉唑 奧美拉唑有S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體,,藥效相同。奧美拉唑的S異構(gòu)體稱為艾司奧美拉唑,。 艾司奧美拉唑在體內(nèi)代謝慢,,所以維持時間長,血藥濃度高,,其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑,。艾司奧美拉唑穩(wěn)定性有較大提高,其鈉鹽常制成注射劑,,鎂鹽制成口服制劑,。 二、質(zhì)子泵抑制劑抑酸效果比較 |
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來自: 梅香齋21 > 《西醫(yī)及藥物》