氨氯地平,,屬第三代長(zhǎng)效鈣離子拮抗劑,, 是治療高血壓和心絞痛的常用藥。半衰期長(zhǎng)達(dá)35-50小時(shí),,每天給藥一次,,可平穩(wěn)降壓。氨氯地平是由兩個(gè)結(jié)構(gòu)組成,,左旋和右旋,。 苯磺酸氨氯地平(左旋和右旋各占50%,mg氨氯地平=2.5mg左旋氨氯地平+2.5mg右旋氨氯地平),,原研藥是美國瑞輝的絡(luò)活喜,,左旋氨氯地平具有很強(qiáng)的阻斷血管平滑肌的L通道,擴(kuò)張血管作用強(qiáng),,右旋氨氯地平具有抗平滑肌細(xì)胞增殖的作用,。 左旋制劑是具有有效降壓的成份,而右旋制劑可以幫助血管釋放內(nèi)源性NO,,有著保護(hù)血管內(nèi)皮的作用,,若是單純降血壓時(shí),左旋氨氯地平更適合,,而若是用于冠心病的降壓治療時(shí),,苯磺酸氨氯地平片更為適用。 但相關(guān)研究證明左旋氨氯地平,,比氨氯地平的不良反應(yīng)發(fā)生率低 首都醫(yī)科大學(xué)宣武醫(yī)院,、山東省齊魯醫(yī)院,、河北省人民醫(yī)院等9家醫(yī)院,采用多中心,、隨機(jī),、開放、自身對(duì)照研究方法,,進(jìn)行了“左旋氨氯地平與氨氯地平,、硝苯地平,、非洛地平 所致不良反應(yīng)的對(duì)比研究”,結(jié)果表明:
1. 外周水腫: 左旋氨氯地平治療后的2,、4,、8周的水腫反應(yīng)均較氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片,、非洛地平緩釋片等鈣拮抗劑為輕 ,,且隨著服藥時(shí)間的延長(zhǎng)水腫率有不同程度下降。左旋氨氯地平治療8周后外周水腫發(fā)生率為8.9%,。2. 面部潮紅: 在治療后的第1周,,氨氯地平的潮紅發(fā)生率為15.7%,改用左旋氨氯地平治療后明顯減少,。左旋氨氯地平治療8周時(shí)潮紅發(fā)生率為1.3%,。3. 眩暈: 左旋氨氯地平、氨氯地平,、硝苯地平控釋/緩釋片,、非洛地平緩釋片所引起的眩暈均為輕度,且與療程長(zhǎng)短無明顯相關(guān),。4. 頭痛: 左旋氨氯地平,、氨氯地平、硝苯地平控釋/緩釋片,、非洛地平緩釋片,,初始均為輕中度頭痛, 在治療8周時(shí)頭痛均明顯減輕或消失,且大多為輕度頭痛,。 左旋氨氯地平,,對(duì)重要器官有保護(hù)作用 1. 逆轉(zhuǎn)左心室肥厚和改善左心室舒張功能 左心室肥厚是高血壓引起的心臟改變的主要形式,是最常見的靶器官損害之一,。有多項(xiàng)臨床研究結(jié)果表明:患者連續(xù)服用40周后,左旋氨氯地平和氨氯地平均能有效逆轉(zhuǎn)左心室肥厚,,改善左心室舒張功能,,而且無顯著差異。 2. 保護(hù)腎臟的功能 腎損害是高血壓患者中一種常見的并發(fā)癥,,其早期臨床表現(xiàn)主要為蛋白尿排泄增加,。有研究證明:左旋氨氯地平聯(lián)合其他類型的降壓藥可以減少多種慢性腎臟疾病患者的蛋白尿,并延緩慢性腎臟病的進(jìn)展,。3. 改善胰島素抵抗 高血壓患者中胰島素抵抗者約有50%,,胰島素抵抗早于高血壓或與之同時(shí)出現(xiàn)。有研究結(jié)果表明:左旋氨氯地平對(duì)高血壓患者胰島素的敏感性具有增強(qiáng)作用,,可改善原發(fā)性高血壓患者的胰島素抵抗,。
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