受體酪氨酸激酶是作用于細(xì)胞因子,，生長因子，激素和其他信號分子受體的一種多基團(tuán)跨膜蛋白,。受體酪氨酸激酶（RTK）是蛋白酪氨酸激酶家族分支的較大一部分。研究表明，受體酪氨酸激酶在多種細(xì)胞過程中起重要作用,，包括生長,，分化和血管生成以及多種癌癥的發(fā)展進(jìn)程,。抑制受體酪氨酸激酶似乎是癌癥治療中的有效措施,。研究人員已經(jīng)進(jìn)行了多次臨床試驗，并通過EGFR抑制劑如埃羅替尼,，吉非替尼和西妥昔單抗等在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和其他類型的實體瘤中建立了臨床活性研究。

RTKs 背景介紹

受體酪氨酸激酶（RTKs）是細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的主要信號酶之一,，其作為生長因子,、神經(jīng)營養(yǎng)因子和其他細(xì)胞外信號分子的受體,，在與配體結(jié)合后,，其細(xì)胞質(zhì)尾部的特定殘基處經(jīng)酪氨酸磷酸化，使蛋白質(zhì)底物與RTK介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)相關(guān)的銜接蛋白建立對接位點,。參與正常細(xì)胞的調(diào)節(jié),、信號傳遞和生長發(fā)育,，也與腫瘤細(xì)胞的增殖,、分化,、遷移和凋亡密切相關(guān)，具有廣泛調(diào)節(jié)細(xì)胞的重要生理功能,。
受體酪氨酸激酶（RTKs）是518種已知激素中藥物靶標(biāo)最成功的一類,，也是一類非常重要的腫瘤藥物靶標(biāo)，在癌癥治療中具有重要作用,。已有超過20多種被FDA批準(zhǔn)的用于各種癌癥治療的小分子激酶抑制劑,，目前已有大量的激酶抑制劑正處于臨床試驗的各個階段,。

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