文丨 Gcplive

來源丨 藥評中心

氯吡格雷是一種抗血小板藥物,，目前在臨床上廣泛用于心肌梗死、腦卒中和周圍動脈缺血等動脈血栓性疾病的治療,。氯吡格雷的常規(guī)用法用量為：每次75 mg,，每日一次，與或不與食物同服。

那么,，氯吡格雷究竟應(yīng)該是餐前還是餐后服呢,？

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什么是氯吡格雷抵抗？

理論上,，每天堅持服用氯吡格雷,，可有效預(yù)防急性冠脈綜合征（ACS）或冠心病患者經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)（PCI）后的血栓事件。

實(shí)際上,，即便嚴(yán)格按照推薦的劑量服用氯吡格雷,，仍有4%～30%的患者在達(dá)不到預(yù)期的抗血小板效果，甚至發(fā)生心腦血管事件,，這種現(xiàn)象被稱為氯吡格雷抵抗,。

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產(chǎn)生氯吡格雷抵抗的原因？

氯吡格雷是一種前體藥,，本身無抗血小板作用,。

氯吡格雷必須通過肝藥酶（主要為CYP2C19,、CYP3A4）代謝為活性產(chǎn)物（硫醇代謝物）,，才能不可逆地與血小板上的二磷酸腺苷受體（P2Y₁₂）結(jié)合，發(fā)揮抑制血小板聚集作用,。

產(chǎn)生氯吡格雷抵抗的原因主要有：

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食物對氯吡格雷吸收有何影響？

國家藥品監(jiān)督管理局和歐洲藥品管理局均認(rèn)為,，

可通過測定氯吡格雷的血藥濃度水平（藥代動力學(xué)參數(shù)）評價氯吡格雷的生物等效性,。

氯吡格雷片為口服制劑，飲食易對氯吡格雷吸收產(chǎn)生影響,。

國內(nèi)多項生物等效性研究結(jié)果顯示：

無論仿制藥還是原研藥,，與空腹服藥相比，餐后服藥時氯吡格雷的峰濃度（Cmax）為空腹條件下的3~6倍,，生物利用度（AUC）為4~7倍,，半衰期（t1/2）為1.1~1.5倍，達(dá)峰時間（tmax）延長約1小時,，而且餐后服用個體變異較小,。

根據(jù)以上研究結(jié)果，作者個人建議：

個人建議

在餐后15分鐘內(nèi)服用氯吡格雷,，一是減少氯吡格雷抵抗,，二是減少個體內(nèi)變異。