作者：Gcplive

來源：藥評(píng)中心

莫西沙星,、環(huán)丙沙星和左氧氟沙星，是目前臨床常用的氟喹諾酮類抗菌藥物,。掌握三種藥物之間適應(yīng)癥,、不良反應(yīng)和相互作用的區(qū)別，是合理用藥的基礎(chǔ),。

一,、適應(yīng)癥的區(qū)別

1、“呼吸喹諾酮類”

莫西沙星,、左氧氟沙星：對(duì)社區(qū)獲得呼吸道感染的常見病原菌,，如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G 菌,，及肺炎支原體,、肺炎衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等的抗菌活性較強(qiáng),。因此,，又被稱為“呼吸喹諾酮類”。

環(huán)丙沙星：主要對(duì)腸桿菌科細(xì)菌,、銅綠假單胞菌等G-菌具良好抗菌作用,，而對(duì)G 菌活性較低。因此,，環(huán)丙沙星不宜用于治療以肺炎鏈球菌,、化膿性鏈球菌等為主要病原菌的社區(qū)獲得性呼吸道感染。

2,、尿液排泄率

細(xì)菌性尿路感染應(yīng)選擇主要經(jīng)尿排泄的喹諾酮類抗菌藥物：環(huán)丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星僅20%以原形隨尿液排泄,，因此不用于尿路感染,。

對(duì)于導(dǎo)尿管和結(jié)石導(dǎo)致的銅綠假單胞菌感染，應(yīng)選擇對(duì)生物被膜有效的環(huán)丙沙星,。

3,、濃度依賴性抗菌藥

喹諾酮類抗菌藥物屬于濃度依賴性抗菌藥物,。莫西沙星、左氧氟沙星,，均采用每日一次給藥方式,。

環(huán)丙沙星由于半衰期短，不良反應(yīng)有一定的濃度依賴性,，仍采用每日劑量分2~3次的給藥方式,。

特別提醒：

當(dāng)喹諾酮類抗菌藥物口服或注射給藥時(shí)，可能致殘,，甚至并發(fā)多種永久性不良反應(yīng),，對(duì)于支氣管炎、鼻竇炎,、非非復(fù)雜性尿路感染,，只有在沒有其他治療選擇的情況下，才可使用喹諾酮類藥物,。

二,、不良反應(yīng)的區(qū)別

1、骨骼肌肉系統(tǒng)損傷

喹諾酮類抗菌藥物,，均可引起肌腱炎和肌腱斷裂,，且與用藥時(shí)間無關(guān)：可在用藥后的48小時(shí)內(nèi)發(fā)生，也可能在停藥后幾個(gè)月內(nèi)發(fā)生,。

某一不良事件報(bào)告數(shù)據(jù)分析發(fā)現(xiàn)：對(duì)于骨骼肌肉系統(tǒng)損傷,，左氧氟沙星信號(hào)強(qiáng)度最為突出，其次為環(huán)丙沙星和莫西沙星,；超敏反應(yīng)和周圍神經(jīng)病變相關(guān)信號(hào)以莫西沙星最為顯著,。

用藥交代：當(dāng)出現(xiàn)肌腱、關(guān)節(jié),、肌肉疼痛,，針樣刺痛或刺痛感時(shí)，應(yīng)及時(shí)告訴醫(yī)務(wù)人員,。

2,、光敏反應(yīng)

喹諾酮類抗菌藥物，均可引起光敏反應(yīng),?？墒构獗┞镀つw出現(xiàn)癢性紅斑、水腫,、水泡,、皮膚脫落、糜爛等。

光敏反應(yīng)的發(fā)生率：環(huán)丙沙星＞左氧氟沙星＞莫西沙星,。

用藥交代：為避免光敏反應(yīng),，在治療期間及治療結(jié)束后都應(yīng)避免強(qiáng)光照射。

3,、血糖紊亂

喹諾酮類抗菌藥物,，均可引起血糖紊亂（高血糖或低血糖）。相比之下,，莫西沙星對(duì)血糖無顯著影響,。

用藥交代：如果糖尿病患者服用喹諾酮類抗菌藥物，應(yīng)密切監(jiān)測血糖,。

共 性：

1,、喹諾酮類藥物均具有神經(jīng)系統(tǒng)毒性。喹諾酮類可通過血腦屏障,，抑制γ－氨基丁酸與受體結(jié)合,，引起失眠、頭暈,、頭痛,、震顫、視覺異常等,。

2,、心臟毒性：喹諾酮類抗菌藥物均具有一定的心臟毒性，主要表現(xiàn)為劑量依賴性的QT間期延長,，甚至扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（TdP）,。

三、相互作用的區(qū)別

1,、消渴丸

環(huán)丙沙星能夠增強(qiáng)格列本脲的降糖作用,，可引起嚴(yán)重的低血糖。中成藥消渴丸中含有格列本脲,，應(yīng)避免與環(huán)丙沙星合用,。

2、氨茶堿

環(huán)丙沙星,、左氧氟沙星,，通過抑制CYP1A2，而抑制茶堿的體內(nèi)代謝,，增加茶堿的血藥濃度,，甚至可引起中毒。莫西沙星與茶堿的相互作用無臨床意義,。

共 性：

1,、非甾體抗炎藥

喹諾酮類抗菌藥物和非甾體抗炎藥，均可抑制γ-氨基丁酸與受體的結(jié)合，若合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),，應(yīng)避免合用。

2,、心臟毒性藥物

喹諾酮類抗菌藥物和胺碘酮,、西沙比利、紅霉素,、氟康唑,、抗精神病、三環(huán)類抗抑郁藥,，均可延長QT間期,，若合用可增加心律失常風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)避免合用,。

3,、多價(jià)金屬陽離子藥物

喹諾酮類抗菌藥物，可與多價(jià)金屬離子藥物（含鋁,、鎂的抗酸藥,，鈣、鐵和鋅鹽）可形成絡(luò)合物,，降低藥物的吸收,，喹諾酮類抗菌藥物應(yīng)提前2小時(shí)口服。

主要參考文獻(xiàn)：

1.唐學(xué)文,，賈運(yùn)濤,，田曉江，董志.左氧氟沙星,、莫西沙星和環(huán)丙沙星上市后安全警戒信號(hào)的挖掘與評(píng)價(jià)——基于真實(shí)世界不良反應(yīng)研究[J].中國新藥雜志,，2018,27（5）:596

2.中國醫(yī)藥教育協(xié)會(huì)感染專業(yè)委員會(huì).抗菌藥物藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)理論臨床應(yīng)用專家共識(shí)[J].2018,41（6）:409