對不良反應(yīng)的評價基于4項全球的臨床試驗：AI463014,，AI463022,，AI463026，AI463027以及3項在中國進(jìn)行的臨床試驗（AI463012,，AI463023,，AI463056）。在這7項研究中,，共有2596位慢性乙肝患者入選,。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應(yīng)和實驗室檢查異常情況相似,。

在國外進(jìn)行的研究中,，恩替卡韋最常見的不良反應(yīng)有：頭痛、疲勞,、眩暈,、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有：頭痛,、疲勞,、眩暈。在這4項研究中,，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實驗室檢測指標(biāo)異常而退出研究,。

恩替卡韋 國外臨床不良反應(yīng)：表9比較了在4項臨床研究中恩替卡韋和拉米夫定的不同,。其中選擇了中等強(qiáng)度的不良反應(yīng)和治療過程中發(fā)生的至少有可能與用藥相關(guān)的臨床不良反應(yīng)作為比較的指標(biāo)。

表9：四項拉米夫定對照的試驗中,，中等強(qiáng)度（2至4級）的臨床不良反應(yīng)a

身體系統(tǒng)/ 初治病人b 拉米夫定治療失效病人c

不良反應(yīng) 恩替卡韋 拉米夫定 恩替卡韋 拉米夫定

0.5mg 100mg 1.0mg 100mg

n=679 n=668 n=183 n=190

腸胃

腹瀉<>

消化不良　<><>

惡心　<><><>

嘔吐　<><><>

全身

疲勞　1%　1% 3% 3%

身體系統(tǒng)

頭痛 2% 2% 4% 4%

頭暈<><1% 0="">

嗜睡<><1% 0="">

精神病學(xué)

失眠<><1%><>

a 包括可能,、很可能、相關(guān)或不清楚是否與治療方法相關(guān)的不良事件,。

b AI463022和AI463027研究,。

c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一個多國家的,、隨機(jī)雙盲的Ⅱ期研究,，該研究在使用拉米夫定治療后復(fù)發(fā)病毒血癥的患者中進(jìn)行，這些患者或改為每日一次服用三種不同劑量的恩替卡韋（0.1,0.5和1.0mg）,，或繼續(xù)每日一次服用100mg拉米夫定，持續(xù)52周,。

國外實驗室檢測指標(biāo)異常

表10列出了4項臨床試驗中使用恩替卡韋和拉米夫定治療后,，實驗室檢查異常的發(fā)生頻率。

表10：四項以拉米夫定對照的試驗中的實驗室檢查異常a

初治病人b 拉米夫定治療失效病人c

恩替卡韋 拉米夫定 恩替卡韋 拉米夫定

0.5mg 100mg 1.0mg 100mg

測試 n=679 n=668 n=183 n=190

ALT 2% 4% 2% 11%

>10*ULN且>2*基線值

ATL 11% 16% 12% 24%

>5*ULN

AST 5% 8% 5% 17%

>5*ULN

白蛋白<><1% 0="">

<2.5g>

淀粉酶2% 2% 3% 3%

>2*ULN

脂酶 2% 2% 3% 3%

恩替卡韋 >2*ULN

肌肝0 0 0 0

>3*ULN

肌肝增高 1% 1% 2% 1%

≥0.5mg/dl

高血糖癥,，空腹血糖2% 1% 2% 1%

>250mg/dl

糖尿d 4% 3% 4% 6%

血尿d 9% 10% 9% 6%

血小板<><><><>

<50000>

a在治療期間,，除白蛋白（<2.5g l）以外所有指標(biāo)較基線值變差達(dá)3級或4級，肌肝增高≥0.5mg/dl,alt="">10ULN和>2倍基線水平

b AI463022和AI463027研究,。

C包括AI463026和AI463014,，AI463014研究是一個多國家的、隨機(jī)雙盲的Ⅱ期研究,，該研究在使用拉米夫定治療后復(fù)發(fā)病毒血癥的患者中進(jìn)行,，這些患者或改為每日一次服用三種不同劑量的恩替卡韋（0.1,0.5和1.0mg），或繼續(xù)每日一次服用100mg拉米夫定,，持續(xù)52周,。

d 3級=3+大量（也是尿糖500，1000,，>1000）,；4級=4+，5+,，顯著的,，嚴(yán)重的（也是++++，4+：很多）

在這些研究中,，使用恩替卡韋的患者在治療過程中發(fā)生ALT增高至10倍的正常值上限和基線值的2倍時,，通常繼續(xù)用藥一段時間，ALT可恢復(fù)正常,；在此之前或同時伴隨有病毒載量2個對數(shù)值的下降,。故在用藥期間,，需定期檢測肝功能。

在中國進(jìn)行的臨床試驗中,，恩替卡韋最常見的不良反應(yīng)有：ALT升高,、疲勞、眩暈,、惡心,、腹痛、腹部不適,、上腹痛,、肝區(qū)不適、肌痛,、失眠和風(fēng)疹,。這些不良反應(yīng)多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中,，恩替卡韋不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當(dāng),。

恩替卡韋常見不良反應(yīng)主要包括有頭痛、眩暈,、疲憊和惡心,、另外少部分患者還會有失眠、嗜睡等不良反應(yīng),，不過這些不良反應(yīng)并不是很嚴(yán)重,，一般可自行恢復(fù)，并不影響到恩替卡韋的治療效果,。