受體類型 | 主要分布 | M 受 體 | M1 受體 | 胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng) | M2 受體 | 心臟,、腦(間腦,、腦橋)、自主神經(jīng)節(jié),、平滑肌 | M3 受體 | 外分泌腺,、平滑肌、血管內(nèi)皮,、腦,、自主神經(jīng)節(jié) | N 受 體 | Nm 受體 | 神經(jīng)肌肉接頭 | Nn受體 | 神經(jīng)節(jié),、中樞 | α 受 體 | α1受體 | 血管平滑肌,、瞳孔開(kāi)大肌、心臟和肝臟 | α2受體 | 血管平滑肌,、血小板,、脂肪細(xì)胞、去甲腎上腺素能和膽堿能神經(jīng)末梢 | β 受 體 | β1受體 | 心臟,、腎小球旁系細(xì)胞 | β2受體 | 平滑肌,、骨骼肌、肝等 | β3受體 | 脂肪細(xì)胞 |
受體 | 興奮后的效應(yīng) | M1 受體 | 胃酸分泌增加,、中樞興奮 | M2 受體 | 心臟全面抑制(心肌收縮力減弱,、心率減慢、傳導(dǎo)減慢) | M3 受體 | ①胃、腸及膀胱平滑肌收縮,、括約肌松弛,。②腺體分泌增加。③瞳孔縮小,、眼壓降低,,,視遠(yuǎn)物模糊,。④血管平滑肌松弛,,血壓下降。 | N1受體 | 心血管:甲腎上腺素能神經(jīng)興奮為主的癥狀,;內(nèi)臟平滑肌,、瞳孔和腺體:膽堿能神經(jīng)興奮為主的癥狀 | N2受體 | 神經(jīng)節(jié)、中樞 | α1受體 | 皮膚,、黏膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮,,血壓升高;瞳孔擴(kuò)大 | α2受體 | 興奮交感中樞的抑制性神經(jīng)元,,從而抑制外周交感神經(jīng)的活性,,使血壓降低。 | β1受體 | 心臟的全面興奮(心肌收縮力加強(qiáng),、心率加快,、傳導(dǎo)加速) | β2受體 | 支氣管平滑肌的松弛、冠狀動(dòng)脈及骨骼肌血管擴(kuò)張 | 當(dāng)突觸前膜的β受體興奮時(shí),,能促進(jìn)NA 釋放,,使血壓升高;中樞的β受體興奮時(shí),,可興奮交感中樞的興奮性神經(jīng)元,,使外周交感神經(jīng)的興奮性增強(qiáng),血壓升高,。 |
效應(yīng)器 | 腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí) | 膽堿能神經(jīng)興奮時(shí) | 主要受 體類型 | 效應(yīng) | 主要受 體類型 | 效應(yīng) | 心 臟 | 竇房結(jié) | β1 | 心率加速 | M | 心率減慢+++ | 心房肌 | 收縮力和傳導(dǎo)速度增加++ | 收縮減弱不應(yīng)期縮短 | 房室結(jié) | 自律性和傳導(dǎo)速度增加++ | 傳導(dǎo)速度減慢+++ | 心室肌 | 收縮力,、傳導(dǎo)速度、自律性增加+++ | 收縮略減慢 | 平 滑 肌 | 動(dòng)脈 | 皮膚,、 粘膜 | α1,,β2 | 收縮+++ | M | 無(wú)作用 | 腹腔內(nèi)臟 | α1,β2 | 收縮+++,, 舒張+ | 無(wú)作用 | 冠狀 | α,,β2 | 收縮+, 舒張++(整體) | 無(wú)作用 | 骨骼肌 | α,,β2 | 收縮++,, 舒張++(整體) | 舒張(交感神經(jīng))+ | 腦 | α1 | 收縮+ | 無(wú)作用 | 肺 | α1,,β2 | 收縮+, 舒張(整體) | 無(wú)作用 | 腎 | α1,,β2 | 收縮+++,, 舒張+ | 無(wú)作用 | 靜脈 | α1,α2,, β2 | 收縮++,, 舒張++ | 無(wú)作用 | 氣管、支氣管 | β2 | 舒張+ | 收縮++ | 胃腸道 | 胃壁 | α1,,α2,, β2 | 舒張+ | 收縮+++ | 腸壁 | α1,α2 | 舒張+ | 收縮+++ | 括約肌 | β1,,β2,, α1 | 收縮+ | 舒張+ |
效應(yīng)器 | 腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí) | 膽堿能神經(jīng)興奮時(shí) | 主要受 體類型 | 效應(yīng) | 主要受 體類型 | 效應(yīng) | 膽囊與膽道 | β2 | 舒張+ | 收縮+ | 膀 胱 | 逼尿肌 | β2 | 舒張+ | M | 收縮+++ | 三角肌與括約肌 | α1 | 收縮++ | 舒張++ | 子宮 | α1 | 收縮+(妊娠) | M | 不定 | β2 | 舒張(妊娠、非妊娠) | 眼 睛 | 瞳孔開(kāi)大肌 | α1 | 收縮(散瞳)++ | — | 瞳孔括約肌 | — | — | 收縮(縮瞳)+++ | 睫狀肌 | β2 | 舒張(遠(yuǎn)視)+ | 收縮(縮瞳)+++ | 腺 體 | 汗腺 | α1 | 分泌-(手心) | M | 分泌(交感神經(jīng))+++ | 唾液腺 | α1 | 分泌K++和H2O | 分泌K++和H2O+++ | β | 分泌淀粉酶+ | 支氣管腺體 | α1 | 減少 | 分泌+++ | β2 | 增加 | 代 謝 | 肝臟糖代謝 | α1,,β2 | 肝糖原分解和異生+++ | M | --- | 骨髓肌糖代謝 | β2 | 肌糖原分解+ | 脂肪代謝 | α2,,β1,β2 | 脂肪分解+++(產(chǎn)熱作用) | 腎上腺髓質(zhì) | — | — | Nn | 分泌腎上腺素和去甲腎上腺素(交感神經(jīng)節(jié)前纖維) | 植物神經(jīng)節(jié) | — | — | 興奮 | 骨髓肌 | β2 | 收縮 | Nm | 收縮(運(yùn)動(dòng)神經(jīng)) |
擬 似 藥 | 拮 抗 藥 | (一)膽堿受體激動(dòng)藥 1.M,,N受體激動(dòng)藥(卡巴膽堿) 2.M受體激動(dòng)藥(毛果蕓香堿) 3.N受體激動(dòng)藥(煙堿) (二)抗膽堿酯酶藥(新斯的明) (三)腎上腺素受體激動(dòng)藥 1.α受體激動(dòng)藥 (1)α1,、α2受體激動(dòng)藥(去甲腎上腺素) (2)α1受體激動(dòng)藥(去氧腎上腺素) (3)α2受體激動(dòng)藥(可樂(lè)定) 2.α、β受體激動(dòng)藥(腎上腺素) 3.β受體激動(dòng)藥 (1)β1,、β2受體激動(dòng)藥(異丙腎上腺素) (2)β1受體激動(dòng)藥(多巴酚丁胺) (3)β2受體激動(dòng)藥(沙丁胺醇) | (一)膽堿受體阻斷藥 1.M受體阻斷藥 (1)非選擇性M受體阻斷藥(阿托品) (2)M1受體阻斷藥(哌侖西平) 2.N受體阻斷藥 (1)NN受體阻斷藥(美卡拉明) (2)NM受體阻斷藥(筒箭毒堿) (二)膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定) (三)腎上腺素受體阻斷藥 1.α受體阻斷藥 (1)α1,、α2受體阻斷藥 ①短效類(酚妥拉明) ②長(zhǎng)效類(酚芐明) (2)α1受體阻斷藥(哌唑嗪) (3)α2受體阻斷藥(育亨賓) 2.β受體阻斷藥 (1)β 1、β2 受體阻斷藥(普萘洛爾) (2)β 1受體阻斷藥(阿替洛爾) (3)β2 受體阻斷藥(布他沙明) 3. α,、β 受體阻斷藥(拉貝洛爾) |
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